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# Antifúngicos azólicos

Antifúngicos que bloquean la enzima del hongo que fabrica ergosterol (CYP51). También bloquean las CYP humanas, así que las interacciones son su gran riesgo.

Actualizado 2026-11-01

## Qué son

Dos grupos químicos: los imidazoles (ketoconazol, clotrimazol, miconazol), hoy usados sobre todo en piel y mucosas, y los triazoles (fluconazol, itraconazol, voriconazol, posaconazol, isavuconazol), los pilares sistémicos contra Candida, Cryptococcus, Aspergillus y las micosis endémicas de América.

## Mecanismo de acción

Los azoles inhiben la lanosterol 14α-desmetilasa (CYP51), una enzima citocromo P450 del hongo que convierte el lanosterol en ergosterol. Falta ergosterol y se acumulan 14α-metilesteroles, la membrana funciona mal y el hongo deja de crecer. La enzima humana equivalente es mucho menos sensible, pero los azoles sí inhiben las CYP humanas que metabolizan fármacos, sobre todo la CYP3A4.

Diana: Lanosterol 14α-desmetilasa (CYP51, ERG11)

## Lo esencial

- Inhibición de CYP3A4: los azoles suben los niveles de estatinas (simvastatina, lovastatina), inhibidores de calcineurina, midazolam y fármacos que alargan el QT (pimozida, quinidina); muchas combinaciones están contraindicadas.
- La mayoría de los azoles alargan el QT; el isavuconazol es la excepción y lo acorta.
- Fluconazol: eliminación renal, llega al LCR y no cubre mohos; Candida krusei y C. glabrata son intrínsecamente resistentes.
- El voriconazol es de primera línea en la aspergilosis invasora: vigile alteraciones visuales, alucinaciones y fotosensibilidad.
- El itraconazol y el ketoconazol necesitan ácido gástrico para absorberse; el itraconazol puede empeorar la insuficiencia cardiaca; el ketoconazol oral es hepatotóxico y bloquea la síntesis de esteroides.

## Fármacos de este grupo

- [**Fluconazol** Antifúngico triazólico oral o intravenoso contra Candida y Cryptococcus. Llega al LCR, sale por el riñón y sube los… Lanosterol 14α-desmetilasa (CYP51, la enzima ERG11 del hongo)](https://durgical.com/farmacologia/fluconazol/)
- [**Itraconazol** Triazol oral para histoplasmosis, esporotricosis, micosis endémicas y onicomicosis. Necesita ácido gástrico y puede… Lanosterol 14α-desmetilasa (CYP51, la enzima ERG11 del hongo)](https://durgical.com/farmacologia/itraconazol/)
- [**Voriconazol** Triazol de elección en la aspergilosis invasora, oral o intravenoso. Causa cambios visuales y sensibilidad al sol, y… Lanosterol 14α-desmetilasa (CYP51, la enzima ERG11 del hongo)](https://durgical.com/farmacologia/voriconazol/)
- [**Posaconazol** Triazol de amplio espectro que previene infecciones por Aspergillus y Candida en pacientes muy inmunodeprimidos y… Lanosterol 14α-desmetilasa (CYP51, la enzima ERG11 del hongo)](https://durgical.com/farmacologia/posaconazol/)
- [**Isavuconazol** Triazol para la aspergilosis invasora y la mucormicosis, que se da como el profármaco isavuconazonio. A diferencia de… Lanosterol 14α-desmetilasa (CYP51, la enzima ERG11 del hongo)](https://durgical.com/farmacologia/isavuconazol/)
- [**Ketoconazol** Antifúngico imidazólico. En crema o champú trata la dermatitis seborreica y las tiñas; por boca es el último recurso… Lanosterol 14α-desmetilasa (CYP51, la enzima ERG11 del hongo)](https://durgical.com/farmacologia/ketoconazol/)
- [**Clotrimazol** Antifúngico imidazólico que se usa en la piel, en la vagina y como pastilla para chupar contra Candida y las tiñas… Lanosterol 14α-desmetilasa (CYP51, la enzima ERG11 del hongo)](https://durgical.com/farmacologia/clotrimazol/)
- [**Miconazol** Antifúngico imidazólico que se usa en la piel, la vagina y la encía contra Candida y las tiñas. Incluso el uso vaginal… Lanosterol 14α-desmetilasa (CYP51, la enzima ERG11 del hongo)](https://durgical.com/farmacologia/miconazol/)

## Otros del grupo

- econazol
- sertaconazol
- tioconazol
- oteseconazol

## Póngase a prueba

Piense la respuesta y toque la pregunta para verla.

## Un trasplantado renal con tacrolimus inicia voriconazol. ¿Qué ocurre?

El voriconazol inhibe la CYP3A4 y suben los niveles de tacrolimus; se reduce su dosis al iniciar el azol y se miden sus niveles a menudo para evitar nefrotoxicidad.

## ¿Qué azol no tiene actividad contra Aspergillus?

El fluconazol. El itraconazol, el voriconazol, el posaconazol y el isavuconazol sí cubren Aspergillus.

## ¿Por qué el ketoconazol oral causa ginecomastia e insuficiencia suprarrenal?

También inhibe las enzimas CYP humanas que fabrican esteroides, y baja la síntesis de testosterona y de cortisol.

## ¿Qué enzima del hongo bloquean los azoles?

La lanosterol 14α-desmetilasa (CYP51), codificada por ERG11; convierte el lanosterol en ergosterol.

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Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.

Fuentes: [DailyMed - FLUCONAZOLE tablet](https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=0adb2f88-8a6f-4f33-9e2d-73f537e05313) (DailyMed (Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.), 2026); [DailyMed - VORICONAZOLE tablet, film coated](https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=4fe672ff-2cef-4f88-ab85-5a4b586da20d) (DailyMed (Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.), 2026); [DailyMed - ITRACONAZOLE capsule](https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=2ab38a8a-3708-4b97-9f7f-8e554a15348d) (DailyMed (Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.), 2026); Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics, 14th ed., ch. 61 (McGraw Hill, 2023).

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