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# Antimetabolitos

Imitaciones del folato o de las piezas del ADN que traban las enzimas que fabrican nucleótidos; así, las células que se dividen rápido no pueden copiar su ADN.

Actualizado 2026-11-01

## Qué son

Fármacos que se parecen a metabolitos naturales (folato, purinas, pirimidinas) y bloquean la síntesis de nucleótidos o se incorporan al ADN y al ARN. Actúan sobre todo en la fase S del ciclo celular y se usan en cáncer y, a dosis bajas, en enfermedades autoinmunes.

## Mecanismo de acción

Los antagonistas del folato, como el metotrexato, bloquean la dihidrofolato reductasa y vacían la reserva de folatos reducidos que la célula necesita para fabricar timidina y purinas. Los análogos de pirimidinas, como el fluorouracilo, se transforman en nucleótidos falsos que inhiben la timidilato sintasa y se incorporan al ARN y al ADN. En ambos casos se detiene la síntesis de ADN en las células que se dividen rápido: las tumorales, pero también la médula ósea, la mucosa intestinal y los folículos pilosos.

Diana: Enzimas del folato y de la síntesis de nucleótidos (dihidrofolato reductasa, timidilato sintasa y otras)

## Lo esencial

- Específicos del ciclo celular (fase S): la toxicidad recae en los tejidos que se renuevan rápido, con mielosupresión, mucositis, diarrea y caída del cabello.
- El ácido folínico (leucovorina) actúa en sentidos opuestos: rescata a las células normales del metotrexato (evita la DHFR) pero potencia el fluorouracilo (estabiliza el bloqueo de la timidilato sintasa).
- El déficit de DPD, la enzima que degrada la mayor parte del fluorouracilo, causa toxicidad grave y a veces mortal; la prueba de DPYD va antes del tratamiento.
- El metotrexato puede causar malformaciones y muerte fetal, y está contraindicado en el embarazo cuando se usa para enfermedades no oncológicas.
- Los poliglutamatos de metotrexato permanecen en los tejidos e inhiben tanto la DHFR como la timidilato sintasa.

## Fármacos de este grupo

- [**Metotrexato** Una imitación del folato que bloquea la DHFR. A dosis altas trata cánceres; a dosis bajas una vez por semana calma la… Dihidrofolato reductasa (DHFR)](https://durgical.com/farmacologia/metotrexato/)
- [**Fluorouracilo** Pirimidina falsa: la célula la convierte en FdUMP, que traba la timidilato sintasa y deja al ADN sin timidina. Pilar… Timidilato sintasa](https://durgical.com/farmacologia/fluorouracilo/)

## Otros del grupo

- pemetrexed
- pralatrexato
- capecitabina
- tegafur
- gemcitabina
- citarabina
- mercaptopurina
- tioguanina
- fludarabina

## Póngase a prueba

Piense la respuesta y toque la pregunta para verla.

## ¿Por qué los antimetabolitos causan úlceras orales y recuentos sanguíneos bajos?

Detienen la síntesis de ADN en las células que se dividen, y la mucosa oral y la médula ósea se renuevan con rapidez.

## ¿Cómo puede el ácido folínico proteger del metotrexato y a la vez potenciar el fluorouracilo?

Ya está reducido, así que evita la DHFR que bloquea el metotrexato; y eleva el cofactor folato que fija el FdUMP a la timidilato sintasa.

## ¿Qué enzima degrada la mayor parte del fluorouracilo y por qué importa?

La dihidropirimidina deshidrogenasa (DPD). Quien tiene déficit de DPD no puede eliminar el fármaco y puede sufrir toxicidad grave o mortal; por eso primero se hace la prueba de DPYD.

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Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.

Fuentes: [METHOTREXATE injection, solution](https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=a63364d5-4dfa-49d7-8a5e-c8959ae1d37a) (DailyMed (Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.), 2026); [DailyMed - FLUOROURACIL injection, solution](https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=8eff167f-203a-4a81-b2fc-d8773bc3555e) (DailyMed (Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.), 2026); [ATCDDD - ATC/DDD Index](https://atcddd.fhi.no/atc_ddd_index/?code=L01BA01) (Centro Colaborador de la OMS para la Metodología de Estadísticas de Medicamentos, 2026).

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