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# Betalactámicos

Antibióticos con un anillo betalactámico que impiden que la bacteria construya su pared: penicilinas, cefalosporinas, carbapenémicos y monobactámicos.

Actualizado 2026-11-01

## Qué son

La familia de antibióticos más grande y más usada. Todos comparten el anillo betalactámico y matan a las bacterias en crecimiento al bloquear el último paso del ensamblaje de la pared celular.

## Mecanismo de acción

El anillo betalactámico se parece al extremo D-Ala–D-Ala de la unidad de peptidoglicano. Las proteínas fijadoras de penicilina (PBP, las transpeptidasas que entrecruzan la pared) atacan el anillo con la serina de su sitio activo y quedan atrapadas como acil-enzima, de modo que ya no se forman nuevos puentes. La pared debilitada, con ayuda de las autolisinas de la propia bacteria, cede y la célula estalla. La eficacia depende del tiempo que el nivel del fármaco se mantiene por encima de la CIM, más que del pico.

Diana: Proteínas fijadoras de penicilina (DD-transpeptidasas bacterianas)

## Lo esencial

- Tres formas de resistencia: betalactamasas que abren el anillo (incluidas las BLEE y las carbapenemasas), PBP alteradas de baja afinidad (PBP2a del SARM) y, en gramnegativos, menos porinas o más bombas de expulsión.
- Los inhibidores de betalactamasas (ácido clavulánico, sulbactam, tazobactam, avibactam) protegen al betalactámico acompañante (amoxicilina-clavulanato, piperacilina-tazobactam).
- El SARM resiste casi todos los betalactámicos por la PBP2a; la ceftarolina es la cefalosporina diseñada para unirse a ella.
- Una reacción de hipersensibilidad previa a cualquier penicilina contraindica las penicilinas; las cefalosporinas tienen menor riesgo de reacción cruzada y se valoran caso por caso.
- Bactericidas y tiempo-dependientes: importa cuánto tiempo el nivel supera la CIM, y los bacteriostáticos como las tetraciclinas pueden atenuar su efecto.

## Fármacos de este grupo

- [**Bencilpenicilina (penicilina G)** La penicilina original, inyectable. Su forma benzatínica, de liberación lenta, trata la sífilis y evita que la fiebre… Proteínas fijadoras de penicilina (DD-transpeptidasas bacterianas)](https://durgical.com/farmacologia/bencilpenicilina/)
- [**Amoxicilina** Una penicilina oral que se absorbe bien, para infecciones de oído, senos paranasales y pulmón; combinada con otros… Proteínas fijadoras de penicilina (transpeptidasas bacterianas)](https://durgical.com/farmacologia/amoxicilina/)
- [**Ceftriaxona** Cefalosporina de tercera generación inyectable que llega al cerebro y dura todo el día; pilar contra la gonorrea, la… Proteína fijadora de penicilina 2 (PBP2) y otras PBP](https://durgical.com/farmacologia/ceftriaxona/)
- [**Amoxicilina + ácido clavulánico** Amoxicilina protegida por ácido clavulánico, que bloquea las betalactamasas; antibiótico oral para otitis, sinusitis… PBP bacterianas (amoxicilina) y betalactamasas (ácido clavulánico)](https://durgical.com/farmacologia/amoxicilina-acido-clavulanico/)
- [**Ampicilina** Aminopenicilina intravenosa clave contra Listeria y enterococo; con un aminoglucósido se usa en la sepsis y la… Proteínas fijadoras de penicilina (transpeptidasas bacterianas)](https://durgical.com/farmacologia/ampicilina/)
- [**Penicilina G benzatínica** Penicilina G de depósito intramuscular que libera el fármaco durante semanas: base del tratamiento de la sífilis y de… Proteínas fijadoras de penicilina (DD-transpeptidasas bacterianas)](https://durgical.com/farmacologia/penicilina-g-benzatinica/)
- [**Piperacilina + tazobactam** Penicilina antipseudomónica protegida por tazobactam; antibiótico intravenoso de amplio espectro para infecciones… PBP bacterianas, sobre todo la PBP3 (piperacilina), y betalactamasas (tazobactam)](https://durgical.com/farmacologia/piperacilina-tazobactam/)
- [**Ampicilina + sulbactam** Ampicilina protegida por sulbactam para infecciones mixtas intraabdominales, ginecológicas y de piel. PBP bacterianas (ampicilina) y betalactamasas (sulbactam)](https://durgical.com/farmacologia/ampicilina-sulbactam/)
- [**Cefalexina** Cefalosporina oral de primera generación para infecciones de piel, faringitis, otitis e infecciones urinarias por… Proteínas fijadoras de penicilina (transpeptidasas bacterianas)](https://durgical.com/farmacologia/cefalexina/)
- [**Cefazolina** Cefalosporina intravenosa de primera generación: la elección habitual para la profilaxis en cirugía y para infecciones… Proteínas fijadoras de penicilina (transpeptidasas bacterianas)](https://durgical.com/farmacologia/cefazolina/)
- [**Ceftazidima** Cefalosporina intravenosa de tercera generación con actividad contra Pseudomonas aeruginosa, para infecciones graves… Proteínas fijadoras de penicilina, sobre todo la PBP3](https://durgical.com/farmacologia/ceftazidima/)
- [**Cefepima** Cefalosporina intravenosa de cuarta generación que cubre Pseudomonas y grampositivos; se usa en la neutropenia febril… Proteínas fijadoras de penicilina (transpeptidasas bacterianas)](https://durgical.com/farmacologia/cefepima/)
- [**Cefixima** Cefalosporina oral de tercera generación para infecciones urinarias, faringitis, otitis y gonorrea no complicada. Proteína fijadora de penicilina 2 (PBP2) y otras PBP](https://durgical.com/farmacologia/cefixima/)
- [**Cefotaxima** Cefalosporina intravenosa de tercera generación que cruza las meninges inflamadas; se usa en la meningitis y la… Proteínas fijadoras de penicilina (transpeptidasas bacterianas)](https://durgical.com/farmacologia/cefotaxima/)
- [**Cefuroxima** Cefalosporina de segunda generación, oral (cefuroxima axetilo) o intravenosa, para sinusitis, otitis, neumonía y… Proteína fijadora de penicilina 2x (PBP2x) y otras PBP](https://durgical.com/farmacologia/cefuroxima/)
- [**Cefoxitina** Cefamicina intravenosa de segunda generación activa contra anaerobios como Bacteroides fragilis; se usa en infecciones… Proteínas fijadoras de penicilina (transpeptidasas bacterianas)](https://durgical.com/farmacologia/cefoxitina/)
- [**Ceftarolina** Cefalosporina intravenosa activa contra Staphylococcus aureus resistente a meticilina (SARM), para infecciones de piel… PBP2a de SARM y otras PBP](https://durgical.com/farmacologia/ceftarolina/)
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- [**Cloxacilina** Penicilina antiestafilocócica resistente a la penicilinasa, para infecciones por Staphylococcus aureus sensible a… Proteínas fijadoras de penicilina (transpeptidasas bacterianas)](https://durgical.com/farmacologia/cloxacilina/)
- [**Dicloxacilina** Penicilina oral resistente a la penicilinasa para infecciones de piel y tejidos blandos por Staphylococcus aureus… Proteínas fijadoras de penicilina (transpeptidasas bacterianas)](https://durgical.com/farmacologia/dicloxacilina/)
- [**Oxacilina** Penicilina intravenosa resistente a la penicilinasa para infecciones graves por Staphylococcus aureus sensible a… Proteínas fijadoras de penicilina (transpeptidasas bacterianas)](https://durgical.com/farmacologia/oxacilina/)
- [**Nafcilina** Penicilina intravenosa antiestafilocócica de eliminación biliar; cuidado con la extravasación y con su efecto sobre la… Proteínas fijadoras de penicilina (transpeptidasas bacterianas)](https://durgical.com/farmacologia/nafcilina/)
- [**Flucloxacilina** Penicilina resistente a la penicilinasa, oral o inyectable, para infecciones de piel, heridas y hueso por… Proteínas fijadoras de penicilina (transpeptidasas bacterianas)](https://durgical.com/farmacologia/flucloxacilina/)
- [**Ceftazidima + avibactam** Ceftazidima protegida por avibactam, un inhibidor no betalactámico activo contra KPC y OXA-48; reservada para… PBP bacterianas (ceftazidima) y betalactamasas de clases A, C y algunas D (avibactam)](https://durgical.com/farmacologia/ceftazidima-avibactam/)
- [**Cefiderocol** Cefalosporina sideróforo que entra en la bacteria por los transportadores de hierro; activa contra gramnegativos… Proteínas fijadoras de penicilina, sobre todo la PBP3](https://durgical.com/farmacologia/cefiderocol/)
- [**Ceftolozano + tazobactam** Cefalosporina nueva combinada con tazobactam para infecciones urinarias, abdominales y neumonías por gramnegativos… PBP bacterianas (ceftolozano) y betalactamasas (tazobactam)](https://durgical.com/farmacologia/ceftolozano-tazobactam/)
- [**Penicilina G procaínica** Sal de penicilina G con procaína para inyección intramuscular, de acción más corta que la benzatínica; puede causar… Proteínas fijadoras de penicilina (DD-transpeptidasas bacterianas)](https://durgical.com/farmacologia/penicilina-g-procainica/)

## Otros del grupo

- fenoximetilpenicilina
- ampicilina
- oxacilina
- dicloxacilina
- piperacilina
- cefazolina
- cefalexina
- cefuroxima
- cefepima
- ceftarolina
- imipenem
- meropenem
- ertapenem
- aztreonam
- ácido clavulánico (inhibidor de betalactamasas)
- sulbactam (inhibidor de betalactamasas)
- tazobactam (inhibidor de betalactamasas)
- avibactam (inhibidor de betalactamasas)

## Póngase a prueba

Piense la respuesta y toque la pregunta para verla.

## ¿Qué parte de la unidad de peptidoglicano imita el anillo betalactámico?

El extremo D-alanil–D-alanina. La PBP confunde el anillo con su sustrato, lo abre con su serina y queda acilada, por lo que ya no puede entrecruzar la pared.

## ¿Cómo resiste el SARM a los betalactámicos y cuál betalactámico sigue siendo activo contra él?

Porta el gen mecA, que codifica la PBP2a, una transpeptidasa con muy baja afinidad por los betalactámicos. La ceftarolina se une a la PBP2a y conserva actividad.

## ¿Qué le aporta el ácido clavulánico a la amoxicilina?

Bloquea de forma irreversible muchas betalactamasas, así que la amoxicilina no es destruida por las bacterias que las producen.

## ¿Por qué se dice que los betalactámicos son tiempo-dependientes?

Su efecto bactericida depende de la fracción del tiempo en que el fármaco libre se mantiene por encima de la CIM, no de qué tan alto sea el pico.

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Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.

Fuentes: [DailyMed - amoxicillin- Amoxicillin capsule amoxicillin- Amoxicillin tablet, film coated](https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=649d285c-8fcb-48dd-aa5e-2f34128102f5) (DailyMed (Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.), 2026); [DailyMed - CEFTRIAXONE injection, powder, for solution](https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=8351aa37-552d-471d-b293-c564dcb6ec29) (DailyMed (Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.), 2026); [DailyMed - PENICILLIN G POTASSIUM injection, powder, for solution](https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=1442486a-05d6-4dce-8b95-857a30f478c2) (DailyMed (Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.), 2026).

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