[Durgical](https://durgical.com/) › [DurgiPedia](https://durgical.com/durgipedia/) › [Farmacología](https://durgical.com/farmacologia/) › Fármacos para la hipertensión arterial pulmonar (antagonistas de la endotelina y prostaciclinas) # Fármacos para la hipertensión arterial pulmonar (antagonistas de la endotelina y prostaciclinas) Medicamentos que relajan y remodelan las arterias pulmonares estrechadas en la hipertensión arterial pulmonar y alivian la carga del corazón derecho. Actualizado 1 nov 2026 ## Qué son Tratamientos específicos de la hipertensión arterial pulmonar (HAP, grupo 1 de la OMS) que actúan sobre sus tres vías principales. Los antagonistas de los receptores de endotelina (bosentán, ambrisentán, macitentán) bloquean la endotelina 1, un vasoconstrictor y factor de crecimiento. La prostaciclina y sus análogos (epoprostenol, treprostinil, iloprost) y el agonista del receptor selexipag reponen la señal de prostaciclina que falta. La vía del óxido nítrico se trata con inhibidores de la PDE5 (sildenafilo, tadalafilo) o riociguat. A menudo se combinan. ## Mecanismo de acción En la HAP el endotelio produce demasiada endotelina 1 y muy poca prostaciclina y óxido nítrico. La endotelina 1, a través de los receptores ETA, contrae las arterias pulmonares y hace crecer su músculo liso; los receptores ETB median sobre todo vasodilatación y depuración de la endotelina. El bosentán bloquea ambos receptores y el ambrisentán principalmente el ETA. La prostaciclina actúa sobre el receptor IP, acoplado a Gs, que eleva el AMP cíclico, relaja los vasos, frena el crecimiento del músculo liso e inhibe las plaquetas. Diana: Receptores de endotelina ETA y ETB (antagonistas); receptor IP de la prostaciclina (prostaciclina y análogos) ## Lo esencial - Los antagonistas de la endotelina causan malformaciones: se descarta el embarazo antes del tratamiento y se usa anticoncepción eficaz durante este y hasta un mes después. - El bosentán es hepatotóxico (pruebas hepáticas mensuales) e induce CYP3A y CYP2C9, por lo que baja los niveles de anticonceptivos hormonales y de sildenafilo. - Comunes a los antagonistas: retención de líquidos y edema, congestión nasal, descenso de la hemoglobina y menor recuento de espermatozoides. - El epoprostenol dura solo minutos: se administra en infusión intravenosa central continua, y cualquier interrupción puede causar una hipertensión pulmonar de rebote peligrosa. - Efectos de las prostaciclinas: rubor, cefalea, dolor mandibular, diarrea, hipotensión y riesgo de sangrado (inhiben las plaquetas). ## Fármacos de este grupo - [**Bosentán** Bloqueador oral de los receptores de endotelina para la hipertensión arterial pulmonar; puede dañar el hígado y al… Receptores de endotelina tipo A y tipo B](https://durgical.com/farmacologia/bosentan/) - [**Epoprostenol** Prostaciclina sintética en infusión intravenosa continua para la hipertensión arterial pulmonar grave; actúa solo… Receptor de prostaciclina (receptor IP)](https://durgical.com/farmacologia/epoprostenol/) - [**Ambrisentán** Bloqueador oral de los receptores de endotelina, selectivo de ETA, para la hipertensión arterial pulmonar; nunca debe… Receptor de endotelina tipo A](https://durgical.com/farmacologia/ambrisentan/) - [**Treprostinil** Análogo de la prostaciclina de acción más larga para la hipertensión arterial pulmonar; se da en infusión subcutánea o… Receptor de prostaciclina (receptor IP)](https://durgical.com/farmacologia/treprostinil/) - [**Sotatercept** Inhibidor inyectable de la señal de activina para la hipertensión arterial pulmonar: atrapa factores que remodelan los… Activina A y ligandos relacionados (GDF8, GDF11), atrapados por una proteína de fusión ActRIIA–Fc](https://durgical.com/farmacologia/sotatercept/) - [**Iloprost** Análogo de la prostaciclina: inhalado para la hipertensión arterial pulmonar e intravenoso para la congelación grave. Receptor de prostaciclina (receptor IP)](https://durgical.com/farmacologia/iloprost/) - [**Macitentán** Bloqueador oral de ambos receptores de endotelina para la hipertensión arterial pulmonar; puede dañar al feto, por lo… Receptores de endotelina tipo A y tipo B](https://durgical.com/farmacologia/macitentan/) - [**Selexipag** Agonista oral del receptor de prostaciclina (IP), no prostanoide, que retrasa la progresión de la hipertensión… Receptor de prostaciclina (receptor IP)](https://durgical.com/farmacologia/selexipag/) ## Otros del grupo - Macitentán - Iloprost - Selexipag - Riociguat ## Póngase a prueba Piense la respuesta y toque la pregunta para verla. ## ¿Qué dos receptores de endotelina existen y cuál bloquea principalmente el ambrisentán? ETA (vasoconstricción y crecimiento del músculo liso) y ETB (vasodilatación y depuración de endotelina); el ambrisentán es selectivo de ETA. ## ¿Cuál es la regla principal sobre el embarazo con los antagonistas de la endotelina? Pueden causar malformaciones: se descarta el embarazo antes de iniciar y se usa anticoncepción fiable durante el tratamiento y hasta un mes después. ## ¿Por qué es peligroso suspender de golpe una infusión de epoprostenol? Su efecto dura solo minutos, de modo que una interrupción puede causar hipertensión pulmonar de rebote con disnea y colapso. ## ¿A través de qué segundo mensajero relaja la prostaciclina las arterias pulmonares? El AMP cíclico: el receptor IP está acoplado a Gs y a la adenilato ciclasa. [Agregar a mis tarjetas (4)](https://durgical.app/estudiar/?add=/farmacologia/grupos/farmacos-para-la-hipertension-arterial-pulmonar/) [Más preguntas de Farmacología →](https://durgical.com/practica/?f=pharmacology) [← Toda la farmacología](https://durgical.com/farmacologia/) Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis. Fuentes: [DailyMed - BOSENTAN tablet, film coated](https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=39b2a85f-4322-42d4-b420-1b1d52569143) (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2025); [DailyMed - AMBRISENTAN tablet, film coated](https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=291a782a-77e1-8a8e-e1c8-2626f305c2b7) (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2025); [DailyMed - EPOPROSTENOL injection, powder, lyophilized, for solution](https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=47f64fcd-cbf7-457a-9548-661fb10ff7e0) (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026). ## **¿Ha detectado un error?** Siempre buscamos mejorar para la comunidad. Cuéntenos qué está mal y nuestro equipo lo revisa. Reportar un error Modelo representativo, solo con fines educativos. --- Source: https://durgical.com/farmacologia/grupos/farmacos-para-la-hipertension-arterial-pulmonar/ License: CC BY 4.0 (https://creativecommons.org/licenses/by/4.0/). 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