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# Inhibidores de BRAF y MEK

Fármacos orales que bloquean dos pasos de la vía MAPK en melanoma, pulmón, tiroides y colon con mutación BRAF V600; casi siempre se dan en pareja.

Actualizado 1 nov 2026

## Qué son

Los inhibidores de BRAF (vemurafenib, dabrafenib, encorafenib; sufijo «-rafenib») bloquean el BRAF mutado; los de MEK (trametinib, cobimetinib, binimetinib, selumetinib; sufijo «-metinib») bloquean la cinasa siguiente de la cadena. Las parejas estándar son dabrafenib + trametinib, vemurafenib + cobimetinib y encorafenib + binimetinib.

## Mecanismo de acción

La vía RAS–RAF–MEK–ERK (MAPK) lleva señales de crecimiento al núcleo. Cerca de la mitad de los melanomas tienen una mutación de BRAF, casi siempre V600E, que mantiene a BRAF activo sin señal previa. Los inhibidores de BRAF bloquean la cinasa mutada; los de MEK se unen a un bolsillo alostérico de MEK1/2, más abajo en la vía. Con un solo fármaco la resistencia aparece en meses, a menudo al reactivarse la vía; bloquear dos pasos a la vez la retrasa y reduce los nuevos carcinomas escamosos de piel que causan los inhibidores de BRAF solos.

Diana: BRAF mutado (V600E/K) y las cinasas MEK1/MEK2 de la vía MAPK

## Lo esencial

- Solo para tumores con mutación BRAF V600; no para melanoma con BRAF no mutado.
- Los inhibidores de BRAF solos causan nuevos carcinomas escamosos cutáneos; la pareja BRAF + MEK los retrasa y reduce.
- Dabrafenib + trametinib: la fiebre es la reacción típica.
- Inhibidores de MEK: erupción, diarrea, menor función cardíaca y toxicidad ocular.
- El encorafenib con cetuximab se usa en el cáncer colorrectal BRAF V600E.

## Fármacos de este grupo

- [**Dabrafenib** Inhibidor oral del BRAF mutado, en pareja con trametinib en melanoma, pulmón y tiroides con BRAF V600. Vigile fiebre… Serina/treonina cinasa BRAF (mutantes V600E/K)](https://durgical.com/farmacologia/dabrafenib/)
- [**Encorafenib** Inhibidor de BRAF que se da con binimetinib en melanoma y pulmón con BRAF V600, y con cetuximab en el cáncer… Serina/treonina cinasa BRAF (mutante V600E), también BRAF normal y CRAF](https://durgical.com/farmacologia/encorafenib/)
- [**Trametinib** El primer inhibidor de MEK: fármaco oral, casi siempre con dabrafenib, para melanoma, pulmón y tiroides con BRAF V600… Cinasas MEK1 y MEK2 (MAP2K1/2)](https://durgical.com/farmacologia/trametinib/)
- [**Binimetinib** Inhibidor de MEK1/2 que siempre se da con encorafenib en melanoma y pulmón con BRAF V600. Vigile corazón, ojos… Cinasas MEK1 y MEK2 (MAP2K1/2)](https://durgical.com/farmacologia/binimetinib/)

## Otros del grupo

- vemurafenib
- cobimetinib
- selumetinib

## Póngase a prueba

Piense la respuesta y toque la pregunta para verla.

## ¿Por qué se dan juntos un inhibidor de BRAF y uno de MEK?

Bloquear dos pasos de la vía MAPK retrasa la resistencia y reduce los cánceres de piel nuevos que causan los inhibidores de BRAF solos.

## ¿Qué mutación de BRAF es la diana clásica de estos fármacos?

V600E (valina 600 cambiada por ácido glutámico); también se cubre V600K.

## ¿Qué sufijos identifican a los inhibidores de BRAF y de MEK?

«-rafenib» para BRAF y «-metinib» para MEK.

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Fuentes: [ATCDDD - ATC/DDD Index](https://atcddd.fhi.no/atc_ddd_index/?code=L01EC) (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026); [ATCDDD - ATC/DDD Index](https://atcddd.fhi.no/atc_ddd_index/?code=L01EE) (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026); [Dabrafenib Mesylate - NCI](https://www.cancer.gov/about-cancer/treatment/drugs/dabrafenib) (National Cancer Institute, 2024).

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