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# Inhibidores de DPP-4 (gliptinas)

Fármacos orales que impiden la degradación de las hormonas intestinales propias (incretinas), y así sube la insulina tras las comidas. Suaves y neutros en peso.

Actualizado 2026-11-01

## Qué son

Inhibidores de la enzima dipeptidil peptidasa 4. Se usan en la diabetes tipo 2, por lo general junto a la metformina.

## Mecanismo de acción

La DPP-4 es una serina proteasa de la superficie celular y del plasma que inactiva el GLP-1 y el GIP en minutos al quitarles dos aminoácidos del extremo N-terminal. Las gliptinas la bloquean y suben las incretinas activas tras las comidas; aumenta la insulina y baja el glucagón, ambos de forma dependiente de la glucosa.

Diana: Dipeptidil peptidasa 4 (DPP4, CD26)

## Lo esencial

- Bajo riesgo de hipoglucemia y sin cambio de peso; descenso moderado de la glucosa.
- Se ha descrito pancreatitis aguda; el dolor articular intenso y el penfigoide ampolloso son advertencias de clase.
- La saxagliptina aumentó las hospitalizaciones por insuficiencia cardiaca en un gran ensayo.
- La mayoría se eliminan por el riñón y requieren ajuste; la linagliptina se excreta sobre todo por bilis y heces.
- No se combinan con un agonista de GLP-1: actúan sobre el mismo eje.

## Fármacos de este grupo

- [**Sitagliptina** El primer inhibidor de DPP-4: una tableta oral que protege las incretinas propias, con bajo riesgo de hipoglucemia y… Dipeptidil peptidasa 4 (DPP-4)](https://durgical.com/farmacologia/sitagliptina/)
- [**Linagliptina** Un inhibidor de DPP-4 que se elimina sobre todo por la bilis, por eso no necesita ajuste renal. Bajo riesgo de… Dipeptidil peptidasa 4 (DPP-4)](https://durgical.com/farmacologia/linagliptina/)
- [**Saxagliptina** Un inhibidor de DPP-4 metabolizado por CYP3A4. Aumentó las hospitalizaciones por insuficiencia cardiaca en un gran… Dipeptidil peptidasa 4 (DPP-4)](https://durgical.com/farmacologia/saxagliptina/)
- [**Vildagliptina** Un inhibidor de DPP-4 usado en Europa y otras regiones, no en EE. UU. Se une a la enzima de forma covalente y se… Dipeptidil peptidasa 4 (DPP-4)](https://durgical.com/farmacologia/vildagliptina/)

## Otros del grupo

- alogliptina

## Póngase a prueba

Piense la respuesta y toque la pregunta para verla.

## ¿Qué hormonas inactiva la DPP-4?

Las incretinas GLP-1 y GIP, al quitarles los dos primeros aminoácidos del extremo N-terminal.

## ¿Qué gliptina no necesita ajuste renal y por qué?

La linagliptina, porque se elimina sobre todo sin cambios por bilis y heces y no por la orina.

## ¿Por qué los inhibidores de DPP-4 no cambian el peso y los agonistas de GLP-1 sí lo bajan?

Solo elevan las incretinas propias a niveles fisiológicos, demasiado bajos para enlentecer mucho el estómago o reducir el apetito.

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Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.

Fuentes: [Sitagliptin: MedlinePlus Drug Information](https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a606023.html) (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); [DailyMed - SITAGLIPTIN tablet, film coated](https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=58e23b30-451c-f451-e063-6394a90a35a7) (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); [HUMAN DIPEPTIDYL PEPTIDASE IV IN COMPLEX WITH A BETA AMINO ACID INHIBITOR](https://www.rcsb.org/structure/1X70) (RCSB Protein Data Bank, 2005).

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