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# Inhibidores de la absorción de colesterol

Bloquean la entrada de colesterol en el intestino delgado. La ezetimiba es el complemento habitual cuando una estatina sola no alcanza la meta de LDL.

Actualizado 2026-11-01

## Qué son

Hipolipemiantes orales que actúan sobre el transportador intestinal de esteroles NPC1L1. La ezetimiba es la única de uso amplio, sola o con una estatina.

## Mecanismo de acción

El NPC1L1 del borde en cepillo de los enterocitos del yeyuno capta el colesterol de la dieta y de la bilis y los esteroles vegetales. Si se bloquea, los quilomicrones llevan menos colesterol al hígado; el colesterol hepático baja y aumentan los receptores de LDL, así que baja el LDL en sangre. El hígado compensa fabricando más colesterol, y por eso la combinación con una estatina funciona tan bien.

Diana: Transportador de esteroles NPC1L1 (Niemann-Pick C1-Like 1) del borde en cepillo intestinal

## Lo esencial

- La ezetimiba baja el LDL de forma moderada sola y suma a la estatina; es el primer complemento habitual antes de los inhibidores de PCSK9.
- Se glucuroniza y recircula por la bilis (ciclo enterohepático), lo que le da una vida media larga.
- Los secuestradores de ácidos biliares la atrapan: se separan en el tiempo.
- También se usa en la sitosterolemia, una enfermedad rara de absorción excesiva de esteroles vegetales.
- En general se tolera bien; con una estatina siguen valiendo las advertencias de la estatina (músculo, hígado).

## Fármacos de este grupo

- [**Ezetimiba** Bloquea la absorción de colesterol en el intestino. Sumada a una estatina baja más el LDL; es el primer complemento… Transportador de esteroles NPC1L1](https://durgical.com/farmacologia/ezetimiba/)

## Póngase a prueba

Piense la respuesta y toque la pregunta para verla.

## ¿Por qué la ezetimiba funciona mejor combinada con una estatina que sola?

Al bloquear la absorción, el hígado sintetiza más colesterol; la estatina bloquea esa síntesis compensadora.

## ¿Dónde está el NPC1L1 y qué transporta?

En el borde en cepillo de los enterocitos del intestino delgado; capta colesterol y esteroles vegetales de la luz intestinal.

## ¿Qué hipolipemiante debe separarse en el tiempo de la ezetimiba?

Un secuestrador de ácidos biliares como la colestiramina, que atrapa la ezetimiba y reduce su absorción.

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Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.

Fuentes: [DailyMed - EZETIMIBE tablet](https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=c37c695b-fb40-423c-9b73-d1aa58a34db9) (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics, 14th ed., ch. 37 (McGraw Hill, 2023); [ATCDDD - ATC/DDD Index](https://atcddd.fhi.no/atc_ddd_index/?code=C10AX) (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).

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