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# Inhibidores de la calcineurina

Medicamentos de trasplante que impiden que los linfocitos T se activen al bloquear la calcineurina. Se miden sus niveles y pueden dañar el riñón.

Actualizado 2026-11-01

## Qué son

La base de la inmunosupresión de mantenimiento después del trasplante de riñón, hígado y corazón: ciclosporina y tacrolimus. La ciclosporina también se usa en la psoriasis grave y la artritis reumatoide; ambos se usan fuera de indicación en algunos casos de enfermedad inflamatoria intestinal.

## Mecanismo de acción

Cada fármaco se une primero a una inmunofilina dentro del linfocito T: la ciclosporina a la ciclofilina y el tacrolimus a la FKBP12. El complejo fármaco-inmunofilina bloquea la calcineurina, una fosfatasa dependiente de calcio. Sin calcineurina, el factor de transcripción NFAT sigue fosforilado en el citoplasma, el gen de la IL-2 no se enciende y los linfocitos T no proliferan frente al injerto.

Diana: Calcineurina (proteína fosfatasa 2B), a través de la ciclofilina o la FKBP12

## Lo esencial

- La nefrotoxicidad es la principal toxicidad dependiente de la dosis de ambos; son frecuentes la hipertensión, la hiperpotasemia y el temblor.
- Ambos son sustratos del CYP3A4 y de la glicoproteína P: los azoles, los macrólidos y la toronja suben sus niveles; la rifampicina y los anticonvulsivantes los bajan.
- Ciclosporina: hiperplasia gingival e hirsutismo. Tacrolimus: más diabetes de novo postrasplante y neurotoxicidad.
- Se vigilan los niveles valle en sangre porque el margen entre rechazo y toxicidad es estrecho.
- Más riesgo de infecciones, cáncer de piel y linfoma; se evitan las vacunas vivas.

## Fármacos de este grupo

- [**Ciclosporina** Un medicamento de trasplante que impide que los linfocitos T ataquen el órgano nuevo. Se mide su nivel en sangre… Calcineurina, a través de la ciclofilina A](https://durgical.com/farmacologia/ciclosporina/)
- [**Tacrolimus** El antirrechazo más usado tras un trasplante. Bloquea la activación de los linfocitos T; se mide su nivel y puede… Calcineurina, a través de la FKBP12](https://durgical.com/farmacologia/tacrolimus/)

## Otros del grupo

- voclosporina

## Póngase a prueba

Piense la respuesta y toque la pregunta para verla.

## ¿A qué proteína se une cada inhibidor de la calcineurina antes de poder bloquearla?

La ciclosporina se une a la ciclofilina y el tacrolimus a la FKBP12; el complejo fármaco-inmunofilina es el que inhibe la calcineurina.

## ¿Cómo frena la activación del linfocito T el bloqueo de la calcineurina?

La calcineurina desfosforila el NFAT para que entre al núcleo; sin ella el NFAT queda en el citoplasma y no se transcriben la IL-2 ni otras citocinas.

## Un paciente trasplantado que recibe tacrolimus inicia claritromicina. ¿Qué puede pasar?

La claritromicina inhibe el CYP3A4, suben los niveles de tacrolimus y aparece riesgo de nefrotoxicidad, neurotoxicidad e hiperpotasemia; se controlan los niveles de cerca.

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Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.

Fuentes: [DailyMed - TACROLIMUS capsule](https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=54fcc518-21d9-44a8-9e2c-87ebc2b3e2e6) (DailyMed (Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.), 2025); [DailyMed - CYCLOSPORINE solution](https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=f3dc2a50-1084-4190-a6f3-37034a04db86) (DailyMed (Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.), 2025); Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics, 14th ed., ch. 39 (McGraw Hill, 2023).

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