[Durgical](https://durgical.com/) › [DurgiPedia](https://durgical.com/durgipedia/) › [Farmacología](https://durgical.com/farmacologia/) › Inhibidores de la colinesterasa [Farmacología](https://durgical.com/farmacologia/) · Grupo # Inhibidores de la colinesterasa Fármacos que frenan la degradación de la acetilcolina para que actúe más en nervios y músculos. Se usan en miastenia grave, Alzheimer y anestesia. Actualizado 2026-11-01 ## Qué son Fármacos que bloquean la acetilcolinesterasa, la enzima que termina la acción de la acetilcolina en la sinapsis (véase el tema «Transmisión colinérgica»). Los cuaternarios, que no entran al cerebro (neostigmina, piridostigmina, edrofonio), actúan en la unión neuromuscular y en las sinapsis autonómicas; los que sí entran (donepezilo, rivastigmina, galantamina, fisostigmina) actúan también en el sistema nervioso central. Los insecticidas organofosforados y los agentes nerviosos son inhibidores irreversibles de la misma enzima y causan intoxicación colinérgica. ## Mecanismo de acción La acetilcolinesterasa normalmente divide la acetilcolina en milisegundos. El edrofonio, el donepezilo y la galantamina se unen a la enzima de forma reversible sin reaccionar; la neostigmina, la piridostigmina, la fisostigmina y la rivastigmina carbamilan su serina catalítica, que se recupera en horas; los organofosforados la fosforilan, un enlace que se vuelve permanente cuando «envejece». La acetilcolina se acumula entonces en los receptores muscarínicos y nicotínicos. Diana: Acetilcolinesterasa (y butirilcolinesterasa en el caso de la rivastigmina) ## Lo esencial - La crisis colinérgica (exceso de fármaco) y la crisis miasténica (falta de fármaco) causan ambas debilidad grave; la primera se trata suspendiendo el fármaco y dando atropina, la segunda con más inhibidor de la colinesterasa. Distinguirlas es crucial. - La neostigmina y la piridostigmina son cuaternarias: no entran al cerebro. La fisostigmina es terciaria, entra al cerebro y revierte el delirio anticolinérgico central. - Antes de que la neostigmina revierta el bloqueo neuromuscular se administra atropina o glicopirronio para prevenir la bradicardia. - El donepezilo, la rivastigmina y la galantamina alivian los síntomas de la demencia de Alzheimer, pero no detienen la enfermedad; sus efectos adversos principales son náuseas, vómito, diarrea y frecuencia cardiaca lenta. - Todos prolongan el bloqueo que causa la succinilcolina durante la anestesia. ## Fármacos de este grupo - [**Neostigmina** Inhibidor de la colinesterasa que revierte los relajantes musculares después de la cirugía y trata la miastenia grave… Acetilcolinesterasa](https://durgical.com/farmacologia/neostigmina/) - [**Piridostigmina** El tratamiento oral de base para la debilidad de la miastenia grave. Dura más que la neostigmina y causa menos… Acetilcolinesterasa](https://durgical.com/farmacologia/piridostigmina/) - [**Donepezilo** Inhibidor de la colinesterasa de una toma al día para la demencia de Alzheimer. Ayuda de forma modesta a la memoria y… Acetilcolinesterasa](https://durgical.com/farmacologia/donepezilo/) - [**Fisostigmina** El inhibidor de la colinesterasa que entra al cerebro; se usa como antídoto del delirio anticolinérgico grave. Actúa… Acetilcolinesterasa](https://durgical.com/farmacologia/fisostigmina/) - [**Edrofonio** Inhibidor de la colinesterasa de acción muy corta, antes usado como prueba de la miastenia grave. Hoy lo han… Acetilcolinesterasa](https://durgical.com/farmacologia/edrofonio/) - [**Rivastigmina** Inhibidor de la colinesterasa para la demencia de Alzheimer y la demencia de la enfermedad de Parkinson; se usa en… Acetilcolinesterasa y butirilcolinesterasa](https://durgical.com/farmacologia/rivastigmina/) - [**Galantamina** Inhibidor reversible de la colinesterasa para la demencia de Alzheimer leve a moderada, con efectos adversos parecidos… Acetilcolinesterasa](https://durgical.com/farmacologia/galantamina/) ## Otros del grupo - Ambenonio - Ecotiofato (ocular) - Tacrina (retirada por toxicidad hepática) ## Póngase a prueba Piense la respuesta y toque la pregunta para verla. ## ¿Por qué la neostigmina no causa confusión, mientras que la fisostigmina sí actúa en el cerebro? La neostigmina es una amina cuaternaria con carga que no cruza la barrera hematoencefálica; la fisostigmina es una amina terciaria sin carga que sí la cruza. ## Un paciente con miastenia grave que recibe piridostigmina se debilita, suda y saliva mucho, con pupilas pequeñas. ¿Cuál es el problema probable? Crisis colinérgica por exceso de inhibidor de la colinesterasa: se suspende el fármaco, se protege la vía aérea y la atropina trata los signos muscarínicos. ## ¿Qué significa el «envejecimiento» de la acetilcolinesterasa tras una intoxicación por organofosforados? La enzima fosforilada pierde un grupo alquilo y se vuelve resistente de forma permanente a la reactivación por oximas como la pralidoxima; por eso las oximas solo sirven si se dan temprano. ## ¿Qué tres inhibidores de la colinesterasa se usan en la demencia de Alzheimer? Donepezilo, rivastigmina y galantamina. [Agregar a mis tarjetas (4)](https://durgical.app/estudiar/?add=/farmacologia/grupos/inhibidores-de-la-colinesterasa/) [← Toda la farmacología](https://durgical.com/farmacologia/) Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis. Fuentes: Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics, 14th ed., ch. 12 (McGraw Hill, 2023); Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics, 14th ed., ch. 21 (McGraw Hill, 2023); [ATCDDD - ATC/DDD Index](https://atcddd.fhi.no/atc_ddd_index/?code=N07AA) (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026); [eEML - Electronic Essential Medicines List](https://list.essentialmeds.org/) (World Health Organization, 2025). ## **¿Ha detectado un error?** Siempre buscamos mejorar para la comunidad. Cuéntenos qué está mal y nuestro equipo lo revisa. 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