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# Inhibidores de la fosfodiesterasa 5

Fármacos que mantienen alto el GMPc en el músculo liso y relajan los vasos. Se usan en disfunción eréctil e hipertensión arterial pulmonar.

Actualizado 1 nov 2026

## Qué son

Inhibidores orales de la fosfodiesterasa tipo 5 (PDE5), la enzima que degrada el GMP cíclico en el músculo liso vascular y eréctil. El sildenafilo y el tadalafilo tratan la disfunción eréctil y la hipertensión arterial pulmonar (HAP); el tadalafilo también trata los síntomas urinarios de la hiperplasia prostática benigna. No producen una erección por sí solos: amplifican la señal de óxido nítrico que se libera con la estimulación sexual.

## Mecanismo de acción

El óxido nítrico activa la guanilato ciclasa soluble, que fabrica GMP cíclico (GMPc); el GMPc activa la proteína cinasa G y relaja el músculo liso. La PDE5 termina la señal al hidrolizar el GMPc. Al bloquear la PDE5, el GMPc se mantiene alto donde se produce óxido nítrico: en el cuerpo cavernoso (erección), en las arterias pulmonares (baja la resistencia vascular pulmonar) y en los vasos sistémicos (leve descenso de la presión arterial). Como el efecto depende del óxido nítrico, todo lo que aporta óxido nítrico o GMPc (nitratos, riociguat) lo multiplica.

Diana: Fosfodiesterasa tipo 5 (PDE5A), la enzima del músculo liso que degrada el GMPc

## Lo esencial

- Nunca con nitratos en ninguna forma (nitroglicerina, isosorbida, nitrito de amilo): la combinación puede causar hipotensión grave y refractaria.
- También están contraindicados con riociguat, que estimula la misma vía óxido nítrico–GMPc.
- Los efectos típicos se deben a la vasodilatación: cefalea, rubor, congestión nasal y dispepsia; el tadalafilo además causa dolor lumbar y mialgias.
- El sildenafilo inhibe débilmente la PDE6 de la retina, lo que explica cambios transitorios en la visión de los colores (azul-verde).
- Señales de alarma: erección de más de cuatro horas (priapismo), pérdida súbita de la visión (NAION) o pérdida súbita de la audición.

## Fármacos de este grupo

- [**Sildenafilo** Inhibidor de la PDE5 que relaja el músculo liso: trata la disfunción eréctil y, en otras presentaciones, la… Fosfodiesterasa tipo 5 (fosfodiesterasa específica de GMPc)](https://durgical.com/farmacologia/sildenafilo/)
- [**Tadalafilo** Inhibidor de la PDE5 de acción prolongada para la disfunción eréctil, los síntomas urinarios de la próstata agrandada… Fosfodiesterasa tipo 5 (fosfodiesterasa específica de GMPc)](https://durgical.com/farmacologia/tadalafilo/)
- [**Vardenafilo** Inhibidor oral de la PDE5 para la disfunción eréctil; solo actúa con estimulación sexual y nunca debe combinarse con… Fosfodiesterasa tipo 5 (fosfodiesterasa específica de GMPc)](https://durgical.com/farmacologia/vardenafilo/)

## Otros del grupo

- Vardenafilo
- Avanafilo

## Póngase a prueba

Piense la respuesta y toque la pregunta para verla.

## ¿Qué segundo mensajero mantienen alto los inhibidores de la PDE5?

El GMP cíclico (GMPc), que la guanilato ciclasa fabrica cuando se libera óxido nítrico; la PDE5 normalmente lo degrada.

## ¿Por qué están contraindicados los inhibidores de la PDE5 con los nitratos?

Los nitratos donan óxido nítrico y elevan el GMPc; bloquear al mismo tiempo su degradación puede causar una hipotensión grave y potencialmente mortal.

## ¿Qué otro fármaco para la hipertensión pulmonar no se combina con un inhibidor de la PDE5?

El riociguat, estimulador de la guanilato ciclasa soluble: la combinación potencia la hipotensión.

## ¿Producen erección los inhibidores de la PDE5 sin estimulación sexual?

No. Amplifican el óxido nítrico liberado durante la estimulación sexual; sin él hay poco GMPc que proteger.

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Fuentes: [DailyMed - SILDENAFIL CITRATE tablet](https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=8127ff38-2761-49ec-8ce7-7f971f521cfb) (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); [DailyMed - TADALAFIL tablet, film coated](https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=3ad14d63-42e7-493f-b56c-e02a4fd139f7) (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026).

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