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# Inhibidores de la integrasa (INSTI)

Impiden que el ADN del VIH se inserte en el ADN de la célula. El dolutegravir es hoy la base del tratamiento recomendado por la OMS.

Actualizado 2026-11-01

## Qué son

Inhibidores de la transferencia de cadena de la integrasa: dolutegravir, bictegravir, raltegravir y cabotegravir. Bajan la carga viral con rapidez, se toleran bien y los de segunda generación (dolutegravir, bictegravir) tienen barrera genética alta. La OMS recomienda el dolutegravir como tratamiento preferido de primera y segunda línea en todas las poblaciones.

## Mecanismo de acción

La integrasa recorta los extremos del ADN viral y luego lo inserta en el cromosoma humano (transferencia de cadena). Estos fármacos se unen a los dos iones de magnesio del sitio activo del complejo integrasa-ADN viral (intasoma) y bloquean ese paso. Sin integración, el virus no puede establecer la infección en la célula.

Diana: Integrasa del VIH (intasoma), sitio con dos iones de magnesio

## Lo esencial

- Los cationes polivalentes (antiácidos con aluminio o magnesio, calcio, hierro) los quelan y bajan su absorción: hay que separar las tomas.
- Dolutegravir y bictegravir inhiben el transportador OCT2: suben un poco la creatinina sin dañar la filtración, y aumentan los niveles de metformina.
- Rifampicina (inductor de UGT1A1 y CYP3A) baja sus niveles: dato clave en la coinfección con tuberculosis.
- Aumento de peso con el uso prolongado de dolutegravir.
- Cabotegravir inyectable de acción prolongada se usa para prevención (PrEP) y, con rilpivirina inyectable, para tratamiento.

## Fármacos de este grupo

- [**Dolutegravir** Inhibidor de la integrasa de alta barrera genética, base del tratamiento preferido por la OMS en todas las… Integrasa del VIH (intasoma)](https://durgical.com/farmacologia/dolutegravir/)
- [**Raltegravir** Inhibidor de la integrasa muy bien tolerado y con pocas interacciones, aunque su barrera genética es menor que la del… Integrasa del VIH (intasoma)](https://durgical.com/farmacologia/raltegravir/)
- [**Bictegravir** Inhibidor de la integrasa de segunda generación que solo se comercializa en una tableta única con emtricitabina y… Integrasa del VIH (intasoma)](https://durgical.com/farmacologia/bictegravir/)
- [**Cabotegravir** Inhibidor de la integrasa que existe como inyectable de acción prolongada: previene el VIH (PrEP) y, con rilpivirina… Integrasa del VIH (intasoma)](https://durgical.com/farmacologia/cabotegravir/)

## Otros del grupo

- Elvitegravir (con cobicistat)

## Póngase a prueba

Piense la respuesta y toque la pregunta para verla.

## ¿Qué paso del ciclo del VIH bloquean los INSTI?

La transferencia de cadena: la inserción del ADN viral en el ADN de la célula.

## ¿Por qué un antiácido con magnesio puede hacer fallar un INSTI?

Los INSTI se unen a metales; el catión del antiácido los quela en el intestino y reduce mucho su absorción.

## ¿Por qué sube la creatinina con dolutegravir sin que empeore la función renal?

Dolutegravir inhibe el transportador OCT2 de los túbulos y reduce la secreción de creatinina; la filtración glomerular no cambia.

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Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.

Fuentes: Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics, 14th ed., ch. 64 (McGraw Hill, 2023); [ATCDDD - ATC/DDD Index](https://atcddd.fhi.no/atc_ddd_index/?code=J05AJ) (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026); [WHO recommends dolutegravir as preferred HIV treatment option in all populations](https://www.who.int/news/item/22-07-2019-who-recommends-dolutegravir-as-preferred-hiv-treatment-option-in-all-populations) (World Health Organization, 2019).

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