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# Inhibidores de la tirosina cinasa HER2

Moléculas pequeñas orales que bloquean la cinasa HER2 desde dentro de la célula; se usan en el cáncer de mama HER2 positivo, a menudo tras o con trastuzumab.

Actualizado 1 nov 2026

## Qué son

Lapatinib (HER2 y EGFR), neratinib (HER2 y EGFR, irreversible) y tucatinib (selectivo de HER2) inhiben el dominio cinasa intracelular de HER2, mientras anticuerpos como el trastuzumab se unen a su parte externa. Se combinan con capecitabina, trastuzumab u hormonoterapia en el cáncer de mama HER2 positivo.

## Mecanismo de acción

HER2 (ERBB2) pertenece a la familia del EGFR; cuando está sobreexpresado se empareja con otros miembros y su cinasa impulsa la proliferación. Estos fármacos ocupan el sitio del ATP de la cinasa HER2 y apagan la señal. Bloquear el receptor desde dentro complementa a los anticuerpos que lo bloquean desde fuera.

Diana: Tirosina cinasa HER2 (ERBB2), junto con EGFR en lapatinib y neratinib

## Lo esencial

- Solo para tumores HER2 positivos.
- La diarrea es la toxicidad común; la hepatotoxicidad puede ser grave.
- Lapatinib: advertencia hepática destacada, QT largo y menor función cardíaca, menos que con trastuzumab.
- El tucatinib respeta el EGFR, por eso causa menos erupción, y es activo en metástasis cerebrales.

## Fármacos de este grupo

- [**Lapatinib** Inhibidor oral doble de las cinasas HER2 y EGFR para el cáncer de mama HER2 positivo, con capecitabina o letrozol… Tirosina cinasas HER2 (ERBB2) y EGFR](https://durgical.com/farmacologia/lapatinib/)
- [**Tucatinib** Inhibidor oral de cinasa selectivo de HER2, con trastuzumab y capecitabina, para el cáncer de mama HER2 positivo… Tirosina cinasa HER2 (ERBB2)](https://durgical.com/farmacologia/tucatinib/)

## Otros del grupo

- neratinib

## Póngase a prueba

Piense la respuesta y toque la pregunta para verla.

## ¿En qué se diferencian los inhibidores de cinasa HER2 del trastuzumab según dónde actúan?

Bloquean la cinasa dentro de la célula; el trastuzumab se une a la parte externa del receptor.

## ¿Qué inhibidor de HER2 también inhibe el EGFR de forma reversible?

El lapatinib.

## ¿Por qué el tucatinib causa menos erupción que el lapatinib?

Es selectivo de HER2 y apenas inhibe el EGFR, cuyo bloqueo causa la toxicidad cutánea.

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Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.

Fuentes: [ATCDDD - ATC/DDD Index](https://atcddd.fhi.no/atc_ddd_index/?code=L01EH) (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026); [Tucatinib - NCI](https://www.cancer.gov/about-cancer/treatment/drugs/tucatinib) (National Cancer Institute, 2024).

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