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# Inhibidores de la topoisomerasa

Atrapan a las enzimas que cortan y vuelven a unir el ADN. El corte queda abierto y se convierte en roturas que matan a la célula en división.

Actualizado 2026-11-01

## Qué son

Inhibidores de la topoisomerasa I (camptotecinas: irinotecán, topotecán) e inhibidores de la topoisomerasa II (epipodofilotoxinas: etopósido). Las antraciclinas también envenenan la topoisomerasa II, pero se agrupan con los antibióticos antitumorales.

## Mecanismo de acción

Las topoisomerasas alivian la torsión del ADN durante la replicación cortándolo y volviéndolo a unir. Las camptotecinas se unen al complejo topoisomerasa I-ADN e impiden que se selle el corte de una hebra; el etopósido hace lo mismo con la topoisomerasa II y su corte de doble hebra. Cuando la horquilla de replicación choca con esos complejos atrapados, se forman roturas de doble hebra permanentes y la célula entra en apoptosis.

Diana: ADN topoisomerasa I o II

## Lo esencial

- Topoisomerasa I: irinotecán y topotecán. Topoisomerasa II: etopósido (y las antraciclinas).
- Irinotecán: diarrea colinérgica temprana (responde a la atropina) y diarrea tardía grave; el riesgo de neutropenia aumenta con las variantes UGT1A1*28 o *6.
- Etopósido: mielosupresión, hipotensión si se infunde demasiado rápido y leucemia secundaria.
- Topotecán: la mielosupresión grave es la toxicidad principal.

## Fármacos de este grupo

- [**Etopósido** Atrapa la topoisomerasa II sobre el ADN cortado. Se usa en cáncer de testículo y de pulmón de células pequeñas; su… ADN topoisomerasa IIα](https://durgical.com/farmacologia/etoposido/)
- [**Irinotecán** Profármaco camptotecínico para el cáncer colorrectal. Su forma activa, el SN-38, atrapa la topoisomerasa I; diarrea y… ADN topoisomerasa I](https://durgical.com/farmacologia/irinotecan/)
- [**Topotecán** Camptotecina que atrapa la topoisomerasa I. Se usa en cáncer de ovario y pulmón microcítico en recaída y en cuello… ADN topoisomerasa I](https://durgical.com/farmacologia/topotecan/)

## Otros del grupo

- tenipósido
- belotecán

## Póngase a prueba

Piense la respuesta y toque la pregunta para verla.

## ¿Qué topoisomerasa inhiben el irinotecán y el topotecán, y cuál el etopósido?

Irinotecán y topotecán: la topoisomerasa I. Etopósido: la topoisomerasa II.

## ¿Por qué los venenos de la topoisomerasa son más tóxicos para las células que se dividen?

Los complejos enzima-ADN atrapados se convierten en roturas permanentes de doble hebra cuando la horquilla de replicación llega a ellos.

## ¿Qué variante genética aumenta el riesgo de neutropenia grave con irinotecán?

Los alelos de UGT1A1 con función reducida (*28 o *6), que retrasan la inactivación del SN-38.

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Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.

Fuentes: [DailyMed - ETOPOSIDE injection, solution](https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=fe870629-104d-4d67-a7c6-f53bc588121e) (DailyMed (Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.), 2026); [DailyMed - IRINOTECAN HYDROCHLORIDE injection, solution](https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=5c527c2e-9062-4afe-dbbb-f650db3a340f) (DailyMed (Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.), 2025); [DailyMed - TOPOTECAN HYDROCHLORIDE injection, powder, lyophilized, for solution](https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=b6019088-cd94-43b4-b5ce-ba20b6b8021e) (DailyMed (Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.), 2026); Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics, 14th ed., ch. 70 (McGraw Hill, 2023).

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