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# Inhibidores de PI3K

Inhibidores orales de la vía PI3K-AKT: alpelisib (PI3Kα) para cáncer de mama con mutación de PIK3CA e idelalisib (PI3Kδ) para cánceres de linfocitos B.

Actualizado 1 nov 2026

## Qué son

Las fosfoinositida 3-cinasas (PI3K) transmiten las señales de los receptores de factores de crecimiento y del receptor del linfocito B hacia AKT y mTOR, y favorecen el crecimiento y la supervivencia. La isoforma decide el uso: PI3Kα (gen PIK3CA) suele estar mutada en el cáncer de mama con receptores hormonales; PI3Kδ se expresa sobre todo en leucocitos y sostiene a los linfocitos B malignos.

## Mecanismo de acción

Compiten con el ATP en el sitio cinasa de la subunidad catalítica de PI3K, de modo que no se forma PIP3 y cae la señal AKT-mTOR. El alpelisib es selectivo de PI3Kα; el idelalisib, de PI3Kδ, que además reduce la señal del receptor del linfocito B y de quimiocinas (CXCR4, CXCR5) y el anidamiento de los linfocitos B en ganglios y médula.

Diana: Subunidades catalíticas de la fosfoinositida 3-cinasa (PI3Kα, PI3Kδ)

## Lo esencial

- Alpelisib: la hiperglucemia es su efecto característico (PI3Kα también transmite la señal de la insulina); además exantema y diarrea.
- Idelalisib: advertencias en recuadro por hepatotoxicidad, diarrea grave o colitis, neumonitis, infecciones y perforación intestinal.
- El alpelisib se da con fulvestrant en el cáncer de mama avanzado RH positivo, HER2 negativo, con mutación de PIK3CA.
- Ambos se metabolizan por CYP3A; el idelalisib además inhibe CYP3A y eleva los niveles de sus sustratos.

## Fármacos de este grupo

- [**Alpelisib** Inhibidor oral de PI3Kα que se usa con fulvestrant en el cáncer de mama con mutación de PIK3CA y en el… PI3Kα, subunidad catalítica p110α de la fosfoinositida 3-cinasa](https://durgical.com/farmacologia/alpelisib/)
- [**Idelalisib** Inhibidor oral de PI3Kδ para la LLC en recaída, con rituximab. En recuadro: daño hepático, diarrea o colitis… PI3Kδ, subunidad catalítica p110δ de la fosfoinositida 3-cinasa (leucocitos)](https://durgical.com/farmacologia/idelalisib/)

## Otros del grupo

- copanlisib
- duvelisib
- inavolisib

## Póngase a prueba

Piense la respuesta y toque la pregunta para verla.

## ¿Por qué el alpelisib eleva la glucosa en sangre?

Porque PI3Kα forma parte de la vía de señal de la insulina en hígado, músculo y tejido adiposo.

## ¿Qué isoforma de PI3K bloquea el idelalisib y en qué células se expresa?

PI3Kδ, que se expresa sobre todo en leucocitos, incluidos los linfocitos B normales y malignos.

## ¿Qué tres toxicidades en recuadro del idelalisib puede nombrar?

Tres de estas: hepatotoxicidad, diarrea grave o colitis, neumonitis, infecciones graves, perforación intestinal.

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Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.

Fuentes: [Alpelisib: MedlinePlus Drug Information](https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a619036.html) (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); [Idelalisib: MedlinePlus Drug Information](https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a614040.html) (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); [ATCDDD - ATC/DDD Index](https://atcddd.fhi.no/atc_ddd_index/?code=L01EM) (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).

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