[Durgical](https://durgical.com/) › [DurgiPedia](https://durgical.com/durgipedia/) › [Farmacología](https://durgical.com/farmacologia/) › Inhibidores nucleósidos/nucleótidos de la transcriptasa inversa (INTI) [Farmacología](https://durgical.com/farmacologia/) · Grupo # Inhibidores nucleósidos/nucleótidos de la transcriptasa inversa (INTI) Falsos ladrillos de ADN: la transcriptasa inversa del VIH los incorpora y la cadena viral se detiene. Son la base de casi todo esquema antirretroviral. Actualizado 2026-11-01 ## Qué son Análogos de nucleósidos (abacavir, lamivudina, emtricitabina, zidovudina) o de nucleótidos (tenofovir) que se combinan casi siempre de a dos, como «columna» del esquema, junto con un tercer fármaco de otra familia (hoy, por lo general, un inhibidor de la integrasa). ## Mecanismo de acción Son profármacos: las cinasas de la célula los fosforilan hasta su forma trifosfato (o difosfato, en el caso del tenofovir). La transcriptasa inversa los confunde con nucleótidos naturales y los añade al ADN viral; como les falta el grupo 3'-hidroxilo, no se puede unir el siguiente nucleótido y la cadena termina. Algunos inhiben también la ADN polimerasa γ mitocondrial humana, origen de la toxicidad mitocondrial de los fármacos más antiguos. Diana: Transcriptasa inversa del VIH (sitio activo de polimerasa) ## Lo esencial - Abacavir: hacer la prueba HLA-B*5701 antes de iniciarlo; si el paciente es portador, no se usa por el riesgo de hipersensibilidad grave. - Lamivudina, emtricitabina y tenofovir también actúan contra el virus de la hepatitis B: al suspenderlos puede haber una reactivación grave de la hepatitis. - Tenofovir disoproxilo: vigilar riñón (síndrome de Fanconi) y hueso; tenofovir alafenamida deja menos tenofovir en plasma y por eso afecta menos al riñón. - Zidovudina: anemia y neutropenia por toxicidad medular; también miopatía. - Acidosis láctica con esteatosis hepática: efecto de clase, más típico de los INTI antiguos. ## Fármacos de este grupo - [**Abacavir** Antirretroviral de la familia de los INTI. Antes de usarlo se busca el alelo HLA-B*5701, que predice una… Transcriptasa inversa del VIH-1](https://durgical.com/farmacologia/abacavir/) - [**Lamivudina** INTI muy bien tolerado que forma parte de casi todos los esquemas contra el VIH. También frena el virus de la… Transcriptasa inversa del VIH-1](https://durgical.com/farmacologia/lamivudina/) - [**Tenofovir disoproxilo** Profármaco del tenofovir, el antirretroviral más usado en el mundo. Trata el VIH y la hepatitis B y previene el VIH… Transcriptasa inversa del VIH-1](https://durgical.com/farmacologia/tenofovir-disoproxilo/) - [**Zidovudina** El primer antirretroviral (AZT). Hoy se usa poco en adultos por su toxicidad en la médula ósea, pero sigue presente en… Transcriptasa inversa del VIH-1](https://durgical.com/farmacologia/zidovudina/) - [**Emtricitabina** INTI casi gemelo de la lamivudina. Suele ir con tenofovir en una sola tableta, para tratar el VIH o para prevenirlo… Transcriptasa inversa del VIH-1](https://durgical.com/farmacologia/emtricitabina/) - [**Tenofovir alafenamida** Profármaco más nuevo del tenofovir: entra a las células antes de activarse, deja poco tenofovir en la sangre y por eso… Transcriptasa inversa del VIH-1](https://durgical.com/farmacologia/tenofovir-alafenamida/) ## Otros del grupo - Estavudina (retirada en muchos países) - Didanosina (retirada en muchos países) ## Póngase a prueba Piense la respuesta y toque la pregunta para verla. ## ¿Por qué los INTI detienen la síntesis del ADN viral? Una vez fosforilados, la transcriptasa inversa los incorpora al ADN, pero no tienen el 3'-hidroxilo necesario para unir el siguiente nucleótido: la cadena termina. ## ¿Qué INTI exige una prueba genética antes de iniciarse y cuál es? Abacavir: la prueba del alelo HLA-B*5701, que predice una reacción de hipersensibilidad grave. ## ¿Qué riesgo comparten lamivudina, emtricitabina y tenofovir en una persona con hepatitis B? Una exacerbación aguda y grave de la hepatitis B al suspenderlos, porque también suprimen ese virus. ## ¿Qué enzima humana explica la toxicidad mitocondrial de los INTI? La ADN polimerasa γ mitocondrial, que algunos INTI también inhiben; se manifiesta como acidosis láctica, esteatosis o miopatía. [Agregar a mis tarjetas (4)](https://durgical.app/estudiar/?add=/farmacologia/grupos/inhibidores-nucleosidos-nucleotidos-de-la-transcriptasa-inversa/) [← Toda la farmacología](https://durgical.com/farmacologia/) Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis. Fuentes: Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics, 14th ed., ch. 64 (McGraw Hill, 2023); [ATCDDD - ATC/DDD Index](https://atcddd.fhi.no/atc_ddd_index/?code=J05AF) (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026); [WHO recommends dolutegravir as preferred HIV treatment option in all populations](https://www.who.int/news/item/22-07-2019-who-recommends-dolutegravir-as-preferred-hiv-treatment-option-in-all-populations) (World Health Organization, 2019). ## **¿Ha detectado un error?** Siempre buscamos mejorar para la comunidad. Cuéntenos qué está mal y nuestro equipo lo revisa. Reportar un error Modelo representativo, solo con fines educativos. --- Source: https://durgical.com/farmacologia/grupos/inhibidores-nucleosidos-nucleotidos-de-la-transcriptasa-inversa/ License: CC BY 4.0 (https://creativecommons.org/licenses/by/4.0/). 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