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# Modificadores de los leucotrienos

Tabletas que bloquean los cisteinil-leucotrienos, mediadores que estrechan e inflaman la vía aérea. Controladores añadidos en el asma y la rinitis alérgica.

Actualizado 2026-11-01

## Qué son

Controladores orales del asma que actúan sobre la vía de los leucotrienos: antagonistas del receptor CysLT1 (montelukast, zafirlukast) y el inhibidor de la 5-lipooxigenasa zileutón. Son menos eficaces que los corticoides inhalados y se usan como tratamiento complementario, en la broncoconstricción inducida por ejercicio, en la enfermedad respiratoria exacerbada por aspirina y en la rinitis alérgica.

## Mecanismo de acción

Los mastocitos y los eosinófilos producen leucotrienos a partir del ácido araquidónico mediante la 5-lipooxigenasa. Los cisteinil-leucotrienos (LTC4, LTD4, LTE4) actúan sobre el receptor CysLT1: contraen el músculo bronquial, aumentan el moco y la fuga vascular y atraen eosinófilos. Los antagonistas bloquean el CysLT1; el zileutón detiene la síntesis de leucotrienos.

Diana: Receptor 1 de cisteinil-leucotrienos (CYSLTR1); 5-lipooxigenasa (ALOX5) en el caso del zileutón

## Lo esencial

- Controladores orales complementarios; no sirven para una crisis aguda.
- El montelukast lleva una advertencia en recuadro por eventos neuropsiquiátricos graves (agitación, pesadillas, depresión, ideas suicidas).
- Se ha descrito eosinofilia sistémica con vasculitis (granulomatosis eosinofílica con poliangitis, Churg-Strauss), a menudo al reducir los corticoides orales.
- El zileutón puede lesionar el hígado, por lo que se vigilan las enzimas hepáticas; el zafirlukast y el zileutón elevan las concentraciones de teofilina.

## Fármacos de este grupo

- [**Montelukast** Bloqueador oral del receptor de leucotrienos: controlador añadido del asma y preventivo del broncoespasmo por… Receptor 1 de cisteinil-leucotrienos (CysLT1)](https://durgical.com/farmacologia/montelukast/)

## Otros del grupo

- Zafirlukast
- Zileutón
- Pranlukast

## Póngase a prueba

Piense la respuesta y toque la pregunta para verla.

## ¿Qué receptor bloquean el montelukast y el zafirlukast?

El receptor de cisteinil-leucotrienos CysLT1, el receptor del LTD4.

## ¿Qué enzima inhibe el zileutón?

La 5-lipooxigenasa, de modo que se detiene la síntesis de leucotrienos a partir del ácido araquidónico.

## ¿Qué advertencia en recuadro lleva el montelukast?

Eventos neuropsiquiátricos graves, como agitación, trastornos del sueño, depresión y pensamientos o conductas suicidas.

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Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.

Fuentes: [DailyMed - MONTELUKAST SODIUM tablet, chewable MONTELUKAST SODIUM tablet, film coated](https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=ba42b0a9-83f1-4283-a853-f99cdd0761b9) (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics, 14th ed., ch. 44 (McGraw Hill, 2023).

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