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# Moduladores selectivos del receptor de estrógeno (SERM)

Fármacos que actúan como estrógeno en unos tejidos y lo bloquean en otros: tratan el cáncer de mama, protegen el hueso o inducen la ovulación.

Actualizado 2026-11-01

## Qué son

Ligandos del receptor de estrógeno cuyo efecto depende del tejido. El tamoxifeno bloquea el estrógeno en la mama y se usa en el cáncer de mama; el raloxifeno protege el hueso y baja el riesgo de cáncer de mama; el clomifeno bloquea la retroalimentación estrogénica en el hipotálamo y se usa para inducir la ovulación.

## Mecanismo de acción

Todos se unen al receptor de estrógeno. La forma que adopta el receptor con cada fármaco decide qué coactivadores o correpresores recluta, y esa mezcla cambia de un tejido a otro. Así un mismo fármaco es agonista en un órgano y antagonista en otro: el tamoxifeno bloquea la mama pero estimula el endometrio y el hueso, el raloxifeno estimula el hueso pero no el endometrio, y el clomifeno bloquea el hipotálamo para que libere más GnRH.

Diana: Receptor de estrógeno (REα, gen ESR1)

## Lo esencial

- Tamoxifeno: antagonista en la mama, agonista en el endometrio; por eso aumenta el riesgo de cáncer de endometrio.
- Raloxifeno: agonista en el hueso sin estimular el endometrio; se usa en la osteoporosis posmenopáusica.
- Todos aumentan el riesgo de tromboembolia venosa.
- El clomifeno bloquea la retroalimentación estrogénica en el hipotálamo: más GnRH, FSH y LH, y ovulación.
- Los sofocos son frecuentes, porque el cerebro interpreta el fármaco como falta de estrógeno.

## Fármacos de este grupo

- [**Tamoxifeno** Una tableta para el cáncer de mama que bloquea el estrógeno en la mama pero lo imita en el útero y el hueso. Aumenta… Receptor de estrógeno alfa (REα)](https://durgical.com/farmacologia/tamoxifeno/)
- [**Raloxifeno** Una tableta para la osteoporosis posmenopáusica que actúa como estrógeno en el hueso pero no en el útero. Baja el… Receptor de estrógeno alfa (REα)](https://durgical.com/farmacologia/raloxifeno/)
- [**Clomifeno** Una tableta que hace creer al cerebro que hay poco estrógeno, así libera más hormonas que hacen ovular al ovario… Receptor de estrógeno alfa (REα)](https://durgical.com/farmacologia/clomifeno/)

## Póngase a prueba

Piense la respuesta y toque la pregunta para verla.

## ¿Cómo puede un mismo fármaco ser agonista estrogénico en el hueso y antagonista en la mama?

El fármaco cambia la forma del receptor, y cada tejido tiene su propia mezcla de coactivadores y correpresores; el mismo complejo enciende genes en un tejido y los apaga en otro.

## ¿Qué efecto adverso grave comparten el tamoxifeno y el raloxifeno?

La tromboembolia venosa: trombosis venosa profunda y embolia pulmonar.

## ¿Por qué el tamoxifeno aumenta el riesgo de cáncer de endometrio y el raloxifeno no?

El tamoxifeno actúa como agonista parcial en el endometrio; el raloxifeno no lo estimula.

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Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.

Fuentes: [Tamoxifen: MedlinePlus Drug Information](https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a682414.html) (MedlinePlus (Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.), 2018); [DailyMed - RALOXIFENE HYDROCHLORIDE tablet, film coated](https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=5a22ae27-1c55-487b-8e93-8ef1cec87065) (DailyMed (Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.), 2024).

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