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# Opioides y antagonistas

Fármacos que actúan sobre los receptores opioides: los agonistas calman el dolor intenso y los antagonistas, como la naloxona, revierten una sobredosis.

Actualizado 2026-11-01

## Qué son

Los agonistas opioides (morfina, fentanilo y otros) son los analgésicos más potentes para el dolor agudo intenso, el dolor oncológico y la anestesia. Los antagonistas (naloxona) ocupan el mismo receptor sin activarlo y desplazan al agonista.

## Mecanismo de acción

Los receptores opioides μ, κ y δ son receptores acoplados a proteína Gi/o. El agonista inhibe la adenilato ciclasa, abre canales de potasio (hiperpolariza la neurona) y cierra canales de calcio presinápticos, de modo que se libera menos glutamato y sustancia P en la vía del dolor. El antagonista compite por el mismo sitio y no activa la proteína G.

Diana: Receptor opioide μ (y receptores κ y δ)

## Lo esencial

- La sobredosis se reconoce por la tríada coma, depresión respiratoria y pupilas puntiformes.
- Hay tolerancia a la analgesia, la sedación y la depresión respiratoria, pero casi nada a la miosis ni al estreñimiento.
- La naloxona dura menos que muchos opioides: el paciente puede volver a dormirse y dejar de respirar después de despertar.
- Codeína y tramadol necesitan CYP2D6 para activarse; los metabolizadores ultrarrápidos corren riesgo de toxicidad, sobre todo los niños.
- Opioides + benzodiacepinas o alcohol suman depresión respiratoria y son una causa frecuente de muerte por sobredosis.

## Fármacos de este grupo

- [**Morfina** Opioide de referencia para el dolor intenso y el dolor por cáncer. Activa el receptor μ; puede deprimir la respiración… Receptor opioide μ](https://durgical.com/farmacologia/morfina/)
- [**Fentanilo** Opioide sintético muy potente y rápido, clave en anestesia y dolor por cáncer. El fabricado ilegalmente impulsa una… Receptor opioide μ](https://durgical.com/farmacologia/fentanilo/)
- [**Naloxona** Antagonista opioide: desplaza a los opioides de su receptor y revierte en minutos la sobredosis. Casi no tiene efecto… Receptor opioide μ](https://durgical.com/farmacologia/naloxona/)
- [**Codeína** Opioide débil para el dolor y la tos. Es un profármaco: el CYP2D6 lo convierte en morfina, y por eso es peligroso en… Receptor opioide μ (a través de la morfina que se forma)](https://durgical.com/farmacologia/codeina/)
- [**Tramadol** Analgésico de acción doble: opioide débil e inhibidor de la recaptación de serotonina y noradrenalina. Puede causar… Receptor opioide μ (sobre todo a través del metabolito M1) y transportadores de serotonina y noradrenalina](https://durgical.com/farmacologia/tramadol/)
- [**Hidromorfona** Opioide agonista μ varias veces más potente que la morfina, para el dolor intenso. Confundir sus concentraciones o… Receptor opioide μ](https://durgical.com/farmacologia/hidromorfona/)
- [**Metadona** Opioide de acción larga para el trastorno por consumo de opioides y el dolor intenso. Se acumula, prolonga el QT y… Receptor opioide μ](https://durgical.com/farmacologia/metadona/)
- [**Buprenorfina** Agonista parcial μ de alta afinidad, con techo en la depresión respiratoria. Trata el trastorno por consumo de… Receptor opioide μ (agonista parcial; también actúa sobre los receptores κ, δ y de nociceptina)](https://durgical.com/farmacologia/buprenorfina/)
- [**Naltrexona** Antagonista opioide oral de acción larga que ayuda a prevenir recaídas en la dependencia del alcohol y los opioides… Receptor opioide μ (antagonista)](https://durgical.com/farmacologia/naltrexona/)
- [**Oxicodona** Agonista μ semisintético por vía oral para el dolor intenso, solo o combinado con paracetamol. Su metabolismo por… Receptor opioide μ](https://durgical.com/farmacologia/oxicodona/)
- [**Hidrocodona** Agonista μ semisintético para el dolor intenso y, en algunos países, para la tos; a menudo combinado con paracetamol… Receptor opioide μ](https://durgical.com/farmacologia/hidrocodona/)
- [**Petidina** Opioide sintético de acción corta. Su metabolito norpetidina se acumula y causa temblor y convulsiones; con IMAO es… Receptor opioide μ](https://durgical.com/farmacologia/petidina/)
- [**Butorfanol** Opioide agonista-antagonista: agonista parcial μ y agonista completo κ. Tiene techo respiratorio, pero causa disforia… Receptores opioides κ (agonista) y μ (agonista parcial)](https://durgical.com/farmacologia/butorfanol/)
- [**Nalbufina** Opioide inyectable agonista κ y antagonista μ. Tiene techo respiratorio y revierte en parte la depresión por agonistas… Receptores opioides κ (agonista) y μ (antagonista)](https://durgical.com/farmacologia/nalbufina/)
- [**Pentazocina** Opioide agonista parcial μ y agonista κ. Por vía oral se combina con naloxona para impedir su abuso inyectado; a dosis… Receptores opioides κ (agonista) y μ (agonista parcial)](https://durgical.com/farmacologia/pentazocina/)
- [**Remifentanilo** Opioide μ ultracorto para anestesia, degradado por esterasas de la sangre. Su efecto se va minutos tras suspenderlo… Receptor opioide μ](https://durgical.com/farmacologia/remifentanilo/)
- [**Sufentanilo** Opioide μ de la familia del fentanilo, de los más potentes en uso clínico. Se usa en anestesia general y por vía… Receptor opioide μ](https://durgical.com/farmacologia/sufentanilo/)

## Otros del grupo

- codeína
- tramadol
- hidromorfona
- oxicodona
- metadona
- buprenorfina
- remifentanilo
- naltrexona

## Póngase a prueba

Piense la respuesta y toque la pregunta para verla.

## ¿A qué efectos de los opioides casi no se desarrolla tolerancia?

A la miosis y al estreñimiento. Por eso el estreñimiento persiste en el uso crónico y las pupilas puntiformes siguen siendo una pista en la sobredosis.

## ¿Cómo reduce un agonista μ la transmisión del dolor en la médula espinal?

Cierra canales de calcio en la terminal presináptica (menos glutamato y sustancia P) y abre canales de potasio en la neurona postsináptica, que se hiperpolariza.

## ¿Por qué un paciente que despertó con naloxona debe seguir vigilado?

Porque el efecto de la naloxona dura menos que el de muchos opioides; al desaparecer, puede reaparecer la depresión respiratoria.

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Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.

Fuentes: [Opioid overdose](https://www.who.int/news-room/fact-sheets/detail/opioid-overdose) (World Health Organization, 2025); [Morphine: MedlinePlus Drug Information](https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a682133.html) (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); [Pain Relievers | Analgesics | Painkillers | MedlinePlus](https://medlineplus.gov/painrelievers.html) (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2025).

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