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# Idelalisib

## Inhibidores de PI3K?

Inhibidores de PI3K

## Alto riesgo?

Un error con este medicamento puede causar daño grave: se usan dobles verificaciones y protocolos.

Inhibidor oral de PI3Kδ para la LLC en recaída, con rituximab. En recuadro: daño hepático, diarrea o colitis, neumonitis, infecciones y perforación intestinal.

Actualizado 1 nov 2026

## Ficha rápida

**Grupo**
[Inhibidores de PI3K](https://durgical.com/farmacologia/grupos/inhibidores-de-pi3k/)

**Diana**
PI3Kδ, subunidad catalítica p110δ de la fosfoinositida 3-cinasa (leucocitos)

**Para qué**
Leucemia linfocítica crónica en recaída

**Efectos clave**
Diarrea · Fiebre · Tos

**Vigilar**
Pruebas hepáticas con frecuencia · Signos de infección

**ATC**
L01EM01

Sin dosis: la define el profesional según la guía vigente.

En esta página

- Lo básico Mecanismo de acción
- Indicaciones
- Farmacocinética

- Clínica Qué significan las etiquetas

- Seguridad Efectos adversos
- Contraindicaciones
- Interacciones clave
- Qué se vigila
- Administración y seguridad
- Embarazo y lactancia
- Cuidados de enfermería

- Estudio Para recordar
- Póngase a prueba

- Conexiones Conexiones

## Mecanismo de acción

✂**PI3Kδ, subunidad catalítica p110δ de la fosfoinositida 3-cinasa (leucocitos)**Idelalisib

ⓘ La estructura cristalina muestra el idelalisib unido a la subunidad p110δ de la PI3Kδ de ratón, cuyo sitio de unión es muy parecido al de la enzima humana.

**Diana en 3D:** PI3Kδ, subunidad catalítica p110δ de la fosfoinositida 3-cinasa (leucocitos). Estructura PDB 4XE0 (RCSB PDB, dominio público). [Ver la estructura en RCSB PDB](https://www.rcsb.org/structure/4XE0) · Arrastre para girar · pellizque para acercar

El idelalisib inhibe de forma selectiva la PI3Kδ, la isoforma que se expresa sobre todo en leucocitos, incluidos los linfocitos B normales y malignos. Bloquea la señal del receptor del linfocito B y de los receptores de quimiocinas CXCR4 y CXCR5, que guían a los linfocitos B hacia los ganglios y la médula ósea. Los linfocitos B malignos pierden señales de supervivencia y sus nichos protectores, proliferan menos y entran en apoptosis.

- Los linfocitos B malignos dependen de la señal de PI3Kδ
- El idelalisib bloquea el sitio cinasa de PI3Kδ
- Caen las señales del receptor B y de CXCR4/CXCR5
- Las células salen de sus nichos y mueren

## Indicaciones

- Leucemia linfocítica crónica en recaída, con rituximab, cuando por otras enfermedades se consideraría el rituximab solo. [Leucemia linfocítica crónica →](https://durgical.com/enfermedades/leucemia-linfocitica-cronica/)
- Se ha usado en linfoma folicular y linfoma linfocítico de células pequeñas en recaída tras al menos dos tratamientos previos; no es un tratamiento de primera línea. [Linfoma no Hodgkin →](https://durgical.com/enfermedades/linfoma-no-hodgkin/)

## Efectos adversos

### Frecuentes

- Diarrea
- Fiebre, escalofríos, cansancio
- Tos, neumonía
- Náuseas, exantema
- Elevación de enzimas hepáticas y triglicéridos, hiperglucemia

### Graves (raros, importantes)

- Hepatotoxicidad, a veces mortal (advertencia en recuadro)
- Diarrea grave o colitis (advertencia en recuadro)
- Neumonitis (advertencia en recuadro)
- Infecciones graves, incluido el citomegalovirus (advertencia en recuadro)
- Perforación intestinal (advertencia en recuadro)
- Reacciones cutáneas graves

## Contraindicaciones

- Antecedente de reacciones alérgicas o cutáneas graves al idelalisib
- Lactancia durante el tratamiento
- Precaución en enfermedad hepática y con otros fármacos hepatotóxicos

## Interacciones clave

**Sustratos de CYP3A (p. ej., midazolam)**
El idelalisib inhibe CYP3A y eleva sus niveles.

**Inhibidores potentes de CYP3A**
Elevan los niveles de idelalisib y su toxicidad.

**Inductores potentes de CYP3A (p. ej., rifampicina, hierba de San Juan)**
Bajan los niveles de idelalisib; se evitan.

**Otros fármacos tóxicos para el hígado**
Suman riesgo de hepatotoxicidad; se evitan.

## Qué se vigila

- Pruebas hepáticas con frecuencia
- Frecuencia de deposiciones y dolor abdominal
- Síntomas respiratorios
- Signos de infección, incluido el citomegalovirus
- Hemograma

## Administración y seguridad

- Oral, con horario regular, con o sin alimentos.
- Se traga entero; no se tritura, mastica ni parte salvo que las instrucciones del producto lo permitan.
- Quimioterapia oral peligrosa: se manipula con guantes y se guarda lejos de los niños; las cuidadoras embarazadas evitan manipularla.

## Embarazo y lactancia

Puede dañar al feto; se usa anticoncepción eficaz durante y después del tratamiento, y no se amamanta durante la terapia.

## Cuidados de enfermería

- Revise las pruebas hepáticas antes de cada renovación; informe ictericia u orina oscura.
- Pregunte por el número de deposiciones y el dolor abdominal; la diarrea grave se informa de inmediato.
- Pregunte por tos, falta de aire y fiebre.
- Educación: informar diarrea nueva o peor, dolor abdominal súbito e intenso, tos o exantema; consultar antes de usar hierba de San Juan o comer toronja.

## Farmacocinética

**Absorción**
Oral; los alimentos no cambian la absorción.

**Metabolismo**
Aldehído oxidasa, CYP3A y UGT1A4; el propio idelalisib inhibe CYP3A.

**Vida media**
Unas 8 horas.

## Para recordar

«iDELalisib = DELta = linfocitos B»; su lista en recuadro es una alarma de «hígado, pulmón, diarrea, perforación e infecciones».

## Póngase a prueba

Piense la respuesta y toque la pregunta para verla.

## ¿Qué isoforma de PI3K inhibe el idelalisib?

PI3Kδ, que se expresa sobre todo en leucocitos.

## ¿Con qué anticuerpo se da el idelalisib en la LLC en recaída?

Con rituximab.

## ¿Cuáles son las advertencias en recuadro del idelalisib?

Hepatotoxicidad, diarrea grave o colitis, neumonitis, infecciones graves y perforación intestinal.

## ¿Por qué el idelalisib eleva los niveles de midazolam?

Porque el idelalisib inhibe CYP3A.

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[Más preguntas de Farmacología →](https://durgical.com/practica/?f=pharmacology)

## Qué significan las etiquetas

**Alto riesgo**
Un error con este medicamento puede causar daño grave: se usan dobles verificaciones y protocolos.

## Conexiones

## Fármacos relacionados 3

- [Alpelisib](https://durgical.com/farmacologia/alpelisib/)
- [Rituximab](https://durgical.com/farmacologia/rituximab/)
- [Ibrutinib](https://durgical.com/farmacologia/ibrutinib/)

## Enfermedades relacionadas 2

- [Leucemia linfocítica crónica](https://durgical.com/enfermedades/leucemia-linfocitica-cronica/)
- [Linfoma no Hodgkin](https://durgical.com/enfermedades/linfoma-no-hodgkin/)

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Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.

Fuentes: [Idelalisib: MedlinePlus Drug Information](https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a614040.html) (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); [Idelalisib - NCI](https://www.cancer.gov/about-cancer/treatment/drugs/idelalisib) (National Cancer Institute, 2026); [ATCDDD - ATC/DDD Index](https://atcddd.fhi.no/atc_ddd_index/?code=L01EM01) (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).

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Modelo representativo, solo con fines educativos.

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Source: https://durgical.com/farmacologia/idelalisib/
License: CC BY 4.0 (https://creativecommons.org/licenses/by/4.0/). Cite as: DurgiPedia (durgical.com), https://durgical.com/farmacologia/idelalisib/