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# Imatinib

## Inhibidores de cinasas (oncología dirigida)?

Inhibidores de cinasas (oncología dirigida)

## Alto riesgo?

Un error con este medicamento puede causar daño grave: se usan dobles verificaciones y protocolos.

El primer inhibidor de cinasa dirigido: apaga BCR-ABL en la LMC con cromosoma Filadelfia y KIT en el GIST. Efectos típicos: edema, calambres, náuseas.

Actualizado 1 nov 2026

También llamado: mesilato de imatinib, STI571

## Ficha rápida

**Grupo**
[Inhibidores de cinasas (oncología dirigida)](https://durgical.com/farmacologia/grupos/inhibidores-de-cinasas/)

**Diana**
Tirosina cinasa BCR-ABL (dominio cinasa de ABL1)

**Para qué**
Leucemia mieloide crónica · Síndrome hipereosinofílico

**Efectos clave**
Edema · Náuseas · Calambres y dolor musculoesquelético

**Vigilar**
Hemograma · Función hepática antes de iniciar

**ATC**
L01EA01

Sin dosis: la define el profesional según la guía vigente.

En esta página

- Lo básico Mecanismo de acción
- Indicaciones
- Farmacocinética

- Clínica Qué significan las etiquetas

- Seguridad Efectos adversos
- Contraindicaciones
- Interacciones clave
- Qué se vigila
- Administración y seguridad
- Embarazo y lactancia
- Cuidados de enfermería

- Estudio Para recordar
- Póngase a prueba

- Conexiones Conexiones

## Mecanismo de acción

✂**Tirosina cinasa BCR-ABL (dominio cinasa de ABL1)**Imatinib

ⓘ La figura muestra imatinib en el bolsillo del ATP del dominio cinasa c-Abl de ratón, cuyo sitio coincide con la enzima humana; mantiene la cinasa en su forma inactiva.

**Diana en 3D:** Tirosina cinasa BCR-ABL (dominio cinasa de ABL1). Estructura PDB 1IEP (RCSB PDB, dominio público). [Ver la estructura en RCSB PDB](https://www.rcsb.org/structure/1IEP) · Arrastre para girar · pellizque para acercar

El cromosoma Filadelfia, t(9;22), fusiona BCR con ABL y crea BCR-ABL, una tirosina cinasa siempre activa que impulsa la leucemia mieloide crónica. El imatinib ocupa el bolsillo de unión del ATP y bloquea la cinasa en su conformación inactiva, de modo que no puede fosforilar sus sustratos; las células leucémicas dejan de proliferar y entran en apoptosis. También inhibe los receptores cinasa KIT y PDGFR, lo que explica su actividad en el GIST y en algunos trastornos eosinofílicos.

- La t(9;22) crea la cinasa BCR-ABL siempre activa
- El imatinib ocupa el bolsillo del ATP y fija la forma inactiva
- Sin fosforilación de sustratos: cesa la proliferación
- También bloquea KIT y PDGFR (GIST)

## Indicaciones

- Leucemia mieloide crónica con cromosoma Filadelfia, en adultos y niños. [Leucemia mieloide crónica →](https://durgical.com/enfermedades/leucemia-mieloide-cronica/)
- Leucemia linfoblástica aguda con cromosoma Filadelfia. [Leucemia aguda (LMA y LLA) →](https://durgical.com/enfermedades/leucemia-aguda/)
- Tumor del estroma gastrointestinal KIT (CD117) positivo, avanzado o tras la resección. [Tumor del estroma gastrointestinal (GIST) →](https://durgical.com/enfermedades/tumor-del-estroma-gastrointestinal/)
- Síndrome hipereosinofílico, leucemia eosinofílica crónica, enfermedad mielodisplásica/mieloproliferativa con reordenamiento de PDGFR, mastocitosis sistémica y dermatofibrosarcoma protuberans.

## Efectos adversos

### Frecuentes

- Edema, sobre todo periorbitario, y retención de líquidos
- Náuseas, vómito, diarrea, dolor abdominal
- Calambres y dolor musculoesquelético
- Erupción cutánea
- Fatiga

### Graves (raros, importantes)

- Retención hídrica grave (derrame pleural o pericárdico, aumento rápido de peso)
- Citopenias: anemia, neutropenia, trombocitopenia
- Insuficiencia cardíaca y disfunción ventricular izquierda
- Hepatotoxicidad grave
- Sangrado o perforación gastrointestinal
- Reacciones cutáneas graves (síndrome de Stevens-Johnson)
- Síndrome de lisis tumoral
- Retraso del crecimiento en niños

## Contraindicaciones

- La ficha técnica no indica contraindicaciones absolutas; se usa con precaución en cardiopatía, insuficiencia hepática y embarazo

## Interacciones clave

**Inductores potentes de CYP3A4 (rifampicina, carbamazepina, fenitoína, hipérico)**
Bajan los niveles de imatinib y pueden hacer perder la respuesta.

**Inhibidores potentes de CYP3A4 (ketoconazol, claritromicina)**
Elevan los niveles y la toxicidad del imatinib.

**Sustratos de CYP3A4 (p. ej., simvastatina)**
El imatinib eleva sus niveles.

**Warfarina**
Para anticoagular se prefiere heparina o heparina de bajo peso molecular en lugar de warfarina.

**Levotiroxina tras tiroidectomía**
Puede aparecer hipotiroidismo; se vigila de cerca la TSH.

## Qué se vigila

- Hemograma, con frecuencia en los primeros meses
- Función hepática antes de iniciar y de forma periódica
- Peso corporal y edema
- Función renal
- Niveles del tránscrito BCR-ABL (respuesta molecular) en la LMC
- Crecimiento en los niños

## Administración y seguridad

- Oral; se toma con una comida y un vaso grande de agua para reducir las molestias gástricas.
- Para quienes no pueden tragar tabletas, la ficha técnica permite dispersarlas en agua o jugo de manzana justo antes de tomarlas.
- Verifique bien el nombre: imatinib, dasatinib y nilotinib son fármacos distintos, con reglas distintas sobre comida y seguridad.
- Evite toronja e hipérico, que cambian sus niveles a través de CYP3A4.

## Embarazo y lactancia

Puede dañar al feto; se usa anticoncepción eficaz durante el tratamiento y no se aconseja la lactancia.

## Cuidados de enfermería

- Pese al paciente de forma regular y busque edema periorbitario y de piernas; informe un aumento rápido de peso.
- Revise el hemograma y las pruebas hepáticas antes de cada renovación según la orden.
- Pregunte por disnea, dolor torácico o heces negras.
- Educación: tomarlo todos los días como se indicó, consultar por fiebre o sangrado, usar anticoncepción y precaución al conducir si hay mareo o cansancio.

## Farmacocinética

**Absorción**
Oral; se absorbe casi por completo y se toma con una comida y un vaso grande de agua.

**Metabolismo**
Hígado, sobre todo CYP3A4, a un metabolito N-desmetilado activo; además inhibe CYP3A4 y CYP2D6.

**Eliminación**
Sobre todo por las heces como metabolitos; una pequeña parte por la orina.

**Vida media**
Unas 18 horas (unas 40 horas el metabolito activo).

## Para recordar

«Imatinib apunta a tres»: BCR-ABL (LMC), KIT (GIST) y PDGFR. Su efecto delator es la cara hinchada (edema periorbitario).

## Póngase a prueba

Piense la respuesta y toque la pregunta para verla.

## ¿Qué inhibe el imatinib en la leucemia mieloide crónica?

La tirosina cinasa BCR-ABL producida por el cromosoma Filadelfia t(9;22).

## ¿Qué tumor sólido responde al imatinib y por qué diana?

El tumor del estroma gastrointestinal (GIST), por KIT (CD117).

## Un paciente con imatinib aumenta de peso rápidamente y tiene los párpados hinchados. ¿Qué ocurre?

Retención de líquidos, típica del imatinib; puede progresar a derrames y debe informarse.

## ¿Por qué la rifampicina puede hacer fracasar el imatinib?

Induce la CYP3A4 y baja los niveles de imatinib.

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[Más preguntas de Farmacología →](https://durgical.com/practica/?f=pharmacology)

## Qué significan las etiquetas

**Alto riesgo**
Un error con este medicamento puede causar daño grave: se usan dobles verificaciones y protocolos.

## Conexiones

## Fármacos relacionados 2

- [Dasatinib](https://durgical.com/farmacologia/dasatinib/)
- [Nilotinib](https://durgical.com/farmacologia/nilotinib/)

## Enfermedades relacionadas 3

- [Leucemia mieloide crónica](https://durgical.com/enfermedades/leucemia-mieloide-cronica/)
- [Leucemia aguda (LMA y LLA)](https://durgical.com/enfermedades/leucemia-aguda/)
- [Tumor del estroma gastrointestinal (GIST)](https://durgical.com/enfermedades/tumor-del-estroma-gastrointestinal/)

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Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.

Fuentes: [DailyMed - IMATINIB MESYLATE- imatinib tablet, film coated](https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=a1787fad-3612-43e1-98fa-ce62361e0b3c) (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); [Imatinib: MedlinePlus Drug Information](https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a606018.html) (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2025); [ATCDDD - ATC/DDD Index](https://atcddd.fhi.no/atc_ddd_index/?code=L01EA01) (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).

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