[Durgical](https://durgical.com/) › [DurgiPedia](https://durgical.com/durgipedia/) › [Farmacología](https://durgical.com/farmacologia/) › [Carbapenémicos](https://durgical.com/farmacologia/grupos/carbapenemicos/) › Imipenem–cilastatina [Farmacología](https://durgical.com/farmacologia/) · [Carbapenémicos](https://durgical.com/farmacologia/grupos/carbapenemicos/) # Imipenem–cilastatina Carbapenémico de espectro muy amplio unido a cilastatina, que impide que el riñón lo destruya; tiene el mayor riesgo de convulsiones de su clase. Actualizado 2026-11-01 - Grupo: [Carbapenémicos](https://durgical.com/farmacologia/grupos/carbapenemicos/) - Enzima: Proteínas fijadoras de penicilina (transpeptidasas bacterianas) - Código ATC: J01DH51 ✂**Proteínas fijadoras de penicilina (transpeptidasas bacterianas)**Imipenem–cilastatina ⓘ La figura muestra el imipenem unido a la proteína fijadora de penicilina 3 de Pseudomonas aeruginosa (la cilastatina actúa sobre una enzima renal humana y no está en la estructura). **Diana en 3D:** Proteínas fijadoras de penicilina (transpeptidasas bacterianas). Estructura PDB 3PBQ (RCSB PDB, dominio público). [Ver la estructura en RCSB PDB](https://www.rcsb.org/structure/3PBQ) · Arrastre para girar · pellizque para acercar ## Mecanismo de acción El imipenem se une a muchas proteínas fijadoras de penicilina, con el efecto letal ligado a PBP2 y PBP1B, y detiene el entrecruzamiento de la pared. Solo, lo hidrolizaría la deshidropeptidasa I del borde en cepillo del túbulo proximal; la cilastatina bloquea esa enzima, de modo que el imipenem dura más y llega activo a la orina. - El imipenem acila las PBP y detiene el entrecruzamiento - La cilastatina bloquea la deshidropeptidasa I renal - El imipenem sigue activo más tiempo, también en la orina - La pared bacteriana falla y la célula se lisa ## Farmacocinética **Absorción** Solo intravenoso; no se absorbe por vía oral. **Metabolismo** Sin cilastatina, el imipenem se hidroliza en el túbulo proximal; la cilastatina lo evita. **Eliminación** Por el riñón; con cilastatina, cerca del 70% del imipenem aparece activo en la orina. **Vida media** Alrededor de 1 hora para cada componente. ## Indicaciones - Infecciones de vía respiratoria baja, incluida la neumonía intrahospitalaria por microorganismos resistentes. [Neumonía nosocomial y asociada a la ventilación mecánica →](https://durgical.com/enfermedades/neumonia-nosocomial-y-asociada-a-la-ventilacion-mecanica/) - Infecciones urinarias complicadas y no complicadas. [Pielonefritis aguda →](https://durgical.com/enfermedades/pielonefritis-aguda/) - Infecciones intraabdominales. [Peritonitis →](https://durgical.com/enfermedades/peritonitis/) - Infecciones de huesos y articulaciones, de piel, septicemia y endocarditis por bacterias sensibles. [Osteomielitis →](https://durgical.com/enfermedades/osteomielitis/) ## Efectos adversos ### Frecuentes - Flebitis y dolor en el sitio de infusión - Náuseas, vómito, diarrea - Erupción, prurito, fiebre, hipotensión, mareo, somnolencia ### Graves (raros, importantes) - Convulsiones, confusión y mioclonías, más probables con insuficiencia renal, lesiones del SNC o dosis altas - Anafilaxia - Diarrea por Clostridioides difficile ## Contraindicaciones - Hipersensibilidad a cualquier componente - No se usa en la meningitis (eficacia y seguridad no establecidas; riesgo de convulsiones) ## Interacciones clave **Ácido valproico / divalproato** El valproato cae y pueden aparecer convulsiones; en general se evita. **Ganciclovir** Se han descrito convulsiones generalizadas; juntos solo si el beneficio supera el riesgo. **Probenecid** Eleva los niveles y la vida media del imipenem; no se recomienda. ## Qué se vigila - Función renal; el esquema se ajusta al aclaramiento de creatinina - Estado neurológico: temblor, mioclonías, convulsiones - Signos de alergia y de diarrea por C. difficile ## Administración y seguridad - Se reconstituye y diluye antes de la infusión IV; no se da en bolo. - Las náuseas durante la infusión suelen ceder al hacerla más lenta, según la indicación. - Verificar que el producto indicado es imipenem–cilastatina y no la versión con relebactam u otro carbapenémico. ## Cuidados de enfermería - Preguntar por alergia a betalactámicos, epilepsia y ácido valproico antes de la primera dosis. - Precauciones anticonvulsivas en pacientes con insuficiencia renal o lesiones cerebrales. - Revisar el sitio IV por flebitis. - Educación: avisar de sacudidas, confusión, erupción o diarrea intensa. ## Embarazo y lactancia Un número pequeño de casos en humanos no muestra un riesgo claro y los estudios en animales no mostraron malformaciones; se usa en el embarazo cuando es claramente necesario. ## Para recordar «El imipenem necesita a su guardaespaldas CILAstatina para pasar el riñón»; y «IMIpenem IMIta a la epilepsia» (más convulsiones de la clase). ## Póngase a prueba Piense la respuesta y toque la pregunta para verla. ## ¿Qué le pasaría al imipenem sin cilastatina? La deshidropeptidasa I del túbulo proximal lo hidrolizaría, acortando su acción y bajando el fármaco activo en la orina. ## ¿Qué pacientes tienen más riesgo de convulsiones con imipenem? Los que tienen insuficiencia renal, lesiones cerebrales o antecedente de convulsiones, y los que reciben dosis altas; no se usa en niños con infección del SNC. ## ¿Qué antiviral aumenta el riesgo de convulsiones combinado con imipenem? El ganciclovir; se han descrito convulsiones generalizadas con la combinación. [Agregar a mis tarjetas (3)](https://durgical.app/estudiar/?add=/farmacologia/imipenem-cilastatina/) ## Fármacos relacionados - [Meropenem](https://durgical.com/farmacologia/meropenem/) - [Ertapenem](https://durgical.com/farmacologia/ertapenem/) - [Ácido valproico](https://durgical.com/farmacologia/acido-valproico/) ## Enfermedades relacionadas - [Neumonía nosocomial y asociada a la ventilación mecánica](https://durgical.com/enfermedades/neumonia-nosocomial-y-asociada-a-la-ventilacion-mecanica/) - [Pielonefritis aguda](https://durgical.com/enfermedades/pielonefritis-aguda/) - [Peritonitis](https://durgical.com/enfermedades/peritonitis/) - [Osteomielitis](https://durgical.com/enfermedades/osteomielitis/) [← Volver al grupo: Carbapenémicos](https://durgical.com/farmacologia/grupos/carbapenemicos/) Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis. Fuentes: [DailyMed - IMIPENEM AND CILASTATIN- imipenem and cilastatin sodium injection, powder, for solution](https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=6ab0ca9e-9a79-4cab-9f09-470eda06952e) (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); [Imipenem and Cilastatin Injection: MedlinePlus Drug Information](https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a686013.html) (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics, 14th ed., ch. 58 (McGraw Hill, 2023); [RCSB PDB - 3PBQ: Crystal structure of PBP3 complexed with imipenem](https://www.rcsb.org/structure/3PBQ) (RCSB Protein Data Bank, 2026). ## **¿Ha detectado un error?** Siempre buscamos mejorar para la comunidad. Cuéntenos qué está mal y nuestro equipo lo revisa. 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