[Durgical](https://durgical.com/) › [DurgiPedia](https://durgical.com/durgipedia/) › [Farmacología](https://durgical.com/farmacologia/) › [Inhibidores de la topoisomerasa](https://durgical.com/farmacologia/grupos/inhibidores-de-la-topoisomerasa/) › Irinotecán [Farmacología](https://durgical.com/farmacologia/) · [Inhibidores de la topoisomerasa](https://durgical.com/farmacologia/grupos/inhibidores-de-la-topoisomerasa/) # Irinotecán Profármaco camptotecínico para el cáncer colorrectal. Su forma activa, el SN-38, atrapa la topoisomerasa I; diarrea y neutropenia son los riesgos clave. Actualizado 2026-11-01 - Grupo: [Inhibidores de la topoisomerasa](https://durgical.com/farmacologia/grupos/inhibidores-de-la-topoisomerasa/) - Enzima: ADN topoisomerasa I - Código ATC: L01CE02 - Lista de Medicamentos Esenciales de la OMS ## ⚠ Medicamento de alto riesgo Un error con este medicamento puede causar daño grave: se usan dobles verificaciones y protocolos. ✂**ADN topoisomerasa I**Irinotecán ⓘ La figura muestra camptotecina, el compuesto original del metabolito activo del irinotecán (SN-38), unida al complejo topoisomerasa I-ADN humano. **Diana en 3D:** ADN topoisomerasa I. Estructura PDB 1T8I (RCSB PDB, dominio público). [Ver la estructura en RCSB PDB](https://www.rcsb.org/structure/1T8I) · Arrastre para girar · pellizque para acercar ## Mecanismo de acción Las carboxilesterasas convierten el irinotecán en SN-38, mucho más activo. El SN-38 se une al complejo topoisomerasa I-ADN e impide que se selle el corte de una hebra. Cuando una horquilla de replicación choca con el complejo atrapado, se forma una rotura de doble hebra y la célula muere. El SN-38 se inactiva por glucuronidación mediante UGT1A1, de modo que las personas con poca actividad de UGT1A1 quedan expuestas a más SN-38. - Las carboxilesterasas convierten el irinotecán en SN-38 - El SN-38 atrapa la topoisomerasa I sobre el ADN cortado - Chocan las horquillas de replicación: roturas de doble hebra - UGT1A1 inactiva el SN-38; poca actividad significa más toxicidad ## Farmacocinética **Absorción** Solo en infusión intravenosa. **Metabolismo** Se activa a SN-38 por carboxilesterasas; CYP3A4 lo oxida a productos inactivos; el SN-38 se glucuroniza por UGT1A1. ## Indicaciones - Carcinoma colorrectal metastásico: primera línea con fluorouracilo y ácido folínico, y tras progresión con fluorouracilo. [Cáncer colorrectal →](https://durgical.com/enfermedades/cancer-colorrectal/) ## Efectos adversos ### Frecuentes - Síndrome colinérgico temprano: rinorrea, salivación, miosis, lagrimeo, sudoración, rubor, cólicos, bradicardia - Diarrea tardía - Neutropenia - Náuseas, vómito, cansancio y caída del cabello ### Graves (raros, importantes) - Diarrea tardía grave con deshidratación, pérdida de electrolitos o sepsis (advertencia en recuadro) - Mielosupresión grave y sepsis neutropénica, más probables con las variantes UGT1A1*28 o *6 - Insuficiencia renal aguda por pérdida de volumen - Enfermedad pulmonar intersticial; reacciones de hipersensibilidad ## Contraindicaciones - Hipersensibilidad conocida al irinotecán o a sus excipientes ## Interacciones clave **Inductores potentes de CYP3A4 (fenitoína, fenobarbital, carbamazepina, rifampicina, hipérico)** Reducen mucho la exposición al irinotecán y al SN-38; no se combinan. **Inhibidores potentes de CYP3A4 o UGT1A1 (p. ej., ketoconazol)** Aumentan la exposición al irinotecán y al SN-38; no se combinan. **Diuréticos y laxantes** Se evitan mientras haya diarrea, porque empeoran la deshidratación. ## Qué se vigila - Hemograma antes de cada dosis - Número y tipo de deposiciones, líquidos y electrolitos - Puede estudiarse el genotipo de UGT1A1 antes de empezar - Bilirrubina y síntomas respiratorios ## Administración y seguridad - Premedicación antiemética antes de cada dosis; se tiene atropina lista para los síntomas colinérgicos tempranos. - Extravasación: se lava el sitio con agua estéril y se aplica hielo. - Medicamento peligroso: se prepara y administra según los procedimientos para fármacos peligrosos (guantes impermeables, sin contacto con la piel) y se desecha como residuo citotóxico. ## Cuidados de enfermería - Doble verificación independiente del fármaco, el paciente, la vía y el ciclo antes de administrarlo (medicamento de alto riesgo). - Durante la infusión y poco después, vigilar sudoración, salivación, cólicos o diarrea temprana y dar atropina según la orden. - Educación: iniciar el antidiarreico indicado con la primera deposición blanda en casa, tomar abundantes líquidos y llamar si la diarrea persiste o se acompaña de fiebre o mareo. - Hemograma antes de cada ciclo; la fiebre con neutropenia se maneja como una urgencia. ## Embarazo y lactancia Puede causar daño fetal; durante el tratamiento usan anticoncepción eficaz las mujeres y los hombres con pareja femenina. ## Para recordar El IRINOtecán hace «IR corriendo al baño»: la diarrea temprana es colinérgica (atropina) y la tardía es peligrosa. Poca UGT1A1 (como en Gilbert) significa más SN-38. ## Póngase a prueba Piense la respuesta y toque la pregunta para verla. ## ¿Cuáles son los dos tipos de diarrea que causa el irinotecán y cómo se maneja cada uno? La diarrea colinérgica temprana, que responde a la atropina, y la diarrea tardía, que puede ser mortal y se trata pronto con loperamida y líquidos. ## ¿Qué enzima convierte el irinotecán en su forma activa y cuál inactiva esa forma? Las carboxilesterasas forman el SN-38; la UGT1A1 lo glucuroniza y lo inactiva. ## ¿Por qué un paciente con síndrome de Gilbert podría tener más neutropenia con irinotecán? La menor glucuronidación por UGT1A1 deja más SN-38 activo en el organismo. [Agregar a mis tarjetas (3)](https://durgical.app/estudiar/?add=/farmacologia/irinotecan/) ## Fármacos relacionados - [Topotecán](https://durgical.com/farmacologia/topotecan/) - [Etopósido](https://durgical.com/farmacologia/etoposido/) - [Oxaliplatino](https://durgical.com/farmacologia/oxaliplatino/) - [Folinato cálcico](https://durgical.com/farmacologia/folinato-calcico/) ## Enfermedades relacionadas - [Cáncer colorrectal](https://durgical.com/enfermedades/cancer-colorrectal/) [← Volver al grupo: Inhibidores de la topoisomerasa](https://durgical.com/farmacologia/grupos/inhibidores-de-la-topoisomerasa/) Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis. Fuentes: [DailyMed - IRINOTECAN HYDROCHLORIDE injection, solution](https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=5c527c2e-9062-4afe-dbbb-f650db3a340f) (DailyMed (Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.), 2025); Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics, 14th ed., ch. 70 (McGraw Hill, 2023); [ATCDDD - ATC/DDD Index](https://atcddd.fhi.no/atc_ddd_index/?code=L01CE02) (Centro Colaborador de la OMS para la Metodología de Estadísticas de Medicamentos, 2026); [eEML - Electronic Essential Medicines List](https://list.essentialmeds.org/) (Organización Mundial de la Salud, 2025). ## **¿Ha detectado un error?** Siempre buscamos mejorar para la comunidad. Cuéntenos qué está mal y nuestro equipo lo revisa. Reportar un error Modelo representativo, solo con fines educativos. --- Source: https://durgical.com/farmacologia/irinotecan/ License: CC BY 4.0 (https://creativecommons.org/licenses/by/4.0/). Cite as: DurgiPedia (durgical.com), https://durgical.com/farmacologia/irinotecan/