[Durgical](https://durgical.com/) › [DurgiPedia](https://durgical.com/durgipedia/) › [Farmacología](https://durgical.com/farmacologia/) › [Antagonistas del receptor A2A de adenosina](https://durgical.com/farmacologia/grupos/antagonistas-del-receptor-a2a-de-adenosina/) › Istradefilina # Istradefilina ## Antagonistas del receptor A2A de adenosina? Antagonistas del receptor A2A de adenosina Bloqueador oral del receptor A2A de adenosina que se añade a la levodopa para acortar los episodios «off» del Parkinson. Actualizado 1 nov 2026 ## Ficha rápida **Grupo** [Antagonistas del receptor A2A de adenosina](https://durgical.com/farmacologia/grupos/antagonistas-del-receptor-a2a-de-adenosina/) **Diana** Receptor A2A de adenosina **Para qué** Complemento de la levodopa **Efectos clave** Discinesias · Mareo · Náuseas **Vigilar** Frecuencia y duración · Discinesias · Alucinaciones **ATC** N04CX01 Sin dosis: la define el profesional según la guía vigente. En esta página - Lo básico Mecanismo de acción - Indicaciones - Farmacocinética - Seguridad Efectos adversos - Contraindicaciones - Interacciones clave - Qué se vigila - Administración y seguridad - Embarazo y lactancia - Cuidados de enfermería - Estudio Para recordar - Póngase a prueba - Conexiones Conexiones ## Mecanismo de acción ◎**Receptor A2A de adenosina**Istradefilina ⓘ La figura muestra la istradefilina unida al receptor A2A de adenosina humano. **Diana en 3D:** Receptor A2A de adenosina. Estructura PDB 8RW0 (RCSB PDB, dominio público). [Ver la estructura en RCSB PDB](https://www.rcsb.org/structure/8RW0) · Arrastre para girar · pellizque para acercar La istradefilina es un antagonista del receptor A2A de adenosina. En el estriado estos receptores conviven con los receptores D2 de dopamina, y la adenosina, al actuar sobre ellos, inhibe la señal D2. Al bloquear A2A, la istradefilina libera esa inhibición y permite que la dopamina que queda (y la que se forma a partir de la levodopa) actúe mejor, lo que reduce el tiempo «off». - Bloquea los receptores A2A de adenosina de las neuronas estriatales - Retira el freno A2A sobre la señal dopaminérgica D2 - La dopamina que queda funciona mejor - Los episodios «off» con levodopa se acortan ## Indicaciones - Complemento de la levodopa con carbidopa para los episodios «off» en adultos con enfermedad de Parkinson [Enfermedad de Parkinson →](https://durgical.com/enfermedades/enfermedad-de-parkinson/) ## Efectos adversos ### Frecuentes - Discinesias (movimientos involuntarios nuevos o peores) - Mareo - Náuseas - Estreñimiento y pérdida de apetito - Insomnio ### Graves (raros, importantes) - Alucinaciones, ideas paranoides, delirios, agitación o confusión - Trastornos del control de impulsos: juego, hipersexualidad, compras o ingesta compulsivas ## Contraindicaciones - Hipersensibilidad a la istradefilina o a cualquier componente de la tableta ## Interacciones clave **Hierba de San Juan** Puede reducir el efecto de la istradefilina. **Tabaquismo** Puede reducir la eficacia de la istradefilina. **Levodopa** Combinación buscada; pueden aumentar las discinesias. ## Qué se vigila - Frecuencia y duración de los periodos «off» - Discinesias - Alucinaciones, confusión y síntomas psicóticos - Conductas de falta de control de impulsos (preguntar al paciente y a la familia) - Enfermedad hepática, que exige precaución ## Administración y seguridad - Tableta oral que se toma a la misma hora cada día. - Preguntar por el tabaquismo, que puede restarle eficacia. - Revisar productos herbales, en especial la hierba de San Juan. ## Embarazo y lactancia Se evita el embarazo durante el tratamiento y se aconseja anticoncepción eficaz; un embarazo se comunica de inmediato al médico tratante. ## Cuidados de enfermería - Antes de iniciar, preguntar por antecedentes de psicosis, discinesias o enfermedad hepática. - Enseñar al paciente y a la familia a comunicar alucinaciones, desconfianza, agresividad o confusión. - Preguntar directamente por impulsos difíciles de controlar de juego, compras, comida o sexo. - Registrar los tiempos «on» y «off» para valorar el beneficio. ## Farmacocinética **Absorción** Tableta oral, una vez al día, con o sin alimentos. **Metabolismo** El tabaquismo y la hierba de San Juan pueden reducir su efecto. ## Para recordar IstrADEfilina: bloquea la ADEnosina A2A y la dopamina D2 tiene vía libre; compañera de la levodopa, nunca sola. ## Póngase a prueba Piense la respuesta y toque la pregunta para verla. ## ¿Qué receptor bloquea la istradefilina? El receptor A2A de adenosina del estriado. ## ¿Para qué problema del Parkinson se añade la istradefilina? Los episodios «off» en pacientes que reciben levodopa con carbidopa. ## ¿Qué dos efectos psiquiátricos o conductuales graves puede causar la istradefilina? Alucinaciones u otros síntomas psicóticos, y trastornos del control de impulsos como el juego compulsivo. [Agregar a mis tarjetas (3)](https://durgical.app/estudiar/?add=/farmacologia/istradefilina/) [Más preguntas de Farmacología →](https://durgical.com/practica/?f=pharmacology) ## Conexiones ## Fármacos relacionados 2 - [Levodopa + carbidopa](https://durgical.com/farmacologia/levodopa-carbidopa/) - [Opicapona](https://durgical.com/farmacologia/opicapona/) ## Enfermedades relacionadas 1 - [Enfermedad de Parkinson](https://durgical.com/enfermedades/enfermedad-de-parkinson/) [← Volver al grupo: Antagonistas del receptor A2A de adenosina](https://durgical.com/farmacologia/grupos/antagonistas-del-receptor-a2a-de-adenosina/) Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis. Fuentes: [Istradefylline: MedlinePlus Drug Information](https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a619053.html) (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2019); [RCSB PDB - 8RW0: Crystal structure of the adenosine A2A receptor in complex with Istradefylline](https://www.rcsb.org/structure/8RW0) (RCSB Protein Data Bank, 2025); [ATCDDD - ATC/DDD Index](https://atcddd.fhi.no/atc_ddd_index/?code=N04CX01) (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026). ## **¿Ha detectado un error?** Siempre buscamos mejorar para la comunidad. Cuéntenos qué está mal y nuestro equipo lo revisa. Reportar un error Modelo representativo, solo con fines educativos. --- Source: https://durgical.com/farmacologia/istradefilina/ License: CC BY 4.0 (https://creativecommons.org/licenses/by/4.0/). Cite as: DurgiPedia (durgical.com), https://durgical.com/farmacologia/istradefilina/