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# Itraconazol

Triazol oral para histoplasmosis, esporotricosis, micosis endémicas y onicomicosis. Necesita ácido gástrico y puede empeorar la insuficiencia cardiaca.

Actualizado 2026-11-01

- Grupo: [Antifúngicos azólicos](https://durgical.com/farmacologia/grupos/antifungicos-azolicos/)
- Enzima: Lanosterol 14α-desmetilasa (CYP51, la enzima ERG11 del hongo)
- Código ATC: J02AC02
- Lista de Medicamentos Esenciales de la OMS

✂**Lanosterol 14α-desmetilasa (CYP51, la enzima ERG11 del hongo)**Itraconazol

ⓘ La figura muestra itraconazol unido a la CYP51 de Candida albicans.

**Diana en 3D:** Lanosterol 14α-desmetilasa (CYP51, la enzima ERG11 del hongo). Estructura PDB 5V5Z (RCSB PDB, dominio público). [Ver la estructura en RCSB PDB](https://www.rcsb.org/structure/5V5Z) · Arrastre para girar · pellizque para acercar

## Mecanismo de acción

El itraconazol inhibe el paso de 14α-desmetilación, dependiente del citocromo P450, de la síntesis de ergosterol del hongo, y la membrana se queda sin ergosterol. A diferencia del fluconazol, es activo contra Aspergillus. También es un inhibidor potente de la CYP3A4 humana, lo que vuelve peligrosas muchas combinaciones.

- El itraconazol bloquea la CYP51 del hongo
- No se fabrica ergosterol y se acumulan metilesteroles
- Se detiene el crecimiento del hongo, incluidos Aspergillus y los dimórficos

## Farmacocinética

**Absorción**
Se absorbe cerca de la mitad de la dosis oral; las cápsulas se absorben mejor justo después de una comida completa y mal si hay poco ácido gástrico (IBP, antagonistas H2, aclorhidria). Las cápsulas y la solución oral dan exposiciones distintas.

**Distribución**
Más del 99% unida a proteínas y muy liposoluble; los niveles en tejidos (pulmón, riñón, hígado, hueso) son más altos que en el plasma.

**Metabolismo**
Sobre todo en el hígado; cinética no lineal, por eso se acumula con dosis repetidas.

## Indicaciones

- Histoplasmosis, incluida la enfermedad pulmonar cavitaria crónica y la diseminada sin meningitis. [Histoplasmosis →](https://durgical.com/enfermedades/histoplasmosis/)
- Blastomicosis pulmonar y extrapulmonar; coccidioidomicosis indolente. [Micosis endémicas: blastomicosis y coccidioidomicosis →](https://durgical.com/enfermedades/micosis-endemicas-blastomicosis-y-coccidioidomicosis/)
- Paracoccidioidomicosis, frecuente en zonas rurales de América Latina. [Paracoccidioidomicosis →](https://durgical.com/enfermedades/paracoccidioidomicosis/)
- Esporotricosis cutánea y extracutánea. [Esporotricosis y otras micosis subcutáneas →](https://durgical.com/enfermedades/esporotricosis-y-otras-micosis-subcutaneas/)
- Aspergilosis en pacientes que no toleran la anfotericina B o no responden a ella. [Aspergilosis →](https://durgical.com/enfermedades/aspergilosis/)
- Onicomicosis de uñas de pies y manos por dermatofitos. [Dermatofitosis (tiñas) y onicomicosis →](https://durgical.com/enfermedades/dermatofitosis-y-onicomicosis/)

## Efectos adversos

### Frecuentes

- Náuseas y vómito
- Exantema
- Elevación de enzimas hepáticas

### Graves (raros, importantes)

- Insuficiencia cardiaca congestiva (efecto inotrópico negativo)
- Hepatotoxicidad grave, incluida falla hepática, a veces en la primera semana
- Prolongación del QT y torsade de pointes al combinarlo con fármacos contraindicados
- Pérdida de audición transitoria o permanente
- Neuropatía periférica

## Contraindicaciones

- Onicomicosis en pacientes con disfunción ventricular o antecedente de insuficiencia cardiaca
- Uso junto con muchos sustratos de CYP3A4: metadona, quinidina, dofetilida, dronedarona, pimozida, simvastatina, lovastatina, midazolam oral, triazolam, alcaloides del cornezuelo, entre otros
- Onicomicosis durante el embarazo o si se planea un embarazo
- Hipersensibilidad al itraconazol

## Interacciones clave

**Simvastatina y lovastatina**
Contraindicadas: suben sus niveles y puede haber rabdomiólisis.

**Sustratos de CYP3A4 que alargan el QT (quinidina, dofetilida, pimozida, metadona)**
Contraindicados: arritmias ventriculares, incluida torsade de pointes.

**Midazolam oral y triazolam**
Contraindicados: sedación profunda y prolongada.

**Antiácidos, antagonistas H2 e inhibidores de la bomba de protones**
Reducen la absorción de las cápsulas; los antiácidos se separan en el tiempo.

**Rifampicina, isoniazida, fenitoína y carbamazepina**
Bajan los niveles de itraconazol y pueden causar fracaso del tratamiento.

## Qué se vigila

- Pruebas hepáticas, a considerar en todos los pacientes
- Signos de insuficiencia cardiaca: peso, edema, disnea
- Audición y nervios periféricos
- Niveles en sangre en pacientes seleccionados

## Administración y seguridad

- Las cápsulas se dan justo después de una comida completa para absorberse mejor.
- Las cápsulas y la solución oral no son intercambiables: verifique qué forma se ordenó.
- Separe los antiácidos de las cápsulas un par de horas antes o después.
- Revise la lista de medicamentos frente a los sustratos de CYP3A4 contraindicados antes de la primera dosis.

## Cuidados de enfermería

- Pese al paciente y busque edema, disnea o cansancio que indiquen insuficiencia cardiaca.
- Enseñe los signos de daño hepático (cansancio, falta de apetito, náuseas, ictericia, orina oscura, heces claras) y a suspender e informarlos.
- Pregunte por pérdida de audición, hormigueo o adormecimiento.
- En el tratamiento de las uñas en mujeres que pueden quedar embarazadas, se necesita anticoncepción eficaz.

## Embarazo y lactancia

Teratogénico en animales; no se usa para las uñas en el embarazo, y en micosis sistémicas solo si el beneficio supera el riesgo.

## Para recordar

«ITRA pide comida, ácido y un corazón fuerte»: con alimentos, sin IBP, y nunca para uñas en insuficiencia cardiaca.

## Póngase a prueba

Piense la respuesta y toque la pregunta para verla.

## Un paciente con insuficiencia cardiaca pide itraconazol oral para hongos en las uñas. ¿Cuál es el problema?

El itraconazol tiene efecto inotrópico negativo; está contraindicado en la onicomicosis con disfunción ventricular o insuficiencia cardiaca.

## ¿Por qué el omeprazol puede hacer fracasar las cápsulas de itraconazol?

Las cápsulas necesitan ácido gástrico para disolverse y absorberse; la supresión del ácido baja sus niveles.

## ¿Qué micosis endémicas de América Latina son indicaciones clásicas del itraconazol?

La paracoccidioidomicosis, la histoplasmosis y la esporotricosis (formas leves a moderadas).

## ¿Por qué la simvastatina está contraindicada con itraconazol?

El itraconazol inhibe la CYP3A4, que elimina la simvastatina; sus niveles suben y pueden causar rabdomiólisis.

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Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.

Fuentes: [DailyMed - ITRACONAZOLE capsule](https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=2ab38a8a-3708-4b97-9f7f-8e554a15348d) (DailyMed (Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.), 2026); [Itraconazole: MedlinePlus Drug Information](https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a692049.html) (MedlinePlus (Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.), 2026); Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics, 14th ed., ch. 61 (McGraw Hill, 2023).

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