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# Ketoconazol

Antifúngico imidazólico. En crema o champú trata la dermatitis seborreica y las tiñas; por boca es el último recurso porque daña el hígado.

Actualizado 2026-11-01

- Grupo: [Antifúngicos azólicos](https://durgical.com/farmacologia/grupos/antifungicos-azolicos/)
- Enzima: Lanosterol 14α-desmetilasa (CYP51, la enzima ERG11 del hongo)
- Código ATC: J02AB02

✂**Lanosterol 14α-desmetilasa (CYP51, la enzima ERG11 del hongo)**Ketoconazol

ⓘ La figura muestra ketoconazol unido a la CYP51 humana, la equivalente humana de la enzima del hongo; su unión a enzimas P450 humanas explica parte de su toxicidad.

**Diana en 3D:** Lanosterol 14α-desmetilasa (CYP51, la enzima ERG11 del hongo). Estructura PDB 3LD6 (RCSB PDB, dominio público). [Ver la estructura en RCSB PDB](https://www.rcsb.org/structure/3LD6) · Arrastre para girar · pellizque para acercar

## Mecanismo de acción

El ketoconazol bloquea la lanosterol 14α-desmetilasa del hongo, se acumulan esteroles metilados y se agota el ergosterol. Por vía oral también inhibe enzimas P450 humanas que fabrican esteroides, con menor síntesis de testosterona y cortisol, y es un inhibidor potente de la CYP3A4.

- El ketoconazol bloquea la CYP51 del hongo
- Se agota el ergosterol y la membrana se debilita
- Por vía oral también bloquea la síntesis de esteroides humana

## Farmacocinética

**Absorción**
Base débil que necesita ácido gástrico para disolverse; los antiácidos, los antagonistas H2 y los IBP reducen su absorción.

**Distribución**
Penetra mal en el LCR, por eso no se usa en la meningitis por hongos.

**Metabolismo**
Hígado.

## Indicaciones

- Dermatitis seborreica y caspa (crema, champú). [Dermatitis seborreica →](https://durgical.com/enfermedades/dermatitis-seborreica/)
- Pitiriasis versicolor (champú, crema). [Pitiriasis versicolor →](https://durgical.com/enfermedades/pitiriasis-versicolor/)
- Tiña del cuerpo, inguinal y del pie (crema). [Dermatofitosis (tiñas) y onicomicosis →](https://durgical.com/enfermedades/dermatofitosis-y-onicomicosis/)
- Forma oral solo si otro tratamiento fracasó o no se tolera: paracoccidioidomicosis, histoplasmosis, blastomicosis, coccidioidomicosis, cromomicosis. [Paracoccidioidomicosis →](https://durgical.com/enfermedades/paracoccidioidomicosis/)

## Efectos adversos

### Frecuentes

- Tópico: irritación, prurito o escozor donde se aplica
- Oral: náuseas, vómito, diarrea, dolor abdominal, alteración del gusto
- Oral: ginecomastia y testosterona baja

### Graves (raros, importantes)

- Oral: hepatotoxicidad grave, a veces mortal o con trasplante hepático, aun sin factores de riesgo
- Oral: prolongación del QT y arritmias graves por interacciones
- Oral: insuficiencia suprarrenal

## Contraindicaciones

- Oral: enfermedad hepática aguda o crónica
- Oral: dofetilida, quinidina, pimozida, cisaprida, metadona, disopiramida, dronedarona, ranolazina, simvastatina, lovastatina, midazolam oral, triazolam, alcaloides del cornezuelo, entre otros
- Oral: no se usa en onicomicosis, dermatofitosis de la piel ni candidiasis

## Interacciones clave

**Sustratos de CYP3A4 que alargan el QT (dofetilida, quinidina, pimozida, metadona)**
Contraindicados con la forma oral: torsade de pointes.

**Antiácidos, antagonistas H2 e IBP**
Reducen la absorción de las tabletas; los antiácidos se separan en el tiempo.

**Simvastatina y lovastatina**
Contraindicadas con la forma oral: rabdomiólisis.

## Qué se vigila

- Oral: pruebas hepáticas antes y durante el tratamiento
- Oral: función suprarrenal en pacientes en riesgo o bajo estrés
- Tópico: respuesta de las lesiones de la piel

## Administración y seguridad

- Verifique qué forma se ordenó: las tópicas son comunes y seguras; las tabletas orales están restringidas.
- Separe los antiácidos de las tabletas (al menos una hora antes o dos horas después).
- El champú y la crema son solo para uso externo.

## Cuidados de enfermería

- Con ketoconazol oral, enseñe los signos de daño hepático y a informarlos de inmediato.
- Pregunte por palpitaciones o desmayos; revise todos los medicamentos en busca de combinaciones contraindicadas.
- Con el uso tópico, informe enrojecimiento que se extiende, ampollas o hinchazón.

## Embarazo y lactancia

El ketoconazol oral fue teratogénico en ratas; en el embarazo se usa solo si el beneficio justifica el riesgo.

## Para recordar

«KETO castiga al hígado y a las hormonas»: por boca bloquea testosterona y cortisol; manténgalo en la piel y el cuero cabelludo.

## Póngase a prueba

Piense la respuesta y toque la pregunta para verla.

## ¿Por qué ya no se usa el ketoconazol oral para hongos en uñas o piel?

Sus riesgos (hepatotoxicidad grave, interacciones con QT largo, insuficiencia suprarrenal) superan los beneficios cuando hay opciones más seguras.

## ¿Por qué el ketoconazol puede causar ginecomastia?

Inhibe enzimas P450 humanas que fabrican esteroides y baja la testosterona.

## ¿Cuál es el uso más común del ketoconazol hoy?

El tópico: crema o champú para dermatitis seborreica, caspa, pitiriasis versicolor y tiñas.

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Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.

Fuentes: [DailyMed - KETOCONAZOLE tablet](https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=6d4be760-c723-4f54-a854-12c61cf91703) (DailyMed (Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.), 2026); [Ketoconazole Topical: MedlinePlus Drug Information](https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a605014.html) (MedlinePlus (Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.), 2016); Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics, 14th ed., ch. 61 (McGraw Hill, 2023).

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