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# Lapatinib

## Inhibidores de la tirosina cinasa HER2?

Inhibidores de la tirosina cinasa HER2

## Alto riesgo?

Un error con este medicamento puede causar daño grave: se usan dobles verificaciones y protocolos.

## Embarazo: evitar?

Evitar en el embarazo. Puede dañar al feto: se hace una prueba de embarazo antes de iniciar, se usa anticoncepción eficaz durante el tratamiento y un tiempo después (las mujeres…

Inhibidor oral doble de las cinasas HER2 y EGFR para el cáncer de mama HER2 positivo, con capecitabina o letrozol. Advertencia destacada: daño hepático.

Actualizado 1 nov 2026

También llamado: lapatinib ditosylate, GW572016

## Ficha rápida

**Grupo**
[Inhibidores de la tirosina cinasa HER2](https://durgical.com/farmacologia/grupos/inhibidores-de-la-tirosina-cinasa-her2/)

**Diana**
Tirosina cinasas HER2 (ERBB2) y EGFR

**Para qué**
Cáncer de mama HER2 positivo avanzado

**Efectos clave**
Diarrea · Erupción acneiforme y piel seca · Náuseas

**Vigilar**
Pruebas hepáticas antes · Función cardíaca

**ATC**
L01EH01

Sin dosis: la define el profesional según la guía vigente.

En esta página

- Lo básico Mecanismo de acción
- Indicaciones
- Farmacocinética

- Clínica Qué significan las etiquetas

- Seguridad Efectos adversos
- Contraindicaciones
- Interacciones clave
- Qué se vigila
- Administración y seguridad
- Embarazo y lactancia
- Cuidados de enfermería

- Estudio Para recordar
- Póngase a prueba

- Conexiones Conexiones

## Mecanismo de acción

✂**Tirosina cinasas HER2 (ERBB2) y EGFR**Lapatinib

ⓘ La figura muestra lapatinib (GW572016) en el bolsillo del ATP del dominio cinasa del EGFR humano; se une al sitio equivalente de HER2.

**Diana en 3D:** Tirosina cinasas HER2 (ERBB2) y EGFR. Estructura PDB 1XKK (RCSB PDB, dominio público). [Ver la estructura en RCSB PDB](https://www.rcsb.org/structure/1XKK) · Arrastre para girar · pellizque para acercar

El lapatinib bloquea de forma reversible el sitio del ATP de las cinasas HER2 y EGFR. En el cáncer de mama con sobreexpresión de HER2 apaga la señal del receptor desde dentro de la célula, por lo que sigue actuando en tumores que se volvieron resistentes al trastuzumab.

- La sobreexpresión de HER2 impulsa el cáncer de mama
- El lapatinib bloquea el sitio del ATP de HER2 y EGFR
- Actúa desde dentro, aun con resistencia al trastuzumab

## Indicaciones

- Cáncer de mama HER2 positivo avanzado o metastásico tratado antes con antraciclina, taxano y trastuzumab, con capecitabina. [Cáncer de mama →](https://durgical.com/enfermedades/cancer-de-mama/)
- Cáncer de mama metastásico con receptores hormonales positivos y HER2 positivo en mujeres posmenopáusicas, con letrozol. [Cáncer de mama →](https://durgical.com/enfermedades/cancer-de-mama/)

## Efectos adversos

### Frecuentes

- Diarrea, que puede ser grave (peor con capecitabina)
- Erupción acneiforme y piel seca
- Náuseas, vómito, acidez y reflujo
- Manos y pies rojos, dolorosos o con hormigueo
- Llagas en la boca, menos apetito, insomnio

### Graves (raros, importantes)

- Hepatotoxicidad grave (advertencia destacada), semanas o meses después de iniciar
- Disminución de la función ventricular izquierda
- Prolongación del QT
- Enfermedad pulmonar intersticial o neumonitis
- Reacciones cutáneas graves

## Contraindicaciones

- Se usa con precaución en cardiopatía, QT largo y potasio o magnesio bajos

## Interacciones clave

**Inhibidores potentes de CYP3A4 (claritromicina, itraconazol, ketoconazol, ritonavir) y toronja**
Elevan sus niveles y su toxicidad.

**Inductores potentes de CYP3A4 (rifampicina, carbamazepina, fenitoína, hipérico)**
Bajan sus niveles y pueden hacerlo fracasar.

**Otros fármacos que prolongan el QT (algunos antiarrítmicos, macrólidos, antipsicóticos)**
Riesgo aditivo de QT largo y arritmia.

## Qué se vigila

- Pruebas hepáticas antes y durante el tratamiento
- Función cardíaca (fracción de eyección) y ECG
- Potasio y magnesio
- Frecuencia de deposiciones e hidratación

## Administración y seguridad

- Tabletas orales una vez al día, al menos una hora lejos de una comida, tragadas enteras.
- Se evitan la toronja, su jugo y el hipérico, porque cambian sus niveles.

## Embarazo y lactancia

Evitar en el embarazo. Puede dañar al feto: se hace una prueba de embarazo antes de iniciar, se usa anticoncepción eficaz durante el tratamiento y un tiempo después (las mujeres y los hombres con pareja que pueda concebir) y se evita la lactancia.

## Cuidados de enfermería

- Revise las pruebas hepáticas antes de cada renovación según la orden; enseñe a informar ictericia, orina oscura o picazón.
- Enseñe un plan para la diarrea y los signos de deshidratación.
- Informe falta de aire, hinchazón o palpitaciones.
- Confirme una prueba de embarazo negativa antes de la primera dosis y enseñe anticoncepción durante el tratamiento y después.

## Farmacocinética

**Absorción**
Tabletas orales, una vez al día, lejos de las comidas.

**Metabolismo**
Hígado, CYP3A4.

**Vida media**
Unas 14 horas.

## Para recordar

«El LAPatinib abraza dos receptores»: HER2 y EGFR, desde dentro de la célula, donde el trastuzumab no llega; el hígado paga el precio.

## Póngase a prueba

Piense la respuesta y toque la pregunta para verla.

## ¿Qué dos cinasas inhibe el lapatinib?

HER2 (ERBB2) y EGFR.

## ¿Cuál es la advertencia destacada del lapatinib?

Hepatotoxicidad grave, posiblemente mortal; se controlan las pruebas hepáticas antes y durante el tratamiento.

## ¿Con qué quimioterapia oral se combina el lapatinib y qué efecto adverso empeora?

Con capecitabina; empeora la diarrea.

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[Más preguntas de Farmacología →](https://durgical.com/practica/?f=pharmacology)

## Qué significan las etiquetas

**Alto riesgo**
Un error con este medicamento puede causar daño grave: se usan dobles verificaciones y protocolos.

**Embarazo: evitar**
Evitar en el embarazo. Puede dañar al feto: se hace una prueba de embarazo antes de iniciar, se usa anticoncepción eficaz durante el tratamiento y un tiempo después (las mujeres…

## Conexiones

## Fármacos relacionados 4

- [Tucatinib](https://durgical.com/farmacologia/tucatinib/)
- [Trastuzumab](https://durgical.com/farmacologia/trastuzumab/)
- [Capecitabina](https://durgical.com/farmacologia/capecitabina/)
- [Letrozol](https://durgical.com/farmacologia/letrozol/)

## Enfermedades relacionadas 1

- [Cáncer de mama](https://durgical.com/enfermedades/cancer-de-mama/)

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Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.

Fuentes: [Lapatinib: MedlinePlus Drug Information](https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a607055.html) (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2019); [Lapatinib Ditosylate - NCI](https://www.cancer.gov/about-cancer/treatment/drugs/lapatinibditosylate) (National Cancer Institute, 2024); [ATCDDD - ATC/DDD Index](https://atcddd.fhi.no/atc_ddd_index/?code=L01EH01) (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).

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License: CC BY 4.0 (https://creativecommons.org/licenses/by/4.0/). Cite as: DurgiPedia (durgical.com), https://durgical.com/farmacologia/lapatinib/