[Durgical](https://durgical.com/) › [DurgiPedia](https://durgical.com/durgipedia/) › [Farmacología](https://durgical.com/farmacologia/) › [Antihipertensivos de acción central](https://durgical.com/farmacologia/grupos/antihipertensivos-de-accion-central/) › Lofexidina # Lofexidina ## Antihipertensivos de acción central? Antihipertensivos de acción central Agonista alfa-2 central, pariente de la clonidina, que alivia los síntomas de abstinencia cuando se suspenden los opioides de forma brusca. Actualizado 1 nov 2026 También llamado: clorhidrato de lofexidina ## Ficha rápida **Grupo** [Antihipertensivos de acción central](https://durgical.com/farmacologia/grupos/antihipertensivos-de-accion-central/) **Diana** Receptor adrenérgico alfa-2A **Para qué** Alivio de los síntomas de abstinencia **Efectos clave** Presión baja y mareo al ponerse de pie · Bradicardia **Vigilar** Presión arterial y pulso antes · Electrolitos **ATC** N07BC04 Sin dosis: la define el profesional según la guía vigente. En esta página - Lo básico Mecanismo de acción - Indicaciones - Farmacocinética - Seguridad Efectos adversos - Contraindicaciones - Interacciones clave - Qué se vigila - Administración y seguridad - Embarazo y lactancia - Cuidados de enfermería - Estudio Para recordar - Póngase a prueba - Conexiones Conexiones ## Mecanismo de acción ◎**Receptor adrenérgico alfa-2A**Lofexidina ⓘ La figura muestra dexmedetomidina unida al receptor alfa-2A humano; la lofexidina, otro agonista alfa-2 imidazolínico, actúa en el mismo sitio ortostérico. **Diana en 3D:** Receptor adrenérgico alfa-2A. Estructura PDB 7EJA (RCSB PDB, dominio público). [Ver la estructura en RCSB PDB](https://www.rcsb.org/structure/7EJA) · Arrastre para girar · pellizque para acercar En la abstinencia de opioides, las neuronas noradrenérgicas (sobre todo del locus coeruleus) descargan en exceso y causan muchos síntomas. La lofexidina estimula los receptores alfa-2 presinápticos, lo que reduce la liberación de noradrenalina y la salida simpática. Alivia síntomas autonómicos como sudoración, escalofríos, cólicos, dolores y lagrimeo, pero no trata el deseo de consumo ni reemplaza el tratamiento con agonistas opioides. - La abstinencia de opioides causa una descarga noradrenérgica - La lofexidina estimula los receptores alfa-2 presinápticos - Bajan la liberación de noradrenalina y la salida simpática - Se alivian los síntomas autonómicos de abstinencia ## Indicaciones - Alivio de los síntomas de abstinencia de opioides para facilitar su suspensión brusca en adultos [Trastorno por consumo de opioides, sobredosis y abstinencia →](https://durgical.com/enfermedades/trastorno-por-consumo-de-opioides-sobredosis-y-abstinencia/) ## Efectos adversos ### Frecuentes - Presión baja y mareo al ponerse de pie - Bradicardia - Insomnio - Boca seca - Somnolencia - Zumbido de oídos ### Graves (raros, importantes) - Síncope por hipotensión y bradicardia - Prolongación del QT - Sobredosis de opioides si se reanudan tras perder la tolerancia - Hipertensión de rebote y síntomas de abstinencia si se suspende de golpe ## Contraindicaciones - La ficha técnica no tiene contraindicaciones absolutas; se evita en insuficiencia coronaria grave, infarto reciente, enfermedad cerebrovascular, insuficiencia renal crónica, bradicardia marcada y síndrome de QT largo congénito ## Interacciones clave **Metadona y otros fármacos que prolongan el QT** Prolongación aditiva del QT; se recomienda control con ECG. **Inhibidores de CYP2D6 (p. ej., paroxetina)** Elevan los niveles de lofexidina; vigilar hipotensión y bradicardia. **Benzodiacepinas, alcohol, barbitúricos y otros sedantes** Mayor depresión del SNC. **Naltrexona oral** Su eficacia puede bajar si se toma en las dos horas cercanas a la lofexidina. **Otros fármacos que bajan la frecuencia o la presión** Bradicardia e hipotensión excesivas. ## Qué se vigila - Presión arterial y pulso antes de cada dosis, también de pie - ECG en pacientes con riesgo de QT largo o que reciben metadona - Electrolitos (potasio, magnesio) si hay riesgo de QT largo - Síntomas de abstinencia y sedación ## Administración y seguridad - Tabletas orales, en general cuatro veces al día a intervalos regulares durante la abstinencia. - Se retira de forma gradual en unos días para evitar un rebote de la presión. - Se omite o reduce la dosis si aparecen hipotensión o bradicardia. - No confundir con la clonidina ni con otros agonistas alfa-2 en las órdenes. ## Embarazo y lactancia Su seguridad en el embarazo no está establecida; en animales causó daño fetal con exposiciones menores que las humanas. ## Cuidados de enfermería - Antes de cada dosis: presión arterial (acostado y de pie) y pulso. - Enseñar a levantarse despacio, mantenerse hidratado y evitar el calor excesivo. - Explicar que tras la desintoxicación se pierde la tolerancia y una dosis previa de opioide puede ser mortal. - Vigilar la sedación, sobre todo con benzodiacepinas o alcohol. ## Farmacocinética **Absorción** Oral, con o sin alimentos. **Metabolismo** Hepático, sobre todo por CYP2D6; los metabolizadores lentos y los inhibidores de CYP2D6 aumentan la exposición. **Eliminación** Más lenta en la insuficiencia hepática y renal, donde se ajusta la dosis. ## Para recordar La LOFExidina frena la «LOcomotora del miedo» de la abstinencia: un freno alfa-2 sobre el locus coeruleus. Si frena de más: presión baja, pulso lento, QT largo. ## Póngase a prueba Piense la respuesta y toque la pregunta para verla. ## ¿Cómo reduce la lofexidina los síntomas de abstinencia de opioides? Estimula los receptores alfa-2 y frena la descarga noradrenérgica (locus coeruleus) que produce los síntomas autonómicos. ## ¿Qué dos signos vitales se revisan antes de cada dosis? La presión arterial (también de pie) y la frecuencia cardiaca. ## ¿Por qué se combina con cuidado con la metadona? Ambas prolongan el QT; se recomienda control con ECG. ## ¿Qué enseñanza de seguridad sigue a una abstinencia con lofexidina? Se pierde la tolerancia a los opioides, así que volver a una dosis previa puede causar una sobredosis mortal. [Agregar a mis tarjetas (4)](https://durgical.app/estudiar/?add=/farmacologia/lofexidina/) [Más preguntas de Farmacología →](https://durgical.com/practica/?f=pharmacology) ## Conexiones ## Fármacos relacionados 3 - [Clonidina](https://durgical.com/farmacologia/clonidina/) - [Metadona](https://durgical.com/farmacologia/metadona/) - [Buprenorfina](https://durgical.com/farmacologia/buprenorfina/) ## Enfermedades relacionadas 1 - [Trastorno por consumo de opioides, sobredosis y abstinencia](https://durgical.com/enfermedades/trastorno-por-consumo-de-opioides-sobredosis-y-abstinencia/) [← Volver al grupo: Antihipertensivos de acción central](https://durgical.com/farmacologia/grupos/antihipertensivos-de-accion-central/) Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis. Fuentes: [Lofexidine: MedlinePlus Drug Information](https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a618036.html) (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2018); [DailyMed - LOFEXIDINE HYDROCHLORIDE tablet, film coated](https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=77367dfa-434f-4d61-95fe-f0f1628457d1) (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); [Structure of the alpha2A-adrenergic receptor GoA signaling complex bound to dexmedetomidine](https://www.rcsb.org/structure/7EJA) (RCSB Protein Data Bank, 2022); [ATCDDD - ATC/DDD Index](https://atcddd.fhi.no/atc_ddd_index/?code=N07BC04) (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026). ## **¿Ha detectado un error?** Siempre buscamos mejorar para la comunidad. Cuéntenos qué está mal y nuestro equipo lo revisa. Reportar un error Modelo representativo, solo con fines educativos. --- Source: https://durgical.com/farmacologia/lofexidina/ License: CC BY 4.0 (https://creativecommons.org/licenses/by/4.0/). Cite as: DurgiPedia (durgical.com), https://durgical.com/farmacologia/lofexidina/