[Durgical](https://durgical.com/) › [DurgiPedia](https://durgical.com/durgipedia/) › [Farmacología](https://durgical.com/farmacologia/) › [Antidiarreicos](https://durgical.com/farmacologia/grupos/antidiarreicos/) › Loperamida [Farmacología](https://durgical.com/farmacologia/) · [Antidiarreicos](https://durgical.com/farmacologia/grupos/antidiarreicos/) # Loperamida Opioide que actúa en la pared intestinal y casi no llega al cerebro. Frena el intestino para controlar la diarrea, pero no reemplaza los líquidos. Actualizado 2026-11-01 - Grupo: [Antidiarreicos](https://durgical.com/farmacologia/grupos/antidiarreicos/) - Receptor: Receptor opioide μ del plexo mientérico - Código ATC: A07DA03 - Lista de Medicamentos Esenciales de la OMS ◎**Receptor opioide μ del plexo mientérico**Loperamida ⓘ La figura muestra loperamida en el receptor opioide μ humano unido a su proteína Gi (criomicroscopía electrónica); el visor recorta la imagen al receptor. **Diana en 3D:** Receptor opioide μ del plexo mientérico. Estructura PDB 9PY4 (RCSB PDB, dominio público). [Ver la estructura en RCSB PDB](https://www.rcsb.org/structure/9PY4) · Arrastre para girar · pellizque para acercar ## Mecanismo de acción La loperamida se une a los receptores opioides μ de la pared intestinal y reduce la liberación de acetilcolina y prostaglandinas. La peristalsis propulsiva se hace más lenta, el contenido permanece más tiempo en contacto con la mucosa, se absorbe más agua y sal y baja el volumen de las heces. También aumenta el tono del esfínter anal. La glicoproteína P la expulsa del cerebro, por lo que a dosis habituales tiene poco efecto central. - Se une a los receptores opioides μ de la pared intestinal - Menos acetilcolina y prostaglandinas frenan la peristalsis - El tránsito más lento permite absorber más agua y sal - La glicoproteína P la mantiene fuera del cerebro a dosis usuales ## Farmacocinética **Absorción** Concentraciones plasmáticas muy bajas tras las dosis orales habituales **Distribución** Muy unida a proteínas; sustrato de la glicoproteína P, por lo que poco entra al cerebro **Metabolismo** Hepático, sobre todo por CYP3A4 y CYP2C8 (N-desmetilación) **Eliminación** Principalmente por las heces **Vida media** Unas 11 horas ## Indicaciones - Diarrea aguda inespecífica en pacientes de 2 años o más, junto con la rehidratación [Gastroenteritis aguda (viral) →](https://durgical.com/enfermedades/gastroenteritis-aguda/) - Diarrea crónica de la enfermedad inflamatoria intestinal en adultos - Diarrea en el síndrome de intestino irritable [Síndrome de intestino irritable →](https://durgical.com/enfermedades/sindrome-de-intestino-irritable/) - Reducir el débito de una ileostomía ## Efectos adversos ### Frecuentes - Estreñimiento - Cansancio - Mareo o somnolencia - Erupción o picazón ### Graves (raros, importantes) - QT largo, torsades de pointes, arritmias ventriculares, síncope y paro cardiaco, sobre todo por encima de la dosis recomendada o por abuso - Íleo, megacolon y megacolon tóxico - Depresión respiratoria y del sistema nervioso central en menores de 2 años - Anafilaxia (muy rara) ## Contraindicaciones - Niños menores de 2 años - Dolor abdominal sin diarrea - Disentería aguda (sangre en las heces y fiebre alta) - Colitis ulcerosa aguda - Enterocolitis bacteriana por gérmenes invasores (Salmonella, Shigella, Campylobacter) - Colitis seudomembranosa (C. difficile) tras antibióticos ## Interacciones clave **Inhibidores de CYP3A4 (itraconazol), de CYP2C8 (gemfibrozilo) y de la glicoproteína P (quinidina, ritonavir)** Elevan la loperamida: más toxicidad cardiaca y del sistema nervioso central **Fármacos que prolongan el QT (antiarrítmicos IA y III, algunos antipsicóticos, moxifloxacino, metadona)** Riesgo sumado de torsades de pointes; se evita la combinación **Saquinavir** La loperamida reduce la exposición al saquinavir; se vigila el efecto antiviral ## Qué se vigila - Frecuencia y consistencia de las heces; se suspende si la diarrea aguda no mejora en 48 horas - Distensión abdominal, estreñimiento o íleo - Hidratación y electrolitos - ECG y ritmo cardiaco si hay factores de riesgo de QT largo o fármacos que interactúan ## Administración y seguridad - Solo por vía oral; nunca se supera el máximo diario recomendado por el riesgo cardiaco. - Los líquidos y electrolitos siguen siendo la base del tratamiento; la loperamida no los reemplaza. - No se da a menores de 2 años. ## Cuidados de enfermería - Pregunte por sangre en las heces, fiebre y antibióticos recientes antes de darla; infórmelos porque puede estar contraindicada. - Valore la hidratación (sed, mucosas, diuresis) y reponga líquidos. - Suspenda e informe si aparecen distensión abdominal, estreñimiento o íleo. - Explique que no se debe superar la dosis del empaque y que busque ayuda ante desmayo, palpitaciones o si la persona no responde. - Revise la lista de medicamentos en busca de fármacos que prolongan el QT e inhibidores de CYP3A4 o de la glicoproteína P. ## Embarazo y lactancia En general no se recomienda en el embarazo salvo que el equipo tratante juzgue que el beneficio lo justifica; pasa en pequeña cantidad a la leche materna. ## Para recordar La loperamida frena el intestino, no el cerebro: μ en la pared, glicoproteína P en la puerta, pero en exceso golpea el corazón (QT). ## Póngase a prueba Piense la respuesta y toque la pregunta para verla. ## ¿Por qué la loperamida produce pocos efectos opioides centrales a dosis habituales? La glicoproteína P la expulsa del cerebro y sus concentraciones plasmáticas son muy bajas. ## ¿Qué riesgo cardiaco se asocia a la loperamida por encima de la dosis recomendada? QT largo con torsades de pointes, arritmias ventriculares y paro cardiaco. ## ¿En qué situaciones está contraindicada la loperamida? Menores de 2 años, disentería con sangre y fiebre, enterocolitis bacteriana invasiva, colitis por C. difficile o colitis ulcerosa aguda. ## ¿Qué interacciones elevan la loperamida? Los inhibidores de CYP3A4 como el itraconazol, de CYP2C8 como el gemfibrozilo y de la glicoproteína P como la quinidina o el ritonavir. [Agregar a mis tarjetas (4)](https://durgical.app/estudiar/?add=/farmacologia/loperamida/) ## Fármacos relacionados - [Difenoxilato con atropina](https://durgical.com/farmacologia/difenoxilato-con-atropina/) - [Sales de rehidratación oral](https://durgical.com/farmacologia/sales-de-rehidratacion-oral/) ## Enfermedades relacionadas - [Gastroenteritis aguda (viral)](https://durgical.com/enfermedades/gastroenteritis-aguda/) - [Síndrome de intestino irritable](https://durgical.com/enfermedades/sindrome-de-intestino-irritable/) [← Volver al grupo: Antidiarreicos](https://durgical.com/farmacologia/grupos/antidiarreicos/) Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis. Fuentes: [DailyMed - LOPERAMIDE HYDROCHLORIDE capsule](https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=5daab489-eb3f-eca1-e063-6394a90a99d5) (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); [Loperamide: a medicine used to treat diarrhoea - NHS](https://www.nhs.uk/medicines/loperamide/) (NHS (National Health Service, UK), 2024); [Loperamide: MedlinePlus Drug Information](https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a682280.html) (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2018); [RCSB PDB - 9PY4: Primed-state loperamide-mu opioid receptor-Gi GDPbS complex (rebound)](https://www.rcsb.org/structure/9PY4) (RCSB Protein Data Bank, 2026). ## **¿Ha detectado un error?** Siempre buscamos mejorar para la comunidad. Cuéntenos qué está mal y nuestro equipo lo revisa. Reportar un error Modelo representativo, solo con fines educativos. --- Source: https://durgical.com/farmacologia/loperamida/ License: CC BY 4.0 (https://creativecommons.org/licenses/by/4.0/). 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