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# Lovastatina

Una estatina de origen fúngico. Profármaco lactona que metaboliza el CYP3A4: los inhibidores potentes del CYP3A4 están contraindicados.

Actualizado 2026-11-01

- Grupo: [Estatinas](https://durgical.com/farmacologia/grupos/estatinas/)
- Enzima: HMG-CoA reductasa
- Código ATC: C10AA02
- Lista de Medicamentos Esenciales de la OMS

✂**HMG-CoA reductasa**Lovastatina

ⓘ La figura muestra compactina (mevastatina), que difiere del ácido activo de la lovastatina por un solo grupo metilo, en el bolsillo de la HMG-CoA de la HMG-CoA reductasa humana; la lovastatina ocupa el mismo sitio.

**Diana en 3D:** HMG-CoA reductasa. Estructura PDB 1HW8 (RCSB PDB, dominio público). [Ver la estructura en RCSB PDB](https://www.rcsb.org/structure/1HW8) · Arrastre para girar · pellizque para acercar

## Mecanismo de acción

La lovastatina es una lactona inactiva que en el cuerpo se hidroliza a su β-hidroxiácido. El ácido inhibe de forma competitiva la HMG-CoA reductasa, baja la síntesis hepática de colesterol y, vía SREBP-2, aumenta los receptores de LDL, así que baja el LDL.

- La lactona inactiva se abre al hidroxiácido activo
- El ácido bloquea la HMG-CoA reductasa del hígado
- Más receptores de LDL retiran LDL de la sangre

## Farmacocinética

**Absorción**
Oral; la tableta de liberación inmediata se toma con la cena, porque los alimentos aumentan su absorción.

**Distribución**
La lovastatina y su ácido activo están muy unidos a las proteínas plasmáticas; en animales atraviesa las barreras hematoencefálica y placentaria.

**Metabolismo**
Extenso metabolismo de primer paso por el CYP3A4.

**Vida media**
Corta; por eso se da en la noche, cuando la síntesis de colesterol es máxima.

## Indicaciones

- LDL alto y prevención de eventos coronarios [Aterosclerosis y dislipidemia →](https://durgical.com/enfermedades/aterosclerosis-y-dislipidemia/)
- Hipercolesterolemia familiar heterocigota en adolescentes [Hipercolesterolemia familiar →](https://durgical.com/enfermedades/hipercolesterolemia-familiar/)

## Efectos adversos

### Frecuentes

- Dolores musculares
- Dolor de cabeza, dolor abdominal, estreñimiento, flatulencia
- Elevación de transaminasas

### Graves (raros, importantes)

- Miopatía y rabdomiólisis, más con inhibidores del CYP3A4
- Miopatía necrosante inmunomediada (rara)
- Daño hepático (raro)

## Contraindicaciones

- Inhibidores potentes del CYP3A4: itraconazol, ketoconazol, posaconazol, voriconazol, inhibidores de la proteasa del VIH, eritromicina, claritromicina, nefazodona, productos con cobicistat
- Enfermedad hepática activa o elevación persistente de transaminasas sin explicación
- Embarazo y lactancia
- Hipersensibilidad a un componente

## Interacciones clave

**Inhibidores potentes del CYP3A4**
Gran aumento de los niveles de lovastatina y del riesgo de rabdomiólisis; contraindicados.

**Gemfibrozilo, ciclosporina**
Aumentan el riesgo de miopatía; las combinaciones se evitan.

**Danazol, diltiazem, verapamilo, dronedarona, amiodarona**
Más miopatía, sobre todo con dosis altas de lovastatina; la dosis se limita.

**Grandes cantidades de jugo de toronja**
Inhibe el CYP3A4 y sube los niveles; se evita.

## Qué se vigila

- Perfil lipídico
- Enzimas hepáticas
- Creatina cinasa si hay síntomas musculares

## Administración y seguridad

- Tableta oral, por lo general con la cena.
- Antes de empezar se revisa la lista en busca de inhibidores potentes del CYP3A4 y el hábito de tomar jugo de toronja.
- Riesgo de confusión con otras «-statinas»: se verifican el fármaco y la concentración.

## Cuidados de enfermería

- Antes: perfil lipídico, enzimas hepáticas, lista completa de medicamentos.
- Enseñar a avisar si hay dolor muscular, debilidad u orina oscura.
- Enseñar a evitar grandes cantidades de jugo de toronja.
- Preguntar por planes de embarazo.

## Embarazo y lactancia

Contraindicada en el embarazo y la lactancia.

## Para recordar

«La Lova ama al 3A4 y la cena»: profármaco lactona, depurado por el CYP3A4, tomado con la cena. Si se bloquea el 3A4, pagan los músculos.

## Póngase a prueba

Piense la respuesta y toque la pregunta para verla.

## ¿Por qué se dice que la lovastatina es un profármaco?

Se administra como una lactona inactiva que se hidroliza al β-hidroxiácido activo.

## ¿Qué grupo de fármacos está contraindicado con la lovastatina?

Los inhibidores potentes del CYP3A4, como claritromicina, itraconazol e inhibidores de la proteasa del VIH (también eritromicina, ketoconazol, nefazodona).

## ¿Por qué la lovastatina se toma con la cena?

Los alimentos aumentan su absorción, y su vida media corta se ajusta al pico nocturno de síntesis de colesterol.

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## Fármacos relacionados

- [Simvastatina](https://durgical.com/farmacologia/simvastatina/)
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Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.

Fuentes: [Lovastatin: MedlinePlus Drug Information](https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a688006.html) (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2025); [DailyMed - LOVASTATIN tablet](https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=7b86160d-74a9-4774-b5b3-5641e686991f) (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); [COMPLEX OF THE CATALYTIC PORTION OF HUMAN HMG-COA REDUCTASE WITH COMPACTIN (ALSO KNOWN AS MEVASTATIN)](https://www.rcsb.org/structure/1HW8) (RCSB Protein Data Bank, 2001); Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics, 14th ed., ch. 37 (McGraw Hill, 2023).

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