[Durgical](https://durgical.com/) › [DurgiPedia](https://durgical.com/durgipedia/) › [Farmacología](https://durgical.com/farmacologia/) › [Fármacos para la hipertensión arterial pulmonar (antagonistas de la endotelina y prostaciclinas)](https://durgical.com/farmacologia/grupos/farmacos-para-la-hipertension-arterial-pulmonar/) › Macitentán # Macitentán ## Fármacos para la hipertensión arterial pulmonar (antagonistas de la endotelina y prostaciclinas)? Fármacos para la hipertensión arterial pulmonar (antagonistas de la endotelina y prostaciclinas) ## Embarazo: contraindicado? Contraindicado: puede causar malformaciones graves. Se descarta el embarazo antes del tratamiento y la anticoncepción continúa hasta un mes después de suspenderlo. Bloqueador oral de ambos receptores de endotelina para la hipertensión arterial pulmonar; puede dañar al feto, por lo que el embarazo se descarta y se previene. Actualizado 1 nov 2026 ## Ficha rápida **Grupo** [Fármacos para la hipertensión arterial pulmonar (antagonistas de la endotelina y prostaciclinas)](https://durgical.com/farmacologia/grupos/farmacos-para-la-hipertension-arterial-pulmonar/) **Diana** Receptores de endotelina tipo A y tipo B **Para qué** Hipertensión arterial pulmonar **Efectos clave** Anemia · Nasofaringitis · Cefalea e influenza **Vigilar** Prueba de embarazo antes de iniciar **ATC** C02KX04 Sin dosis: la define el profesional según la guía vigente. En esta página - Lo básico Mecanismo de acción - Indicaciones - Farmacocinética - Clínica Qué significan las etiquetas - Seguridad Efectos adversos - Contraindicaciones - Interacciones clave - Qué se vigila - Administración y seguridad - Embarazo y lactancia - Cuidados de enfermería - Estudio Para recordar - Póngase a prueba - Conexiones Conexiones ## Mecanismo de acción ◎**Receptores de endotelina tipo A y tipo B**Macitentán ⓘ La figura muestra el macitentán unido al receptor de endotelina tipo A humano (criomicroscopía); el macitentán bloquea también los receptores tipo B. **Diana en 3D:** Receptores de endotelina tipo A y tipo B. Estructura PDB 8XVJ (RCSB PDB, dominio público). [Ver la estructura en RCSB PDB](https://www.rcsb.org/structure/8XVJ) · Arrastre para girar · pellizque para acercar La endotelina 1 está elevada en el pulmón de los pacientes con hipertensión arterial pulmonar; a través de los receptores ETA y ETB contrae las arterias pulmonares y hace crecer su músculo liso. El macitentán es un antagonista oral y competitivo de ambos receptores. Su metabolito activo también los bloquea y suma al efecto. Baja la resistencia vascular pulmonar y la enfermedad avanza más despacio. - En la HAP se produce endotelina 1 en exceso en el pulmón - El macitentán bloquea los receptores ETA y ETB de los vasos pulmonares - Las arterias se contraen y proliferan menos - Bajan la progresión y las hospitalizaciones por HAP ## Indicaciones - Hipertensión arterial pulmonar (grupo 1 de la OMS) en adultos, para reducir la progresión y las hospitalizaciones [Hipertensión pulmonar y cor pulmonale →](https://durgical.com/enfermedades/hipertension-pulmonar-y-cor-pulmonale/) ## Efectos adversos ### Frecuentes - Anemia (descenso de la hemoglobina) - Nasofaringitis, faringitis y bronquitis - Cefalea e influenza - Infección urinaria ### Graves (raros, importantes) - Toxicidad embriofetal (advertencia destacada) - Hepatotoxicidad e insuficiencia hepática - Retención de líquidos y edema - Edema pulmonar en la enfermedad venooclusiva pulmonar - Disminución del recuento de espermatozoides ## Contraindicaciones - Embarazo - Hipersensibilidad al macitentán - No se recomienda iniciarlo con anemia grave ## Interacciones clave **Inductores potentes de CYP3A4 (rifampicina, hierba de San Juan)** Menor exposición al macitentán; se evitan **Inhibidores potentes de CYP3A4 (ketoconazol, ritonavir)** Mayor exposición al macitentán; se evitan **Inhibidores moderados duales de CYP3A4 y CYP2C9 (fluconazol, amiodarona)** Mayor exposición al macitentán; se evitan ## Qué se vigila - Prueba de embarazo antes de iniciar en mujeres que pueden quedar embarazadas - Enzimas hepáticas antes de iniciar y según la clínica - Hemoglobina antes de iniciar y durante el tratamiento - Aumento de peso e hinchazón de piernas (retención de líquidos) ## Administración y seguridad - Tableta oral una vez al día, con o sin comida, a la misma hora - Anticoncepción eficaz durante el tratamiento y hasta un mes después de la última dosis ## Embarazo y lactancia Contraindicado: puede causar malformaciones graves. Se descarta el embarazo antes del tratamiento y la anticoncepción continúa hasta un mes después de suspenderlo. ## Cuidados de enfermería - Confirmar la prueba de embarazo negativa y la orientación anticonceptiva - Enseñar los signos de lesión hepática: ictericia, orina oscura, náuseas, dolor en el cuadrante superior derecho - Pesar al paciente y buscar edema y empeoramiento de la disnea - Revisar la lista de medicamentos en busca de rifampicina, ketoconazol, ritonavir, fluconazol y amiodarona - Se evita la lactancia ## Farmacocinética **Absorción** Oral, una vez al día; la comida no cambia la exposición; pico hacia las ocho horas **Distribución** Unión muy alta a proteínas plasmáticas (más del 99 %), sobre todo albúmina **Metabolismo** Hígado, sobre todo CYP3A4, a un metabolito activo de vida media más larga **Eliminación** Orina y heces como metabolitos **Vida media** Unas 16 horas (metabolito activo unas 48 horas) ## Para recordar MACItentán: Mujer embarazada, Alto (toxicidad fetal); Controle hemoglobina (anemia) e hígado. ## Póngase a prueba Piense la respuesta y toque la pregunta para verla. ## ¿Qué receptores bloquea el macitentán? Ambos receptores de endotelina, ETA y ETB. ## ¿Cuál es la advertencia destacada del macitentán? La toxicidad embriofetal: el embarazo se descarta antes, y se previene durante el tratamiento y un mes después. ## Además de las enzimas hepáticas, ¿qué examen de sangre se controla con el macitentán? La hemoglobina, porque el macitentán puede causar anemia. [Agregar a mis tarjetas (3)](https://durgical.app/estudiar/?add=/farmacologia/macitentan/) [Más preguntas de Farmacología →](https://durgical.com/practica/?f=pharmacology) ## Qué significan las etiquetas **Embarazo: contraindicado** Contraindicado: puede causar malformaciones graves. Se descarta el embarazo antes del tratamiento y la anticoncepción continúa hasta un mes después de suspenderlo. ## Conexiones ## Fármacos relacionados 4 - [Bosentán](https://durgical.com/farmacologia/bosentan/) - [Ambrisentán](https://durgical.com/farmacologia/ambrisentan/) - [Tadalafilo](https://durgical.com/farmacologia/tadalafilo/) - [Sildenafilo](https://durgical.com/farmacologia/sildenafilo/) ## Enfermedades relacionadas 1 - [Hipertensión pulmonar y cor pulmonale](https://durgical.com/enfermedades/hipertension-pulmonar-y-cor-pulmonale/) [← Volver al grupo: Fármacos para la hipertensión arterial pulmonar (antagonistas de la endotelina y prostaciclinas)](https://durgical.com/farmacologia/grupos/farmacos-para-la-hipertension-arterial-pulmonar/) Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis. Fuentes: [DailyMed - MACITENTAN tablet, film coated](https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=91232484-55b7-47dc-bc30-e63a6b469df6) (DailyMed (Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.), 2026); [Macitentan: MedlinePlus Drug Information](https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a615033.html) (MedlinePlus (Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.), 2026); [RCSB PDB - 8XVJ: Cryo-EM structure of ETAR bound with Macitentan](https://www.rcsb.org/structure/8XVJ) (RCSB Protein Data Bank, 2024); [ATCDDD - ATC/DDD Index](https://atcddd.fhi.no/atc_ddd_index/?code=C02KX04) (Centro Colaborador de la OMS para la Metodología de Estadísticas de Medicamentos, 2026). ## **¿Ha detectado un error?** Siempre buscamos mejorar para la comunidad. Cuéntenos qué está mal y nuestro equipo lo revisa. Reportar un error Modelo representativo, solo con fines educativos. --- Source: https://durgical.com/farmacologia/macitentan/ License: CC BY 4.0 (https://creativecommons.org/licenses/by/4.0/). Cite as: DurgiPedia (durgical.com), https://durgical.com/farmacologia/macitentan/