[Durgical](https://durgical.com/) › [DurgiPedia](https://durgical.com/durgipedia/) › [Farmacología](https://durgical.com/farmacologia/) › [Biguanidas](https://durgical.com/farmacologia/grupos/biguanidas/) › Metformina [Farmacología](https://durgical.com/farmacologia/) · [Biguanidas](https://durgical.com/farmacologia/grupos/biguanidas/) # Metformina Antidiabético oral de primera línea en la diabetes tipo 2: reduce sobre todo la glucosa que fabrica el hígado y, sola, rara vez causa hipoglucemia. Actualizado 2026-11-01 - Grupo: [Biguanidas](https://durgical.com/farmacologia/grupos/biguanidas/) - Diana: Cadena respiratoria mitocondrial, complejo I - Código ATC: A10BA02 - Lista de Medicamentos Esenciales de la OMS ◆**Cadena respiratoria mitocondrial, complejo I**Metformina ⓘ La figura muestra un respirasoma de cerdo (complejos I, III y IV) con metformina unida, recortado al complejo I. Dónde actúa la metformina en el paciente, y cuánto explica este sitio su efecto, todavía se investiga. **Diana en 3D:** Cadena respiratoria mitocondrial, complejo I. Estructura PDB 8ZSQ (RCSB PDB, dominio público). [Ver la estructura en RCSB PDB](https://www.rcsb.org/structure/8ZSQ) · Arrastre para girar · pellizque para acercar ## Mecanismo de acción La metformina baja la glucemia sobre todo porque reduce la gluconeogénesis hepática. Su acción más conocida es una inhibición leve del complejo I mitocondrial en el hepatocito, que baja el ATP y sube el AMP; así se activa la AMPK y cambia el estado energético y redox de la célula. El peso de cada efecto (vías dependientes e independientes de la AMPK, la glicerol-3-fosfato deshidrogenasa, acciones en el intestino) sigue en debate. No estimula la liberación de insulina, por lo que sola rara vez produce hipoglucemia. - Se acumula en el hepatocito e inhibe levemente el complejo I - Menos ATP y más AMP: se activa la AMPK y cambia el estado energético - El hígado fabrica menos glucosa nueva (baja la gluconeogénesis) - Bajan la glucemia en ayunas y la HbA1c, sin hipoglucemia ## Farmacocinética **Absorción** Oral, en el intestino delgado; la biodisponibilidad es de alrededor del 50 al 60%. **Distribución** Casi no se une a proteínas plasmáticas. **Metabolismo** No se metaboliza en el hígado. **Eliminación** Se excreta sin cambios en la orina, sobre todo por secreción tubular; la función renal fija sus niveles. **Vida media** Unas 6 horas en plasma. ## Indicaciones - Diabetes tipo 2, como fármaco de primera línea junto con dieta y ejercicio [Diabetes mellitus tipo 2 →](https://durgical.com/enfermedades/diabetes-mellitus-tipo-2/) - Prediabetes y resistencia a la insulina en el síndrome metabólico, para retrasar la diabetes tipo 2 [Síndrome metabólico →](https://durgical.com/enfermedades/sindrome-metabolico/) - Síndrome de ovario poliquístico con resistencia a la insulina (uso fuera de ficha técnica en muchos países) [Síndrome de ovario poliquístico →](https://durgical.com/enfermedades/sindrome-de-ovario-poliquistico/) ## Efectos adversos ### Frecuentes - Digestivos: diarrea, náuseas, distensión, molestia abdominal (la causa más frecuente de suspensión) - Sabor metálico - Déficit de vitamina B12 con el uso prolongado ### Graves (raros, importantes) - Acidosis láctica: rara pero potencialmente mortal; el riesgo sube con insuficiencia renal, choque, sepsis, infarto agudo de miocardio y otros estados de hipoxia, enfermedad hepática o consumo intenso de alcohol. Ante uno de estos eventos la metformina se suspende. ## Contraindicaciones - Insuficiencia renal grave (TFGe menor de 30) - Acidosis metabólica aguda o crónica, incluida la cetoacidosis diabética - Hipersensibilidad a la metformina - También se evita en la enfermedad hepática ## Interacciones clave **Medios de contraste yodados** El contraste puede causar lesión renal aguda y dejar que la metformina se acumule; en pacientes en riesgo se suspende en el momento del estudio y la función renal se revisa unos dos días después. **Alcohol** Potencia el efecto de la metformina sobre el metabolismo del lactato y aumenta el riesgo de acidosis láctica. **Fármacos que reducen su depuración renal (ranolazina, vandetanib, dolutegravir, cimetidina)** Elevan los niveles de metformina. **Inhibidores de la anhidrasa carbónica (topiramato, zonisamida, acetazolamida)** Suman tendencia a la acidosis metabólica. **Insulina o secretagogos de insulina (sulfonilureas)** Estos causan hipoglucemia, y agregar metformina puede aumentar ese riesgo. ## Qué se vigila - Función renal (TFGe) al inicio y de forma periódica - HbA1c - Hemograma cada año y vitamina B12 cada pocos años en tratamientos largos ## Para recordar La metformina le baja el volumen a la fábrica de azúcar del hígado atenuando su planta eléctrica (el complejo I). Con poca energía, la célula se apoya en la glucólisis y produce lactato: el problema empieza cuando faltan oxígeno o riñón. ## Póngase a prueba Piense la respuesta y toque la pregunta para verla. ## ¿Por qué la metformina sola rara vez produce hipoglucemia? No aumenta la secreción de insulina. Reduce la producción hepática de glucosa y mejora la acción de la insulina, así que la glucemia baja hacia lo normal sin pasar por debajo. ## ¿Qué déficit vitamínico aparece con la metformina a largo plazo y por qué importa? El de vitamina B12. Puede causar anemia megaloblástica y empeorar o simular la neuropatía diabética; por eso se mide en tratamientos largos. ## Un paciente con metformina va a una TC con contraste yodado. ¿Cuál es la preocupación? El contraste puede lesionar el riñón; como la metformina se elimina sin cambios por vía renal, puede acumularse y aumentar el riesgo de acidosis láctica. Con frecuencia se suspende y se controla la función renal. ## ¿Cómo ayuda la inhibición del complejo I a explicar el riesgo de acidosis láctica? Con menos oxidación mitocondrial, la célula depende más de la glucólisis anaerobia y más piruvato pasa a lactato, mientras el hígado, con la gluconeogénesis frenada, depura menos lactato. La hipoxia o la falla renal inclinan la balanza. [Agregar a mis tarjetas (4)](https://durgical.app/estudiar/?add=/farmacologia/metformina/) ## Fármacos relacionados - [Insulina humana regular](https://durgical.com/farmacologia/insulina-humana-regular/) ## Enfermedades relacionadas - [Diabetes mellitus tipo 2](https://durgical.com/enfermedades/diabetes-mellitus-tipo-2/) - [Síndrome metabólico](https://durgical.com/enfermedades/sindrome-metabolico/) - [Síndrome de ovario poliquístico](https://durgical.com/enfermedades/sindrome-de-ovario-poliquistico/) [← Volver al grupo: Biguanidas](https://durgical.com/farmacologia/grupos/biguanidas/) Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis. Fuentes: [Metformin: MedlinePlus Drug Information](https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a696005.html) (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); [DailyMed - METFORMIN HYDROCHLORIDE- metformin hydrochloride tablet tablet](https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=8cd5555c-f6b2-28d8-e053-2a95a90a5f1e) (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); [Respirasome closed state 1 bound by metformin (SC-MetC1)](https://www.rcsb.org/structure/8ZSQ) (RCSB Protein Data Bank, 2025); [eEML - Electronic Essential Medicines List](https://list.essentialmeds.org/) (World Health Organization, 2025). ## **¿Ha detectado un error?** Siempre buscamos mejorar para la comunidad. Cuéntenos qué está mal y nuestro equipo lo revisa. Reportar un error Modelo representativo, solo con fines educativos. --- Source: https://durgical.com/farmacologia/metformina/ License: CC BY 4.0 (https://creativecommons.org/licenses/by/4.0/). 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