[Durgical](https://durgical.com/) › [DurgiPedia](https://durgical.com/durgipedia/) › [Farmacología](https://durgical.com/farmacologia/) › [Modificadores de los leucotrienos](https://durgical.com/farmacologia/grupos/modificadores-de-los-leucotrienos/) › Montelukast [Farmacología](https://durgical.com/farmacologia/) · [Modificadores de los leucotrienos](https://durgical.com/farmacologia/grupos/modificadores-de-los-leucotrienos/) # Montelukast Bloqueador oral del receptor de leucotrienos: controlador añadido del asma y preventivo del broncoespasmo por ejercicio. Puede alterar el ánimo y el sueño. Actualizado 2026-11-01 - Grupo: [Modificadores de los leucotrienos](https://durgical.com/farmacologia/grupos/modificadores-de-los-leucotrienos/) - Receptor: Receptor 1 de cisteinil-leucotrienos (CysLT1) - Código ATC: R03DC03 ◎**Receptor 1 de cisteinil-leucotrienos (CysLT1)**Montelukast ⓘ No existe una estructura del montelukast en el CysLT1. La figura muestra el zafirlukast, otro antagonista del mismo receptor y del mismo sitio, unido al CysLT1 humano. **Diana en 3D:** Receptor 1 de cisteinil-leucotrienos (CysLT1). Estructura PDB 6RZ5 (RCSB PDB, dominio público). [Ver la estructura en RCSB PDB](https://www.rcsb.org/structure/6RZ5) · Arrastre para girar · pellizque para acercar ## Mecanismo de acción El montelukast se une con alta afinidad y selectividad al receptor CysLT1 y bloquea allí al leucotrieno D4, sin efecto agonista. Los cisteinil-leucotrienos que liberan mastocitos y eosinófilos contraerían el músculo bronquial, aumentarían el moco y el edema y atraerían eosinófilos. Al bloquearlos se reducen la broncoconstricción y la inflamación bronquial en el asma, y los síntomas nasales en la rinitis alérgica. - Mastocitos y eosinófilos liberan cisteinil-leucotrienos - El montelukast bloquea al LTD4 en el receptor CysLT1 - Disminuyen la contracción bronquial, el moco y el edema - Bajan los síntomas del asma y la broncoconstricción por ejercicio ## Farmacocinética **Absorción** Se absorbe bien por vía oral; los alimentos la modifican poco **Metabolismo** Metabolismo hepático extenso, sobre todo por el CYP2C8 (también 3A4 y 2C9) **Eliminación** Casi totalmente por la bilis **Vida media** Unas 3 a 6 horas en adultos sanos ## Indicaciones - Profilaxis y tratamiento crónico del asma, como controlador complementario [Asma →](https://durgical.com/enfermedades/asma/) - Prevención de la broncoconstricción inducida por ejercicio - Rinitis alérgica cuando otros tratamientos fallan o no se toleran [Rinitis alérgica →](https://durgical.com/enfermedades/rinitis-alergica/) ## Efectos adversos ### Frecuentes - Cefalea - Infección respiratoria alta, faringitis y tos - Dolor abdominal y diarrea - Fiebre y otitis en niños ### Graves (raros, importantes) - Eventos neuropsiquiátricos (advertencia en recuadro): agitación, agresividad, pesadillas, insomnio, depresión, pensamientos y conductas suicidas - Eosinofilia sistémica con vasculitis (granulomatosis eosinofílica con poliangitis), a menudo al reducir los corticoides orales - Lesión hepática (rara) - Reacciones de hipersensibilidad ## Contraindicaciones - Hipersensibilidad a cualquier componente - No sirve para tratar una crisis aguda de asma - Los pacientes con asma sensible a la aspirina siguen evitando la aspirina y los AINE - Las tabletas masticables contienen fenilalanina (fenilcetonuria) ## Interacciones clave **Fenobarbital y otros inductores enzimáticos potentes (rifampicina)** Menos montelukast en sangre; se vigila la respuesta clínica **Gemfibrozilo** Multiplica varias veces la exposición al montelukast ## Qué se vigila - Ánimo, conducta y sueño, en niños y adultos - Control del asma - Erupción, entumecimiento o empeoramiento respiratorio al reducir los corticoides orales ## Administración y seguridad - Se administra por vía oral, en tabletas, tabletas masticables o gránulos - No es un rescatador y no reemplaza de golpe a los corticoides inhalados u orales ## Cuidados de enfermería - Antes de iniciarlo, preguntar por antecedentes de salud mental - Enseñar al paciente y a la familia a informar de inmediato cambios de ánimo, pesadillas, agresividad o ideas suicidas - Asegurar que el paciente tenga un rescatador de acción corta para las crisis - En la fenilcetonuria, revisar la presentación (las tabletas masticables contienen fenilalanina) ## Embarazo y lactancia Los estudios de cohortes de varias décadas no han mostrado un mayor riesgo de malformaciones mayores con el montelukast. ## Para recordar MONTElukast = MONTE la guardia del ánimo: una tableta que bloquea leucotrienos, pero pide vigilar el humor y los sueños. ## Póngase a prueba Piense la respuesta y toque la pregunta para verla. ## ¿Cuál es el mecanismo del montelukast? Antagonismo selectivo del receptor CysLT1, que bloquea al leucotrieno D4 y su broncoconstricción, el moco y el reclutamiento de eosinófilos. ## ¿Qué advertencia en recuadro lleva el montelukast? Eventos neuropsiquiátricos graves, como agitación, trastornos del sueño, depresión y pensamientos o conductas suicidas. ## ¿Qué vasculitis puede aparecer al reducir los corticoides orales en un paciente con montelukast? La granulomatosis eosinofílica con poliangitis (síndrome de Churg-Strauss), con eosinofilia sistémica. ## ¿Se usa el montelukast para tratar una crisis aguda de asma? No. Es un controlador oral complementario; las crisis agudas se tratan con un agonista beta-2 de acción corta. [Agregar a mis tarjetas (4)](https://durgical.app/estudiar/?add=/farmacologia/montelukast/) ## Fármacos relacionados - [Budesonida](https://durgical.com/farmacologia/budesonida/) - [Salbutamol](https://durgical.com/farmacologia/salbutamol/) ## Enfermedades relacionadas - [Asma](https://durgical.com/enfermedades/asma/) - [Rinitis alérgica](https://durgical.com/enfermedades/rinitis-alergica/) [← Volver al grupo: Modificadores de los leucotrienos](https://durgical.com/farmacologia/grupos/modificadores-de-los-leucotrienos/) Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis. Fuentes: [DailyMed - MONTELUKAST SODIUM tablet, chewable MONTELUKAST SODIUM tablet, film coated](https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=ba42b0a9-83f1-4283-a853-f99cdd0761b9) (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); [Montelukast: a medicine to prevent asthma symptoms - NHS](https://www.nhs.uk/medicines/montelukast/) (NHS, 2026); [ATCDDD - ATC/DDD Index](https://atcddd.fhi.no/atc_ddd_index/?code=R03DC03) (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026). ## **¿Ha detectado un error?** Siempre buscamos mejorar para la comunidad. Cuéntenos qué está mal y nuestro equipo lo revisa. Reportar un error Modelo representativo, solo con fines educativos. --- Source: https://durgical.com/farmacologia/montelukast/ License: CC BY 4.0 (https://creativecommons.org/licenses/by/4.0/). Cite as: DurgiPedia (durgical.com), https://durgical.com/farmacologia/montelukast/