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# Naloxona

Antagonista opioide: desplaza a los opioides de su receptor y revierte en minutos la sobredosis. Casi no tiene efecto si no hay opioides.

Actualizado 2026-11-01

- Grupo: [Opioides y antagonistas](https://durgical.com/farmacologia/grupos/opioides-y-antagonistas/)
- Receptor: Receptor opioide μ
- Código ATC: V03AB15
- Lista de Medicamentos Esenciales de la OMS

◎**Receptor opioide μ**Naloxona

ⓘ La figura muestra naloxona en el receptor μ de ratón en estado inactivo; la estructura incluye un nanoanticuerpo y un modulador alostérico, que se ocultan.

**Diana en 3D:** Receptor opioide μ. Estructura PDB 9BJK (RCSB PDB, dominio público). [Ver la estructura en RCSB PDB](https://www.rcsb.org/structure/9BJK) · Arrastre para girar · pellizque para acercar

## Mecanismo de acción

La naloxona es un antagonista competitivo puro de los receptores opioides, con mayor afinidad por el receptor μ. Ocupa el mismo sitio que el agonista, lo desplaza y mantiene el receptor en su forma inactiva, sin activar la proteína G. Así revierte en minutos la depresión respiratoria, la sedación y la miosis; en una persona dependiente puede desencadenar abstinencia aguda.

- Compite con el opioide por el receptor μ y lo desplaza
- El receptor queda inactivo: no se activa la proteína Gi
- El centro respiratorio recupera su impulso en minutos
- Su efecto dura menos que muchos opioides: puede reaparecer la sedación

## Farmacocinética

**Absorción**
Se administra por vía intravenosa, intramuscular, subcutánea o intranasal.

**Metabolismo**
Hígado, por glucuronidación (sobre todo naloxona-3-glucurónido).

**Eliminación**
Riñón, como metabolitos.

**Vida media**
Alrededor de una hora y media.

**Inicio y duración**
En unos dos minutos por vía intravenosa; algo más por vía intramuscular o subcutánea.

## Indicaciones

- Sobredosis de opioides (coma, depresión respiratoria y miosis), incluido el fentanilo
- Reversión de la depresión respiratoria por opioides tras la anestesia
- Combinada con buprenorfina por vía sublingual para disuadir su inyección

## Efectos adversos

### Frecuentes

- Síntomas de abstinencia en personas dependientes: agitación, sudoración, vómito, dolor
- Taquicardia e hipertensión

### Graves (raros, importantes)

- Abstinencia aguda intensa
- Reaparición de la depresión respiratoria cuando se pasa su efecto

## Contraindicaciones

- Hipersensibilidad conocida a la naloxona

## Interacciones clave

**Agonistas opioides (morfina, fentanilo)**
Revierte su efecto; en dependientes precipita abstinencia.

**Buprenorfina**
Por su alta afinidad, la reversión es más difícil y puede necesitar más naloxona.

**Opioides de acción prolongada (metadona)**
Duran más que la naloxona: la depresión respiratoria puede reaparecer.

## Qué se vigila

- Frecuencia respiratoria y estado de conciencia durante varias horas tras despertar
- Signos de abstinencia

## Para recordar

La naloxona es un portero que saca al opioide de la discoteca, pero termina su turno antes: si el opioide sigue afuera, vuelve a entrar.

## Póngase a prueba

Piense la respuesta y toque la pregunta para verla.

## ¿Qué tipo de ligando es la naloxona en el receptor μ?

Un antagonista competitivo puro: ocupa el sitio del agonista sin activar el receptor y lo desplaza.

## ¿Por qué la naloxona no sirve para una intoxicación por benzodiacepinas sola?

Porque actúa solo en los receptores opioides; las benzodiacepinas actúan en el receptor GABA-A. Casi no tiene efecto si no hay opioides.

## ¿Por qué se combina la buprenorfina con naloxona en tabletas sublinguales?

Por vía sublingual la naloxona casi no se absorbe y no interfiere; si alguien disuelve e inyecta la tableta, la naloxona sí actúa y precipita abstinencia.

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## Fármacos relacionados

- [Morfina](https://durgical.com/farmacologia/morfina/)
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Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.

Fuentes: [Naloxone Injection: MedlinePlus Drug Information](https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a612022.html) (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); [Opioid overdose](https://www.who.int/news-room/fact-sheets/detail/opioid-overdose) (World Health Organization, 2025); [NALOXONE HYDROCHLORIDE INJECTION, USP, AUTO-INJECTOR- naloxone hydrochloride injection, solution](https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=b5463553-b775-47a3-8d10-31e01ca1ec72) (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); [ATCDDD - ATC/DDD Index](https://atcddd.fhi.no/atc_ddd_index/?code=V03AB15) (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).

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