[Durgical](https://durgical.com/) › [DurgiPedia](https://durgical.com/durgipedia/) › [Farmacología](https://durgical.com/farmacologia/) › [Opioides y antagonistas](https://durgical.com/farmacologia/grupos/opioides-y-antagonistas/) › Naltrexona [Farmacología](https://durgical.com/farmacologia/) · [Opioides y antagonistas](https://durgical.com/farmacologia/grupos/opioides-y-antagonistas/) # Naltrexona Antagonista opioide oral de acción larga que ayuda a prevenir recaídas en la dependencia del alcohol y los opioides. Precipita abstinencia si hay opioides. Actualizado 2026-11-01 - Grupo: [Opioides y antagonistas](https://durgical.com/farmacologia/grupos/opioides-y-antagonistas/) - Receptor: Receptor opioide μ (antagonista) - Código ATC: N07BB04 - Lista de Medicamentos Esenciales de la OMS ◎**Receptor opioide μ (antagonista)**Naltrexona ⓘ La figura muestra naloxona, un antagonista muy parecido, en el receptor μ inactivo; la naltrexona ocupa el mismo sitio. La estructura de la naltrexona disponible es la del receptor δ. **Diana en 3D:** Receptor opioide μ (antagonista). Estructura PDB 9BJK (RCSB PDB, dominio público). [Ver la estructura en RCSB PDB](https://www.rcsb.org/structure/9BJK) · Arrastre para girar · pellizque para acercar ## Mecanismo de acción La naltrexona es un antagonista competitivo de los receptores opioides, sobre todo del μ. Ocupa el receptor sin activarlo y bloquea el efecto de los opioides que se administren después. En la dependencia del alcohol reduce el refuerzo mediado por los opioides endógenos y con ello el deseo y las recaídas. A diferencia de la naloxona, es activa por vía oral y su efecto dura mucho más. - Ocupa el receptor μ sin activarlo - Bloquea el efecto de los opioides que lleguen después - Reduce el refuerzo del alcohol mediado por opioides endógenos - Menos deseo y menos recaídas ## Farmacocinética **Absorción** Buena absorción oral, con gran metabolismo de primer paso. **Metabolismo** Casi toda se metaboliza, sobre todo a 6-β-naltrexol, metabolito activo. **Eliminación** Riñón; puede haber recirculación enterohepática. **Vida media** Unas 4 horas la naltrexona y unas 13 horas el 6-β-naltrexol. ## Indicaciones - Dependencia del alcohol, como parte de un plan de tratamiento integral - Bloqueo de los efectos de los opioides tras la desintoxicación, para prevenir recaídas ## Efectos adversos ### Frecuentes - Náuseas - Cefalea - Mareo - Ansiedad e insomnio - Dolor abdominal y diarrea ### Graves (raros, importantes) - Abstinencia precipitada grave si el paciente aún depende de opioides - Sobredosis mortal si se intenta vencer el bloqueo con opioides o tras suspenderla, por la pérdida de tolerancia - Elevación de transaminasas y lesión hepática ## Contraindicaciones - Uso actual de analgésicos opioides - Dependencia actual de opioides, incluidos pacientes en metadona o buprenorfina - Abstinencia aguda de opioides - Prueba de naloxona fallida u orina positiva para opioides - Hipersensibilidad a la naltrexona ## Interacciones clave **Analgésicos, antidiarreicos y antitusivos opioides** Pierden su efecto; en una urgencia se necesitan alternativas no opioides o manejo especializado. **Agonistas opioides en paciente dependiente** Abstinencia precipitada. **Tioridazina** Se han descrito letargo y somnolencia. ## Qué se vigila - Ausencia de opioides antes de iniciar (orina negativa o prueba de naloxona) - Pruebas de función hepática - Ánimo y riesgo de recaída ## Administración y seguridad - Antes de iniciar, el paciente debe estar libre de opioides (incluido el tramadol) durante el tiempo recomendado, que es mayor tras opioides de acción larga. - Se aconseja que el paciente lleve una identificación que informe que recibe un antagonista opioide. ## Cuidados de enfermería - Confirmar que no hay opioides en uso antes de la primera dosis. - Explicar que los analgésicos opioides no harán efecto y que intentar vencer el bloqueo puede ser mortal. - Advertir a la familia que, al suspenderla, la tolerancia a los opioides es menor y el riesgo de sobredosis aumenta. - Vigilar signos de daño hepático: ictericia, orina oscura, dolor abdominal. ## Embarazo y lactancia Hay pocos datos en el embarazo; se valora el beneficio frente al riesgo de recaída. ## Para recordar NALTREXONA = «NALoxona que se queda TRES veces más»: el mismo bloqueo, por vía oral y mucho más largo. Antes de darla, cero opioides. ## Póngase a prueba Piense la respuesta y toque la pregunta para verla. ## ¿Por qué el paciente debe estar libre de opioides antes de iniciar naltrexona? Porque la naltrexona desplaza a los opioides del receptor y precipita una abstinencia que puede ser grave. ## ¿Qué riesgo de sobredosis tiene un paciente que suspende la naltrexona tras la desintoxicación? Su tolerancia a los opioides es menor; si consume la dosis que usaba antes puede sufrir una sobredosis mortal. ## ¿En qué se diferencia la naltrexona de la naloxona? Ambas son antagonistas opioides, pero la naltrexona es activa por vía oral y dura mucho más; se usa para prevenir recaídas, no para revertir una sobredosis aguda. [Agregar a mis tarjetas (3)](https://durgical.app/estudiar/?add=/farmacologia/naltrexona/) ## Fármacos relacionados - [Naloxona](https://durgical.com/farmacologia/naloxona/) - [Buprenorfina](https://durgical.com/farmacologia/buprenorfina/) - [Metadona](https://durgical.com/farmacologia/metadona/) [← Volver al grupo: Opioides y antagonistas](https://durgical.com/farmacologia/grupos/opioides-y-antagonistas/) Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis. Fuentes: [Naltrexone: MedlinePlus Drug Information](https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a685041.html) (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); [NALTREXONE HYDROCHLORIDE tablet, film coated](https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=06ff2d5a-e62b-4fa4-bbdb-01938535bc65) (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics, 14th ed., ch. 23 (McGraw Hill, 2023); [ATCDDD - ATC/DDD Index](https://atcddd.fhi.no/atc_ddd_index/?code=N07BB04) (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026). ## **¿Ha detectado un error?** Siempre buscamos mejorar para la comunidad. Cuéntenos qué está mal y nuestro equipo lo revisa. Reportar un error Modelo representativo, solo con fines educativos. --- Source: https://durgical.com/farmacologia/naltrexona/ License: CC BY 4.0 (https://creativecommons.org/licenses/by/4.0/). Cite as: DurgiPedia (durgical.com), https://durgical.com/farmacologia/naltrexona/