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# Netupitant y palonosetrón

## Antagonistas del receptor NK1?

Antagonistas del receptor NK1

Una combinación fija de un bloqueador NK1 y un bloqueador 5-HT3 que se da antes de la quimioterapia para prevenir náuseas y vómitos tempranos y tardíos.

Actualizado 1 nov 2026

## Ficha rápida

**Grupo**
[Antagonistas del receptor NK1](https://durgical.com/farmacologia/grupos/antagonistas-del-receptor-nk1/)

**Diana**
Receptor de neurocinina 1 (sustancia P), más el receptor 5-HT3 (palonosetrón)

**Para qué**
Prevención de náuseas y vómitos agudos

**Efectos clave**
Cefalea · Estreñimiento · Debilidad

**Vigilar**
Náuseas y vómitos · Hábito intestinal

**ATC**
A04AA55

Sin dosis: la define el profesional según la guía vigente.

En esta página

- Lo básico Mecanismo de acción
- Indicaciones
- Farmacocinética

- Seguridad Efectos adversos
- Contraindicaciones
- Interacciones clave
- Qué se vigila
- Administración y seguridad
- Embarazo y lactancia
- Cuidados de enfermería

- Estudio Para recordar
- Póngase a prueba

- Conexiones Conexiones

## Mecanismo de acción

◎**Receptor de neurocinina 1 (sustancia P), más el receptor 5-HT3 (palonosetrón)**Netupitant y palonosetrón

ⓘ La figura muestra el netupitant unido al receptor de neurocinina 1 humano.

**Diana en 3D:** Receptor de neurocinina 1 (sustancia P), más el receptor 5-HT3 (palonosetrón). Estructura PDB 6HLP (RCSB PDB, dominio público). [Ver la estructura en RCSB PDB](https://www.rcsb.org/structure/6HLP) · Arrastre para girar · pellizque para acercar

El netupitant bloquea los receptores de neurocinina 1 del tronco encefálico, así la sustancia P no desencadena el vómito; esto protege sobre todo de las náuseas tardías en los días posteriores a la quimioterapia. El palonosetrón bloquea los receptores 5-HT3 de las aferencias vagales y de la zona gatillo quimiorreceptora, lo que protege de las náuseas agudas. Ambos duran mucho, de modo que una sola dosis antes de la quimioterapia cubre varios días. Suele combinarse con dexametasona.

- La quimioterapia libera serotonina y sustancia P
- El palonosetrón bloquea 5-HT3: fase aguda protegida
- El netupitant bloquea NK1: fase tardía protegida

## Indicaciones

- Prevención de náuseas y vómitos agudos y tardíos con quimioterapia moderada o altamente emetógena

## Efectos adversos

### Frecuentes

- Cefalea
- Estreñimiento
- Debilidad, cansancio
- Acidez, dolor abdominal
- Enrojecimiento de la piel

### Graves (raros, importantes)

- Síndrome serotoninérgico con otros fármacos serotoninérgicos: agitación, fiebre, sudoración, rigidez, sacudidas
- Reacciones alérgicas: erupción, dificultad para respirar o tragar
- Latido rápido, lento o irregular; síncope

## Contraindicaciones

- Hipersensibilidad al netupitant, al palonosetrón o a cualquier componente

## Interacciones clave

**ISRS, IRSN y otros fármacos serotoninérgicos**
Riesgo de síndrome serotoninérgico

**Inductores potentes del CYP3A4 (rifampicina)**
Concentraciones más bajas de netupitant y menor protección

**Inhibidores potentes del CYP3A4**
Concentraciones más altas de netupitant

## Qué se vigila

- Náuseas y vómitos en los días posteriores a la quimioterapia
- Hábito intestinal (estreñimiento)
- Signos de síndrome serotoninérgico si se combina con fármacos serotoninérgicos

## Administración y seguridad

- Una sola dosis oral antes de la quimioterapia, en general con dexametasona.
- Como ambos componentes actúan durante días, no se repite en los días siguientes del mismo ciclo salvo indicación.
- Se revisan los demás medicamentos del paciente en busca de serotoninérgicos e interacciones por CYP3A4.

## Embarazo y lactancia

Los datos en humanos son limitados; su uso en el embarazo requiere un beneficio claro y se conversa con el equipo de oncología.

## Cuidados de enfermería

- Administrarlo a tiempo antes de la quimioterapia según indicación.
- Preguntar por antidepresivos y otros fármacos serotoninérgicos.
- Registrar náuseas, vómitos e ingesta de alimentos y líquidos durante varios días.
- Enseñar a avisar si hay agitación, fiebre, rigidez o latido acelerado o irregular.

## Farmacocinética

**Metabolismo**
El netupitant sobre todo por CYP3A4; el palonosetrón en parte en el hígado

**Vida media**
Ambos componentes tienen vidas medias largas, la del netupitant más que la del palonosetrón

## Para recordar

«Una cápsula, dos candados»: candado NK1 para los días siguientes, candado 5-HT3 para el primer día.

## Póngase a prueba

Piense la respuesta y toque la pregunta para verla.

## ¿Qué fase de las náuseas por quimioterapia previene sobre todo el netupitant?

La fase tardía, al bloquear los receptores NK1.

## ¿Qué fase cubre sobre todo el palonosetrón?

La fase aguda, al bloquear los receptores 5-HT3.

## ¿Por qué basta una dosis para varios días?

Ambos fármacos tienen vidas medias largas.

## ¿Qué riesgo de interacción se revisa con los antidepresivos?

El síndrome serotoninérgico.

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## Conexiones

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Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.

Fuentes: [Netupitant and Palonosetron: MedlinePlus Drug Information](https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a614053.html) (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); [ATCDDD - ATC/DDD Index](https://atcddd.fhi.no/atc_ddd_index/?code=A04AA55) (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026); [RCSB PDB - 6HLP: Crystal structure of the Neurokinin 1 receptor in complex with the small molecule antagonist Netupitant](https://www.rcsb.org/structure/6HLP) (RCSB Protein Data Bank, 2026).

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