[Durgical](https://durgical.com/) › [DurgiPedia](https://durgical.com/durgipedia/) › [Farmacología](https://durgical.com/farmacologia/) › [Antagonistas del receptor 5-HT3 («setrones»)](https://durgical.com/farmacologia/grupos/antagonistas-del-receptor-5-ht3/) › Ondansetrón

[Farmacología](https://durgical.com/farmacologia/) · [Antagonistas del receptor 5-HT3 («setrones»)](https://durgical.com/farmacologia/grupos/antagonistas-del-receptor-5-ht3/)

# Ondansetrón

El setrón más usado: bloquea los receptores 5-HT3 de la serotonina para prevenir el vómito por quimioterapia y cirugía. Su riesgo clave es alargar el QT.

Actualizado 2026-11-01

- Grupo: [Antagonistas del receptor 5-HT3 («setrones»)](https://durgical.com/farmacologia/grupos/antagonistas-del-receptor-5-ht3/)
- Canal iónico: Receptor 5-HT3A de serotonina
- Código ATC: A04AA01
- Lista de Medicamentos Esenciales de la OMS

⇅**Receptor 5-HT3A de serotonina**Ondansetrón

ⓘ La estructura de criomicroscopía electrónica es el receptor 5-HT3A de ratón con ondansetrón en el bolsillo de la serotonina entre dos subunidades; el bolsillo del receptor humano es muy parecido.

**Diana en 3D:** Receptor 5-HT3A de serotonina. Estructura PDB 6W1M (RCSB PDB, dominio público). [Ver la estructura en RCSB PDB](https://www.rcsb.org/structure/6W1M) · Arrastre para girar · pellizque para acercar

## Mecanismo de acción

El ondansetrón es un antagonista selectivo del receptor 5-HT3, un canal catiónico activado por serotonina. Tras la quimioterapia, la radioterapia o la cirugía, las células enterocromafines del intestino liberan serotonina, que excita las aferentes del vago a través de los receptores 5-HT3; la señal llega al núcleo del tracto solitario y al área postrema y desencadena el vómito. El ondansetrón ocupa el sitio de la serotonina y mantiene el canal cerrado, en la periferia y en el tronco encefálico. No bloquea los receptores de dopamina ni acelera el intestino.

- La quimioterapia hace que las células enterocromafines liberen serotonina
- La serotonina abre canales 5-HT3 en el vago y en el tronco encefálico
- El ondansetrón ocupa el bolsillo de la serotonina y cierra el canal
- No se dispara el reflejo del vómito

## Farmacocinética

**Absorción**
Se administra por vía oral (tabletas, tabletas bucodispersables, solución) o intravenosa.

**Distribución**
Se une a las proteínas plasmáticas en un 70–76 % aproximadamente.

**Metabolismo**
Extenso en el hígado por varias enzimas CYP, sobre todo CYP3A4 y CYP1A2; el CYP2D6 tiene un papel menor.

**Eliminación**
Sobre todo como metabolitos en la orina; solo cerca del 5 % sale sin cambios.

**Vida media**
Unas 4 horas en adultos con cáncer; más larga en adultos mayores y mucho más en la insuficiencia hepática.

## Indicaciones

- Prevención de náuseas y vómitos por quimioterapia emetógena, por lo general con dexametasona y, en esquemas muy emetógenos, con un antagonista NK1.
- Prevención de náuseas y vómitos posoperatorios.
- Náuseas y vómitos por radioterapia.
- Vómitos en niños con gastroenteritis aguda, para permitir la rehidratación oral (uso fuera de ficha técnica). [Gastroenteritis aguda (viral) →](https://durgical.com/enfermedades/gastroenteritis-aguda/)

## Efectos adversos

### Frecuentes

- Cefalea
- Estreñimiento
- Diarrea y fiebre
- Elevación transitoria de las transaminasas

### Graves (raros, importantes)

- Prolongación del QT y torsades de pointes
- Síndrome serotoninérgico, sobre todo con otros fármacos serotoninérgicos
- Isquemia miocárdica por espasmo coronario, sobre todo durante la administración intravenosa
- Anafilaxia y broncoespasmo
- Enmascaramiento de un íleo progresivo o de una distensión gástrica tras cirugía abdominal

## Contraindicaciones

- Hipersensibilidad al ondansetrón
- Uso con apomorfina (hipotensión profunda y pérdida de la conciencia)
- Síndrome de QT largo congénito (se evita)

## Interacciones clave

**Otros fármacos que prolongan el QT (algunos antiarrítmicos, antipsicóticos, macrólidos, metadona)**
Prolongación del QT sumada y riesgo de torsades de pointes.

**ISRS, IRSN, IMAO, mirtazapina, fentanilo, litio, tramadol, azul de metileno intravenoso**
Síndrome serotoninérgico.

**Apomorfina**
Hipotensión profunda y pérdida de la conciencia; la combinación está contraindicada.

**Inductores potentes del CYP3A4 (fenitoína, carbamazepina, rifampicina)**
Aclaramiento más rápido y niveles más bajos de ondansetrón.

**Tramadol**
Menor alivio del dolor con tramadol en ensayos pequeños.

## Qué se vigila

- ECG en pacientes con potasio o magnesio bajos, insuficiencia cardíaca, bradiarritmias u otros fármacos que prolongan el QT
- Potasio y magnesio antes y durante el tratamiento en quienes tienen riesgo
- Ruidos intestinales y distensión abdominal tras cirugía abdominal
- Signos de síndrome serotoninérgico si se combina con fármacos serotoninérgicos

## Administración y seguridad

- Las dosis intravenosas se infunden a la velocidad que fija la ficha técnica; administrarlas más rápido aumenta el riesgo de dolor torácico por espasmo coronario
- No se mezcla con soluciones alcalinas, en las que puede precipitar; se diluye solo en líquidos compatibles
- Las tabletas bucodispersables se disuelven en la lengua y son útiles cuando el paciente no puede tragar; algunas contienen fenilalanina
- No estimula el intestino ni reemplaza la succión nasogástrica

## Cuidados de enfermería

- Revisar potasio, magnesio y fármacos que prolongan el QT antes de la dosis; ECG basal en pacientes de alto riesgo
- Administrarlo antes de iniciar la quimioterapia, para que actúe antes de que se libere la serotonina
- Preguntar por estreñimiento y cefalea, las molestias más frecuentes
- Vigilar agitación, temblor, sudoración o fiebre si el paciente también recibe ISRS, IRSN u opioides como el fentanilo
- Tras cirugía abdominal, vigilar los ruidos intestinales y la distensión, porque el ondansetrón puede ocultar un íleo

## Embarazo y lactancia

Los estudios sobre malformaciones, incluidas las hendiduras orales, dan resultados contradictorios; se usa en el embarazo cuando el beneficio supera un riesgo incierto.

## Para recordar

«ONDA-setrón y la onda del QT»: calma la onda de serotonina que sube del intestino, pero estira la onda del ECG; por eso se revisan potasio, magnesio y QT.

## Póngase a prueba

Piense la respuesta y toque la pregunta para verla.

## ¿Qué efecto cardíaco del ondansetrón se vigila con ECG en pacientes con potasio o magnesio bajos?

La prolongación del QT, que puede llevar a torsades de pointes; el efecto depende de la dosis.

## ¿Qué fármaco está contraindicado con el ondansetrón y por qué?

La apomorfina: la combinación ha causado hipotensión profunda y pérdida de la conciencia.

## ¿Por qué el ondansetrón puede ser peligroso tras una cirugía abdominal aunque controle el vómito?

No mueve el intestino y puede enmascarar un íleo progresivo o una distensión gástrica.

## ¿Qué células liberan la serotonina que bloquea el ondansetrón tras la quimioterapia?

Las células enterocromafines de la mucosa del intestino delgado.

[Agregar a mis tarjetas (4)](https://durgical.app/estudiar/?add=/farmacologia/ondansetron/)

## Fármacos relacionados

- [Metoclopramida](https://durgical.com/farmacologia/metoclopramida/)
- [Dexametasona](https://durgical.com/farmacologia/dexametasona/)
- [Aprepitant](https://durgical.com/farmacologia/aprepitant/)

## Enfermedades relacionadas

- [Gastroenteritis aguda (viral)](https://durgical.com/enfermedades/gastroenteritis-aguda/)

[← Volver al grupo: Antagonistas del receptor 5-HT3 («setrones»)](https://durgical.com/farmacologia/grupos/antagonistas-del-receptor-5-ht3/)

Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.

Fuentes: [DailyMed - ONDANSETRON injection](https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=60d09eb8-40e8-48f8-bbbf-70ba701754e2) (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); [Ondansetron: MedlinePlus Drug Information](https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a601209.html) (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); [Key points from the evidence | Management of vomiting in children and young people with gastroenteritis: ondansetron | Advice | NICE](https://www.nice.org.uk/advice/esuom34) (National Institute for Health and Care Excellence (NICE), 2014); [RCSB PDB - 6W1M: Cryo-EM structure of 5HT3A receptor in presence of Ondansetron](https://www.rcsb.org/structure/6W1M) (RCSB Protein Data Bank, 2026).

## **¿Ha detectado un error?** Siempre buscamos mejorar para la comunidad. Cuéntenos qué está mal y nuestro equipo lo revisa. Reportar un error

Modelo representativo, solo con fines educativos.

---
Source: https://durgical.com/farmacologia/ondansetron/
License: CC BY 4.0 (https://creativecommons.org/licenses/by/4.0/). Cite as: DurgiPedia (durgical.com), https://durgical.com/farmacologia/ondansetron/
