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# Osilodrostat

## Inhibidores de la síntesis de esteroides suprarrenales?

Inhibidores de la síntesis de esteroides suprarrenales

Un bloqueador oral de la última enzima de la síntesis de cortisol. Baja el cortisol en el síndrome de Cushing cuando la cirugía no es posible o fracasó.

Actualizado 1 nov 2026

## Ficha rápida

**Grupo**
[Inhibidores de la síntesis de esteroides suprarrenales](https://durgical.com/farmacologia/grupos/inhibidores-de-la-sintesis-de-esteroides-suprarrenales/)

**Diana**
11-beta-hidroxilasa (CYP11B1) y aldosterona sintasa (CYP11B2)

**Para qué**
Síndrome de Cushing endógeno

**Efectos clave**
Náuseas · Cefalea y cansancio

**Vigilar**
Cortisol · ECG antes y durante el tratamiento

**ATC**
H02CA02

Sin dosis: la define el profesional según la guía vigente.

En esta página

- Lo básico Mecanismo de acción
- Indicaciones
- Farmacocinética

- Seguridad Efectos adversos
- Contraindicaciones
- Interacciones clave
- Qué se vigila
- Administración y seguridad
- Embarazo y lactancia
- Cuidados de enfermería

- Estudio Para recordar
- Póngase a prueba

- Conexiones Conexiones

## Mecanismo de acción

✂**11-beta-hidroxilasa (CYP11B1) y aldosterona sintasa (CYP11B2)**Osilodrostat

ⓘ La figura muestra el osilodrostat unido al hemo de la aldosterona sintasa humana (CYP11B2), una enzima muy parecida que el osilodrostat también inhibe; CYP11B1, su blanco principal para el cortisol, tiene un sitio del mismo tipo.

**Diana en 3D:** 11-beta-hidroxilasa (CYP11B1) y aldosterona sintasa (CYP11B2). Estructura PDB 7M8V (RCSB PDB, dominio público). [Ver la estructura en RCSB PDB](https://www.rcsb.org/structure/7M8V) · Arrastre para girar · pellizque para acercar

El osilodrostat es un inhibidor no esteroideo de la 11-beta-hidroxilasa (CYP11B1), que convierte el 11-desoxicortisol en cortisol, y de la aldosterona sintasa (CYP11B2). Baja el cortisol. Se acumulan los precursores anteriores al bloqueo: 11-desoxicortisol y desoxicorticosterona (efectos mineralocorticoides: potasio bajo, edema, presión alta) y andrógenos suprarrenales (hirsutismo, acné). Un efecto excesivo causa insuficiencia suprarrenal.

- El osilodrostat se une al hemo de CYP11B1 (y CYP11B2)
- El 11-desoxicortisol no se convierte en cortisol
- Baja el cortisol; se acumulan precursores y andrógenos
- La dosis se ajusta para evitar la insuficiencia suprarrenal

## Indicaciones

- Síndrome de Cushing endógeno (incluida la enfermedad de Cushing) cuando la cirugía hipofisaria no es posible o no lo curó [Síndrome de Cushing →](https://durgical.com/enfermedades/sindrome-de-cushing/)

## Efectos adversos

### Frecuentes

- Náuseas, vómitos, diarrea, dolor abdominal y menos apetito
- Cefalea y cansancio
- Hinchazón de las piernas (edema)
- Exceso de vello y acné en mujeres
- Mareo al ponerse de pie

### Graves (raros, importantes)

- Insuficiencia suprarrenal (hipocortisolismo)
- Prolongación del QT y arritmias
- Hipopotasemia y presión alta por acumulación de precursores mineralocorticoides

## Contraindicaciones

- Hipersensibilidad al osilodrostat
- Precaución: QT largo, otra enfermedad cardiaca, potasio o magnesio bajos sin corregir

## Interacciones clave

**Otros fármacos que prolongan el intervalo QT**
Prolongación aditiva del QT; control con ECG

**Otros medicamentos en general**
Pueden requerir ajuste de dosis o más vigilancia; se revisa la lista completa de medicamentos

## Qué se vigila

- Cortisol (en orina o suero) durante el ajuste de dosis
- ECG antes y durante el tratamiento
- Potasio y magnesio
- Presión arterial y signos de insuficiencia suprarrenal

## Administración y seguridad

- Comprimidos orales con horario regular; se inicia bajo y se ajusta de forma gradual
- El potasio y el magnesio bajos se corrigen antes de empezar
- No se suspende sin el prescriptor, que puede bajarlo o interrumpirlo si el cortisol cae demasiado

## Embarazo y lactancia

Los datos en el embarazo son limitados; se informa al prescriptor si se planea un embarazo. Se evita la lactancia durante el tratamiento y una semana después de la última dosis.

## Cuidados de enfermería

- Enseñar los signos de cortisol bajo: náuseas, vómitos, cansancio, dolor abdominal, falta de apetito, mareo
- Revisar el ECG y los electrolitos
- Aconsejar levantarse despacio al estar acostado o sentado
- Se informa al personal de laboratorio que la persona recibe osilodrostat

## Farmacocinética

**Absorción**
Se toma por vía oral, con o sin alimentos

## Para recordar

OSILOdrostat bloquea el paso ONCE (11-beta-hidroxilasa): se apaga el cortisol, suben precursores y andrógenos.

## Póngase a prueba

Piense la respuesta y toque la pregunta para verla.

## ¿Qué enzima inhibe principalmente el osilodrostat para bajar el cortisol?

La 11-beta-hidroxilasa (CYP11B1), el paso final de 11-desoxicortisol a cortisol; también inhibe la aldosterona sintasa.

## ¿Por qué el osilodrostat puede causar hipopotasemia y edema?

Se acumulan precursores anteriores al bloqueo, como la desoxicorticosterona, que tienen actividad mineralocorticoide.

## ¿Qué prueba cardiaca se hace antes y durante el osilodrostat?

Un ECG, porque el fármaco puede prolongar el intervalo QT.

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[Más preguntas de Farmacología →](https://durgical.com/practica/?f=pharmacology)

## Conexiones

## Fármacos relacionados 4

- [Metirapona](https://durgical.com/farmacologia/metirapona/)
- [Mitotano](https://durgical.com/farmacologia/mitotano/)
- [Pasireotida](https://durgical.com/farmacologia/pasireotida/)
- [Ketoconazol](https://durgical.com/farmacologia/ketoconazol/)

## Enfermedades relacionadas 1

- [Síndrome de Cushing](https://durgical.com/enfermedades/sindrome-de-cushing/)

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Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.

Fuentes: [Osilodrostat: MedlinePlus Drug Information](https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a625069.html) (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); [ATCDDD - ATC/DDD Index](https://atcddd.fhi.no/atc_ddd_index/?code=H02CA02) (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).

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Modelo representativo, solo con fines educativos.

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