[Durgical](https://durgical.com/) › [DurgiPedia](https://durgical.com/durgipedia/) › [Farmacología](https://durgical.com/farmacologia/) › [Inhibidores de cinasas (oncología dirigida)](https://durgical.com/farmacologia/grupos/inhibidores-de-cinasas/) › Osimertinib # Osimertinib ## Inhibidores de cinasas (oncología dirigida)? Inhibidores de cinasas (oncología dirigida) ## Alto riesgo? Un error con este medicamento puede causar daño grave: se usan dobles verificaciones y protocolos. Inhibidor irreversible del EGFR de tercera generación, activo frente a la mutación T790M; estándar de primera línea en el cáncer de pulmón con EGFR mutado. Actualizado 1 nov 2026 También llamado: AZD9291 ## Ficha rápida **Grupo** [Inhibidores de cinasas (oncología dirigida)](https://durgical.com/farmacologia/grupos/inhibidores-de-cinasas/) **Diana** Dominio tirosina cinasa del EGFR **Para qué** Cáncer de pulmón **Efectos clave** Diarrea · Erupción · Cambios en las uñas **Vigilar** Estudio de mutación del EGFR · Tos o disnea nuevas **ATC** L01EB04 Sin dosis: la define el profesional según la guía vigente. En esta página - Lo básico Mecanismo de acción - Indicaciones - Farmacocinética - Clínica Qué significan las etiquetas - Seguridad Efectos adversos - Contraindicaciones - Interacciones clave - Qué se vigila - Administración y seguridad - Embarazo y lactancia - Cuidados de enfermería - Estudio Para recordar - Póngase a prueba - Conexiones Conexiones ## Mecanismo de acción ✂**Dominio tirosina cinasa del EGFR**Osimertinib ⓘ El cristal muestra el osimertinib unido al dominio cinasa del EGFR humano normal; en los pacientes sus dianas principales son las formas mutadas, incluida la T790M. **Diana en 3D:** Dominio tirosina cinasa del EGFR. Estructura PDB 4ZAU (RCSB PDB, dominio público). [Ver la estructura en RCSB PDB](https://www.rcsb.org/structure/4ZAU) · Arrastre para girar · pellizque para acercar El osimertinib se une de forma irreversible a la cinasa del EGFR. Inhibe con potencia las mutaciones activadoras frecuentes (deleción del exón 19, L858R) y también la mutación guardiana T790M, que causa resistencia a los inhibidores de primera y segunda generación, y afecta menos al EGFR normal. Esa selectividad explica por qué la erupción y la diarrea son más leves que con los fármacos anteriores. - Se une de forma irreversible a la cinasa del EGFR - Bloquea los mutantes con deleción del exón 19, L858R y T790M - Afecta menos al EGFR normal que los anteriores - Erupción y diarrea más leves ## Indicaciones - Cáncer de pulmón de células no pequeñas con deleción del exón 19 o L858R: primera línea en la enfermedad metastásica, tras la cirugía, tras quimiorradioterapia y en la enfermedad T790M positiva tras otro inhibidor del EGFR. [Cáncer de pulmón →](https://durgical.com/enfermedades/cancer-de-pulmon/) ## Efectos adversos ### Frecuentes - Diarrea - Erupción, piel seca, prurito - Cambios en las uñas - Llagas en la boca - Citopenias ### Graves (raros, importantes) - Enfermedad pulmonar intersticial - Prolongación del QTc - Disfunción ventricular izquierda e insuficiencia cardíaca - Queratitis y otros problemas oculares - Reacciones cutáneas graves - Vasculitis cutánea ## Contraindicaciones - Sin contraindicaciones absolutas; precaución con síndrome de QT largo, insuficiencia cardíaca y alteraciones electrolíticas ## Interacciones clave **Inductores potentes de CYP3A4 (rifampicina, hipérico)** Bajan los niveles de osimertinib; se evitan. **Otros fármacos que prolongan el QT** Suman prolongación del QT. ## Qué se vigila - Estudio de mutación del EGFR (tejido o sangre) antes de iniciar - ECG y electrolitos en personas con riesgo de QT - Fracción de eyección en personas con riesgo cardíaco - Tos o disnea nuevas - Síntomas oculares y hemograma ## Administración y seguridad - Oral; se traga entero a la misma hora cada día. - Verifique bien el nombre: los inhibidores de cinasa con nombres parecidos en «-tinib» no son intercambiables. - Si no puede tragarse la tableta, la información al paciente describe dispersarla en agua y beberla de inmediato. ## Embarazo y lactancia Puede dañar al feto; mujeres y hombres con pareja femenina usan anticoncepción eficaz durante y después del tratamiento; se evita la lactancia. ## Cuidados de enfermería - Pregunte por palpitaciones, síncope, edema de tobillos y disnea. - Pregunte por dolor ocular, enrojecimiento o fotosensibilidad. - Educación: consultar de inmediato por tos o disnea nuevas; usar anticoncepción durante el tratamiento y semanas a meses después. ## Farmacocinética **Absorción** Oral, con o sin comida. **Metabolismo** Hígado, sobre todo CYP3A. **Eliminación** Sobre todo por las heces, menos por la orina. **Vida media** Unos dos días. ## Para recordar «El OSIMERtinib vence a la T790M»: la tercera generación cubre la mutación guardiana que derrota a las dos primeras. ## Póngase a prueba Piense la respuesta y toque la pregunta para verla. ## ¿Qué mutación de resistencia del EGFR cubre el osimertinib y no el erlotinib? La T790M. ## ¿Por qué la erupción y la diarrea son más leves con osimertinib? Inhibe menos el EGFR normal que los inhibidores anteriores. ## ¿Qué dos efectos cardíacos se vigilan con osimertinib? La prolongación del QTc y la disminución de la función ventricular izquierda. [Agregar a mis tarjetas (3)](https://durgical.app/estudiar/?add=/farmacologia/osimertinib/) [Más preguntas de Farmacología →](https://durgical.com/practica/?f=pharmacology) ## Qué significan las etiquetas **Alto riesgo** Un error con este medicamento puede causar daño grave: se usan dobles verificaciones y protocolos. ## Conexiones ## Fármacos relacionados 3 - [Erlotinib](https://durgical.com/farmacologia/erlotinib/) - [Gefitinib](https://durgical.com/farmacologia/gefitinib/) - [Afatinib](https://durgical.com/farmacologia/afatinib/) ## Enfermedades relacionadas 1 - [Cáncer de pulmón](https://durgical.com/enfermedades/cancer-de-pulmon/) [← Volver al grupo: Inhibidores de cinasas (oncología dirigida)](https://durgical.com/farmacologia/grupos/inhibidores-de-cinasas/) Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis. Fuentes: [Osimertinib: MedlinePlus Drug Information](https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a616005.html) (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); [ATCDDD - ATC/DDD Index](https://atcddd.fhi.no/atc_ddd_index/?code=L01EB04) (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026). ## **¿Ha detectado un error?** Siempre buscamos mejorar para la comunidad. Cuéntenos qué está mal y nuestro equipo lo revisa. Reportar un error Modelo representativo, solo con fines educativos. --- Source: https://durgical.com/farmacologia/osimertinib/ License: CC BY 4.0 (https://creativecommons.org/licenses/by/4.0/). Cite as: DurgiPedia (durgical.com), https://durgical.com/farmacologia/osimertinib/