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# Oxicodona

Agonista μ semisintético por vía oral para el dolor intenso, solo o combinado con paracetamol. Su metabolismo por CYP3A4 la expone a interacciones peligrosas.

Actualizado 2026-11-01

- Grupo: [Opioides y antagonistas](https://durgical.com/farmacologia/grupos/opioides-y-antagonistas/)
- Receptor: Receptor opioide μ
- Código ATC: N02AA05

## ⚠ Medicamento de alto riesgo

Un error con este medicamento puede causar daño grave: se usan dobles verificaciones y protocolos.

◎**Receptor opioide μ**Oxicodona

ⓘ La figura muestra morfina en el receptor μ; la oxicodona, un derivado de la tebaína, ocupa el mismo sitio. No hay estructura de la oxicodona en el receptor.

**Diana en 3D:** Receptor opioide μ. Estructura PDB 8EF6 (RCSB PDB, dominio público). [Ver la estructura en RCSB PDB](https://www.rcsb.org/structure/8EF6) · Arrastre para girar · pellizque para acercar

## Mecanismo de acción

La oxicodona es un agonista completo del receptor μ derivado de la tebaína. Activa la proteína Gi, inhibe la liberación de neurotransmisores en la vía del dolor y modifica la percepción emocional del dolor; en el tronco encefálico deprime la respiración y suprime la tos. Una pequeña parte se convierte en oximorfona, también activa.

- Activa el receptor μ en la médula espinal y el encéfalo
- La proteína Gi reduce la liberación de neurotransmisores del dolor
- Alivio del dolor intenso por vía oral
- En el tronco: menos impulso respiratorio, sobre todo con otros depresores

## Farmacocinética

**Absorción**
Buena absorción oral; existen formas de liberación inmediata y prolongada.

**Metabolismo**
Hígado: gran parte se N-desalquila a noroxicodona por CYP3A4; una fracción menor se O-desmetila a oximorfona.

**Eliminación**
Riñón, como metabolitos.

## Indicaciones

- Dolor lo bastante intenso para requerir un opioide cuando otras opciones no bastan

## Efectos adversos

### Frecuentes

- Náuseas y vómito
- Dificultad para dormir
- Cefalea
- Debilidad y cansancio
- Menor deseo sexual

### Graves (raros, importantes)

- Depresión respiratoria potencialmente mortal, sobre todo al inicio o al subir la dosis
- Adicción, abuso y uso indebido, con riesgo de sobredosis y muerte
- Síndrome de abstinencia neonatal por opioides con el uso prolongado en el embarazo
- Insuficiencia suprarrenal con el uso prolongado
- Hipotensión grave

## Contraindicaciones

- Depresión respiratoria significativa
- Asma bronquial aguda o grave sin vigilancia ni equipo de reanimación
- Obstrucción gastrointestinal conocida o sospechada, incluido el íleo paralítico
- Hipersensibilidad al fármaco

## Interacciones clave

**Inhibidores de CYP3A4 (macrólidos, azoles, ritonavir) o suspensión de inductores (rifampicina, carbamazepina, fenitoína)**
Aumentan los niveles del opioide y pueden causar una sobredosis mortal.

**Benzodiacepinas, alcohol y otros depresores del sistema nervioso**
Suman sedación profunda, depresión respiratoria, coma y muerte.

**Inductores de CYP3A4 o suspensión de un inhibidor**
Bajan sus niveles: menos analgesia o síndrome de abstinencia.

## Qué se vigila

- Frecuencia respiratoria y sedación
- Hábito intestinal
- Signos de uso indebido

## Administración y seguridad

- Las formas de liberación prolongada se tragan enteras; triturarlas o masticarlas libera una dosis potencialmente mortal.
- Cambiar de liberación inmediata a prolongada no es una conversión directa: hay riesgo de sedación excesiva.
- Se revisa si el producto contiene paracetamol para no superar el total permitido.
- Medicamento de control especial: se verifica la orden, se registra cada dosis y se custodia el sobrante.

## Cuidados de enfermería

- Antes de cada dosis: frecuencia respiratoria, saturación y nivel de sedación; suspender y avisar si hay sedación excesiva o respiración lenta.
- Tener naloxona disponible y enseñar a la familia a reconocer una sobredosis.
- Prevenir el estreñimiento desde el inicio y vigilar el hábito intestinal.
- Prevenir caídas: mareo, somnolencia e hipotensión ortostática.
- Enseñar a guardar el medicamento bajo llave y a desechar el sobrante de forma segura.

## Embarazo y lactancia

El uso prolongado en el embarazo puede causar un síndrome de abstinencia neonatal por opioides, que se espera y se trata; el recién nacido se vigila tras el parto.

## Para recordar

OXIcodona: la «O» de «Oral» y la «X» de «eXtra potente». Si alguien bloquea el CYP3A4, la dosis se dispara.

## Póngase a prueba

Piense la respuesta y toque la pregunta para verla.

## ¿Qué enzima metaboliza la mayor parte de la oxicodona y qué riesgo implica?

El CYP3A4; sus inhibidores (macrólidos, azoles, ritonavir) o la suspensión de inductores pueden causar una sobredosis mortal.

## ¿Por qué no se trituran las tabletas de oxicodona de liberación prolongada?

Porque se libera de golpe toda la dosis, que puede ser mortal.

## ¿Qué metabolito activo forma una pequeña parte de la oxicodona?

La oximorfona, por O-desmetilación.

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Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.

Fuentes: [Oxycodone: MedlinePlus Drug Information](https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a682132.html) (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); [OXYCODONE HYDROCHLORIDE tablet](https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=928227bf-89c5-4c64-9823-0e84cc669388) (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics, 14th ed., ch. 23 (McGraw Hill, 2023); [ATCDDD - ATC/DDD Index](https://atcddd.fhi.no/atc_ddd_index/?code=N02AA05) (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).

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