[Durgical](https://durgical.com/) › [DurgiPedia](https://durgical.com/durgipedia/) › [Farmacología](https://durgical.com/farmacologia/) › [Inhibidores de CDK4/6](https://durgical.com/farmacologia/grupos/inhibidores-de-cdk4-6/) › Palbociclib # Palbociclib ## Inhibidores de CDK4/6? Inhibidores de CDK4/6 ## Alto riesgo? Un error con este medicamento puede causar daño grave: se usan dobles verificaciones y protocolos. ## Embarazo: evitar? Evitar en el embarazo. Puede dañar al feto: se hace una prueba de embarazo antes de iniciar, se usa anticoncepción eficaz durante el tratamiento y un tiempo después (las mujeres… El primer inhibidor de CDK4/6: con hormonoterapia detiene en G1 el cáncer de mama RH positivo, HER2 negativo. Efecto principal: neutropenia. Actualizado 1 nov 2026 También llamado: PD-0332991 ## Ficha rápida **Grupo** [Inhibidores de CDK4/6](https://durgical.com/farmacologia/grupos/inhibidores-de-cdk4-6/) **Diana** Cinasas dependientes de ciclina 4 y 6 (CDK4/6) **Para qué** Cáncer de mama avanzado · El mismo cáncer **Efectos clave** Neutropenia y leucopenia · Infecciones · Fatiga **Vigilar** Hemograma antes de iniciar · Signos de infección **ATC** L01EF01 Sin dosis: la define el profesional según la guía vigente. En esta página - Lo básico Mecanismo de acción - Indicaciones - Farmacocinética - Clínica Qué significan las etiquetas - Seguridad Efectos adversos - Contraindicaciones - Interacciones clave - Qué se vigila - Administración y seguridad - Embarazo y lactancia - Cuidados de enfermería - Estudio Para recordar - Póngase a prueba - Conexiones Conexiones ## Mecanismo de acción ✂**Cinasas dependientes de ciclina 4 y 6 (CDK4/6)**Palbociclib ⓘ La figura muestra palbociclib (PD-0332991) en el bolsillo del ATP de la CDK6 humana, cristalizada con una ciclina viral. **Diana en 3D:** Cinasas dependientes de ciclina 4 y 6 (CDK4/6). Estructura PDB 2EUF (RCSB PDB, dominio público). [Ver la estructura en RCSB PDB](https://www.rcsb.org/structure/2EUF) · Arrastre para girar · pellizque para acercar El palbociclib bloquea el sitio del ATP de CDK4 y CDK6 sin afectar CDK1, 2 ni 5. La ciclina D–CDK4/6 ya no fosforila el Rb, que mantiene unidos los factores E2F, y la célula tumoral se detiene en G1 en vez de copiar su ADN. Combinado con un inhibidor de aromatasa o fulvestrant, que cortan la señal del estrógeno que impulsa la ciclina D, prolonga mucho el tiempo hasta la progresión. - La ciclina D–CDK4/6 fosforila el Rb en el punto de control G1/S - El palbociclib bloquea el sitio del ATP de CDK4 y CDK6 - El Rb sigue activo y retiene a E2F: la célula se detiene en G1 - Se combina con un inhibidor de aromatasa o fulvestrant ## Indicaciones - Cáncer de mama avanzado o metastásico RH positivo, HER2 negativo, con un inhibidor de aromatasa como hormonoterapia inicial (mujeres posmenopáusicas y hombres). [Cáncer de mama →](https://durgical.com/enfermedades/cancer-de-mama/) - El mismo cáncer con fulvestrant tras progresar con hormonoterapia. [Cáncer de mama →](https://durgical.com/enfermedades/cancer-de-mama/) ## Efectos adversos ### Frecuentes - Neutropenia y leucopenia - Infecciones - Fatiga, náuseas, diarrea, menos apetito - Llagas en la boca (estomatitis) - Cabello ralo, piel seca, erupción; anemia y trombocitopenia ### Graves (raros, importantes) - Neutropenia grave con fiebre o infección - Falta de aire, tos o dolor torácico por inflamación pulmonar - Sangrado o moretones por plaquetas bajas - Reacciones cutáneas graves (ampollas, descamación) ## Contraindicaciones - Sin contraindicaciones absolutas en la ficha técnica, salvo la hipersensibilidad; véanse las advertencias ## Interacciones clave **Inhibidores potentes de CYP3A4 (claritromicina, itraconazol, ketoconazol, ritonavir) y toronja** Elevan mucho la exposición al palbociclib; se evita la combinación o se reduce la dosis. **Inductores potentes de CYP3A (rifampicina, fenitoína, carbamazepina, enzalutamida, hipérico)** Bajan los niveles de palbociclib; se evitan. **Sustratos de CYP3A de margen estrecho (midazolam, ciclosporina, tacrolimus, sirolimus, everolimus, fentanilo, ergotamina)** El palbociclib eleva sus niveles. ## Qué se vigila - Hemograma antes de iniciar y durante el tratamiento - Signos de infección - Síntomas pulmonares (tos, falta de aire) ## Administración y seguridad - Oral; se traga entera, sin partir, triturar, masticar ni abrir. - Se da en ciclos con una semana de descanso en cada uno; cápsulas con alimentos, tabletas con o sin ellos. - Se evitan la toronja, su jugo y el hipérico, porque cambian sus niveles. ## Embarazo y lactancia Evitar en el embarazo. Puede dañar al feto: se hace una prueba de embarazo antes de iniciar, se usa anticoncepción eficaz durante el tratamiento y un tiempo después (las mujeres y los hombres con pareja que pueda concebir) y se evita la lactancia. ## Cuidados de enfermería - Revise el recuento de neutrófilos, según la orden, antes de continuar el tratamiento. - Enseñe a informar de inmediato fiebre, escalofríos u otros signos de infección. - Cuidado bucal y dieta blanda para la estomatitis; informe sangrado nasal o moretones fáciles. - Confirme una prueba de embarazo negativa antes de la primera dosis y enseñe anticoncepción durante el tratamiento y después. ## Farmacocinética **Absorción** Oral; las cápsulas se toman con alimentos y las tabletas con o sin ellos. **Metabolismo** Hígado, CYP3A y la sulfotransferasa SULT2A1; además inhibe CYP3A. **Vida media** Unas 29 horas. ## Para recordar «-ciclib = freno del ciclo»: CDK4/6 se detienen, el Rb sigue de guardia y la célula se estaciona en G1. El palbociclib se cobra en neutrófilos. ## Póngase a prueba Piense la respuesta y toque la pregunta para verla. ## ¿En qué punto del ciclo celular detiene el palbociclib a las células tumorales? En la transición de G1 a S, al mantener el Rb sin fosforilar. ## ¿Con qué fármacos se combina el palbociclib en el cáncer de mama? Un inhibidor de aromatasa (como el letrozol) o el fulvestrant. ## ¿Qué análisis de sangre se sigue durante el tratamiento con palbociclib? El hemograma, porque la neutropenia es su toxicidad principal. [Agregar a mis tarjetas (3)](https://durgical.app/estudiar/?add=/farmacologia/palbociclib/) [Más preguntas de Farmacología →](https://durgical.com/practica/?f=pharmacology) ## Qué significan las etiquetas **Alto riesgo** Un error con este medicamento puede causar daño grave: se usan dobles verificaciones y protocolos. **Embarazo: evitar** Evitar en el embarazo. Puede dañar al feto: se hace una prueba de embarazo antes de iniciar, se usa anticoncepción eficaz durante el tratamiento y un tiempo después (las mujeres… ## Conexiones ## Fármacos relacionados 3 - [Ribociclib](https://durgical.com/farmacologia/ribociclib/) - [Abemaciclib](https://durgical.com/farmacologia/abemaciclib/) - [Letrozol](https://durgical.com/farmacologia/letrozol/) ## Enfermedades relacionadas 1 - [Cáncer de mama](https://durgical.com/enfermedades/cancer-de-mama/) [← Volver al grupo: Inhibidores de CDK4/6](https://durgical.com/farmacologia/grupos/inhibidores-de-cdk4-6/) Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis. Fuentes: [Palbociclib: MedlinePlus Drug Information](https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a615013.html) (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2024); [Palbociclib - NCI](https://www.cancer.gov/about-cancer/treatment/drugs/palbociclib) (National Cancer Institute, 2024); [ATCDDD - ATC/DDD Index](https://atcddd.fhi.no/atc_ddd_index/?code=L01EF01) (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026). ## **¿Ha detectado un error?** Siempre buscamos mejorar para la comunidad. Cuéntenos qué está mal y nuestro equipo lo revisa. Reportar un error Modelo representativo, solo con fines educativos. --- Source: https://durgical.com/farmacologia/palbociclib/ License: CC BY 4.0 (https://creativecommons.org/licenses/by/4.0/). Cite as: DurgiPedia (durgical.com), https://durgical.com/farmacologia/palbociclib/