[Durgical](https://durgical.com/) › [DurgiPedia](https://durgical.com/durgipedia/) › [Farmacología](https://durgical.com/farmacologia/) › [Antagonistas del receptor 5-HT3 («setrones»)](https://durgical.com/farmacologia/grupos/antagonistas-del-receptor-5-ht3/) › Palonosetrón [Farmacología](https://durgical.com/farmacologia/) · [Antagonistas del receptor 5-HT3 («setrones»)](https://durgical.com/farmacologia/grupos/antagonistas-del-receptor-5-ht3/) # Palonosetrón Un antagonista 5-HT3 de acción prolongada que se da por vía intravenosa antes de la quimioterapia. Su vida media de unas 40 horas cubre también la fase tardía. Actualizado 2026-11-01 - Grupo: [Antagonistas del receptor 5-HT3 («setrones»)](https://durgical.com/farmacologia/grupos/antagonistas-del-receptor-5-ht3/) - Canal iónico: Receptor 5-HT3A de serotonina - Código ATC: A04AA05 ⇅**Receptor 5-HT3A de serotonina**Palonosetrón ⓘ Estructura de criomicroscopía electrónica del receptor 5-HT3A de ratón con palonosetrón en el bolsillo de la serotonina; el bolsillo del receptor humano es muy parecido. **Diana en 3D:** Receptor 5-HT3A de serotonina. Estructura PDB 6Y1Z (RCSB PDB, dominio público). [Ver la estructura en RCSB PDB](https://www.rcsb.org/structure/6Y1Z) · Arrastre para girar · pellizque para acercar ## Mecanismo de acción El palonosetrón es un antagonista 5-HT3 con una afinidad muy alta por el receptor y poca o ninguna por otros receptores. Bloquea la acción de la serotonina en las aferentes vagales del intestino y en los centros del vómito del tronco encefálico. Su alta afinidad y su vida media larga permiten que una sola dosis proteja contra el vómito agudo y tardío tras la quimioterapia moderadamente emetógena. - El palonosetrón se une al receptor 5-HT3 con afinidad muy alta - La serotonina no puede abrir el canal en las neuronas vagales y del tronco - Su vida media larga mantiene el bloqueo durante días - Una sola dosis cubre el vómito agudo y tardío en la quimioterapia moderada ## Farmacocinética **Distribución** Volumen de distribución grande; cerca del 62 % se une a las proteínas plasmáticas. **Metabolismo** Sobre todo por CYP2D6 y en menor grado por CYP3A4 y CYP1A2; no inhibe ni induce las enzimas CYP. **Eliminación** Por el riñón y por metabolismo. **Vida media** Vida media terminal media de unas 40 horas. ## Indicaciones - Prevención de las náuseas y los vómitos agudos y tardíos de la quimioterapia moderadamente emetógena, y de los agudos de la quimioterapia muy emetógena. - Prevención de náuseas y vómitos posoperatorios hasta 24 horas después de la cirugía. ## Efectos adversos ### Frecuentes - Cefalea - Estreñimiento - Bradicardia y prolongación del QT tras la cirugía ### Graves (raros, importantes) - Reacciones de hipersensibilidad, incluida la anafilaxia - Síndrome serotoninérgico, sobre todo con otros fármacos serotoninérgicos ## Contraindicaciones - Hipersensibilidad al palonosetrón ## Interacciones clave **ISRS, IRSN, IMAO, mirtazapina, fentanilo, litio, tramadol, azul de metileno intravenoso** Síndrome serotoninérgico; si aparece, se suspende el palonosetrón. **Fármacos que prolongan el QT** Posible efecto sumado sobre el intervalo QT. ## Qué se vigila - Signos de síndrome serotoninérgico cuando se combina con fármacos serotoninérgicos - Frecuencia cardíaca y ECG tras la cirugía en pacientes con riesgo - Función intestinal ## Administración y seguridad - Dosis única intravenosa antes de la quimioterapia o antes de la inducción anestésica - La prevención posoperatoria rutinaria no se usa en pacientes con poco riesgo esperado - La vía de infusión se lava con solución salina normal antes y después de la dosis ## Cuidados de enfermería - Programar la dosis antes de iniciar la quimioterapia - Explicar que una dosis protege varios días, así que no se repite en los días siguientes salvo que se indique - Preguntar por estreñimiento y cefalea - Vigilar agitación, temblor, sudoración o fiebre con fármacos serotoninérgicos ## Embarazo y lactancia No hay datos en embarazadas; los estudios en animales no mostraron efectos sobre el desarrollo embriofetal. ## Para recordar «PALOnosetrón = un PALO que se queda»: un setrón de acción larga que se queda pegado al receptor unas 40 horas y cubre la fase tardía. ## Póngase a prueba Piense la respuesta y toque la pregunta para verla. ## ¿Qué distingue al palonosetrón del ondansetrón y el granisetrón? Una afinidad por el receptor muy alta y una vida media mucho más larga (unas 40 horas), por lo que una dosis cubre también el vómito tardío de la quimioterapia moderadamente emetógena. ## ¿Por qué enzima CYP se metaboliza sobre todo el palonosetrón? El CYP2D6, con papeles menores del CYP3A4 y el CYP1A2. ## ¿Qué interacción grave comparten todos los antagonistas 5-HT3? El síndrome serotoninérgico con fármacos serotoninérgicos como ISRS, IRSN, fentanilo o tramadol. [Agregar a mis tarjetas (3)](https://durgical.app/estudiar/?add=/farmacologia/palonosetron/) ## Fármacos relacionados - [Ondansetrón](https://durgical.com/farmacologia/ondansetron/) - [Granisetrón](https://durgical.com/farmacologia/granisetron/) - [Aprepitant](https://durgical.com/farmacologia/aprepitant/) [← Volver al grupo: Antagonistas del receptor 5-HT3 («setrones»)](https://durgical.com/farmacologia/grupos/antagonistas-del-receptor-5-ht3/) Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis. Fuentes: [DailyMed - PALONOSETRON HYDROCHLORIDE injection, solution](https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=911783eb-91a8-4ef4-bd6f-809211e207d6) (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); [Palonosetron Injection: MedlinePlus Drug Information](https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a610002.html) (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); [RCSB PDB - 6Y1Z: Mouse serotonin 5HT3 receptor in complex with palonosetron](https://www.rcsb.org/structure/6Y1Z) (RCSB Protein Data Bank, 2026). ## **¿Ha detectado un error?** Siempre buscamos mejorar para la comunidad. Cuéntenos qué está mal y nuestro equipo lo revisa. Reportar un error Modelo representativo, solo con fines educativos. --- Source: https://durgical.com/farmacologia/palonosetron/ License: CC BY 4.0 (https://creativecommons.org/licenses/by/4.0/). Cite as: DurgiPedia (durgical.com), https://durgical.com/farmacologia/palonosetron/