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# Pemetrexed

## Antimetabolitos?

Antimetabolitos

## Alto riesgo?

Un error con este medicamento puede causar daño grave: se usan dobles verificaciones y protocolos.

Antifolato de múltiples blancos para el cáncer de pulmón no escamoso y el mesotelioma. Antes se dan ácido fólico y vitamina B12 para reducir su toxicidad.

Actualizado 1 nov 2026

## Ficha rápida

**Grupo**
[Antimetabolitos](https://durgical.com/farmacologia/grupos/antimetabolitos/)

**Diana**
Timidilato sintasa (también DHFR y GARFT)

**Para qué**
Cáncer de pulmón · Mesotelioma pleural maligno

**Efectos clave**
Cansancio · Mielosupresión · Aftas

**Vigilar**
Hemograma antes de cada dosis

**ATC**
L01BA04

Sin dosis: la define el profesional según la guía vigente.

En esta página

- Lo básico Mecanismo de acción
- Indicaciones
- Farmacocinética

- Clínica Qué significan las etiquetas

- Seguridad Efectos adversos
- Contraindicaciones
- Interacciones clave
- Qué se vigila
- Administración y seguridad
- Embarazo y lactancia
- Cuidados de enfermería

- Estudio Para recordar
- Póngase a prueba

- Conexiones Conexiones

## Mecanismo de acción

✂**Timidilato sintasa (también DHFR y GARFT)**Pemetrexed

ⓘ El cristal muestra pemetrexed (ligando LYA, su código de investigación LY231514) en la timidilato sintasa humana junto con el sustrato dUMP.

**Diana en 3D:** Timidilato sintasa (también DHFR y GARFT). Estructura PDB 1JU6 (RCSB PDB, dominio público). [Ver la estructura en RCSB PDB](https://www.rcsb.org/structure/1JU6) · Arrastre para girar · pellizque para acercar

El pemetrexed entra a las células por el transportador de folato reducido y los receptores de folato, y se convierte en poliglutamatos, que quedan retenidos y son más potentes. Inhibe varias enzimas dependientes de folato: sobre todo la timidilato sintasa, pero también la dihidrofolato reductasa y la glicinamida ribonucleótido formiltransferasa (GARFT) de la síntesis de purinas. Se detiene la producción de timidina y de purinas, y falla la síntesis de ADN.

- El pemetrexed entra por transportadores de folato y se poliglutamina
- Inhibe la timidilato sintasa
- También bloquea DHFR y GARFT (síntesis de purinas)
- Sin timidina ni purinas: se detiene la síntesis de ADN

## Indicaciones

- Cáncer de pulmón de células no pequeñas no escamoso: primera línea con platino (e inmunoterapia) y mantenimiento. [Cáncer de pulmón →](https://durgical.com/enfermedades/cancer-de-pulmon/)
- Mesotelioma pleural maligno, con cisplatino. [Mesotelioma pleural maligno →](https://durgical.com/enfermedades/mesotelioma-pleural-maligno/)

## Efectos adversos

### Frecuentes

- Cansancio, náuseas, pérdida del apetito
- Mielosupresión
- Aftas, erupción

### Graves (raros, importantes)

- Mielosupresión grave si no se dan ácido fólico y vitamina B12
- Insuficiencia renal, a veces mortal
- Reacciones cutáneas ampollosas y exfoliativas
- Neumonitis intersticial; fenómeno de recuerdo de radiación

## Contraindicaciones

- Antecedente de hipersensibilidad grave al pemetrexed

## Interacciones clave

**Ibuprofeno**
Aumenta la exposición al pemetrexed, sobre todo con función renal disminuida; se evita en los días alrededor de cada dosis.

## Qué se vigila

- Hemograma antes de cada dosis
- Depuración de creatinina antes de cada dosis
- Síntomas cutáneos y respiratorios

## Administración y seguridad

- El ácido fólico empieza antes de la primera dosis y sigue durante todo el tratamiento; la vitamina B12 se inyecta antes de la primera dosis y se repite durante el tratamiento.
- Se da un corticoide (dexametasona) alrededor de cada dosis para reducir las reacciones cutáneas.
- Fármaco peligroso: precauciones de manipulación de quimioterapia.

## Embarazo y lactancia

Puede causar daño fetal; se aconseja anticoncepción eficaz a mujeres y hombres.

## Cuidados de enfermería

- Confirmar la adherencia al ácido fólico y la fecha de la última inyección de vitamina B12 antes de cada dosis.
- Preguntar por ibuprofeno de venta libre y otros analgésicos.
- Revisar creatinina y recuentos; avisar si hay erupción, aftas o disnea.
- Educación: anticoncepción eficaz durante el tratamiento.

## Farmacocinética

**Absorción**
Infusión intravenosa.

**Metabolismo**
Poco metabolismo; se poliglutamina dentro de las células.

**Eliminación**
Sobre todo sin cambios por la orina: la función renal decide si puede darse.

## Para recordar

«El PEMetrexed Pide sus Escoltas»: ácido fólico y B12 antes, corticoide para la piel, y revisar el riñón (y el ibuprofeno).

## Póngase a prueba

Piense la respuesta y toque la pregunta para verla.

## ¿Qué vitaminas se dan antes y durante el pemetrexed y por qué?

Ácido fólico y vitamina B12: reducen la mielosupresión grave y la toxicidad digestiva.

## ¿Cuál es la principal enzima que inhibe el pemetrexed?

La timidilato sintasa (también DHFR y GARFT).

## ¿Por qué se evita el ibuprofeno alrededor de las dosis de pemetrexed?

Aumenta la exposición al pemetrexed y su toxicidad, sobre todo con función renal disminuida.

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## Qué significan las etiquetas

**Alto riesgo**
Un error con este medicamento puede causar daño grave: se usan dobles verificaciones y protocolos.

## Conexiones

## Fármacos relacionados 5

- [Metotrexato](https://durgical.com/farmacologia/metotrexato/)
- [Ácido fólico](https://durgical.com/farmacologia/acido-folico/)
- [Cianocobalamina](https://durgical.com/farmacologia/cianocobalamina/)
- [Dexametasona](https://durgical.com/farmacologia/dexametasona/)
- [Cisplatino](https://durgical.com/farmacologia/cisplatino/)

## Enfermedades relacionadas 2

- [Cáncer de pulmón](https://durgical.com/enfermedades/cancer-de-pulmon/)
- [Mesotelioma pleural maligno](https://durgical.com/enfermedades/mesotelioma-pleural-maligno/)

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Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.

Fuentes: [DailyMed - PEMETREXED injection, powder, for solution](https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=bd0ada98-3237-4465-8ba2-3a12c33116fb) (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); [Pemetrexed Injection: MedlinePlus Drug Information](https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a607043.html) (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); [RCSB PDB - 1JU6: Human Thymidylate Synthase Complex with dUMP and LY231514, A Pyrrolo(2,3-d)pyrimidine-based Antifolate](https://www.rcsb.org/structure/1JU6) (RCSB Protein Data Bank, 2026); [ATCDDD - ATC/DDD Index](https://atcddd.fhi.no/atc_ddd_index/?code=L01BA04) (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).

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Modelo representativo, solo con fines educativos.

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Source: https://durgical.com/farmacologia/pemetrexed/
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