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# Pentazocina

Opioide agonista parcial μ y agonista κ. Por vía oral se combina con naloxona para impedir su abuso inyectado; a dosis altas causa disforia.

Actualizado 2026-11-01

- Grupo: [Opioides y antagonistas](https://durgical.com/farmacologia/grupos/opioides-y-antagonistas/)
- Receptor: Receptores opioides κ (agonista) y μ (agonista parcial)
- Código ATC: N02AD01

## ⚠ Medicamento de alto riesgo

Un error con este medicamento puede causar daño grave: se usan dobles verificaciones y protocolos.

◎**Receptores opioides κ (agonista) y μ (agonista parcial)**Pentazocina

ⓘ La figura muestra morfina en el receptor μ; la pentazocina ocupa el mismo sitio. La única estructura disponible de la pentazocina es en el receptor sigma-1, que no es su blanco analgésico.

**Diana en 3D:** Receptores opioides κ (agonista) y μ (agonista parcial). Estructura PDB 8EF6 (RCSB PDB, dominio público). [Ver la estructura en RCSB PDB](https://www.rcsb.org/structure/8EF6) · Arrastre para girar · pellizque para acercar

## Mecanismo de acción

La pentazocina es agonista parcial del receptor μ y agonista del receptor κ. Produce analgesia, sedación y depresión respiratoria con efecto techo; a dosis altas, la activación κ causa disforia y efectos psicotomiméticos. En las tabletas se combina con naloxona: por vía oral la naloxona casi no actúa, pero si el producto se inyecta, bloquea el efecto de la pentazocina.

- Activa en parte el receptor μ y activa el receptor κ
- Analgesia con techo en la respiración
- A dosis altas, la activación κ causa disforia
- La naloxona de la tableta solo actúa si se inyecta: disuade el abuso

## Farmacocinética

**Absorción**
Por vía oral, combinada con naloxona.

## Indicaciones

- Dolor que requiere un opioide cuando otras opciones no bastan

## Efectos adversos

### Frecuentes

- Mareo y somnolencia
- Náuseas y vómito
- Disforia y alucinaciones a dosis altas

### Graves (raros, importantes)

- Depresión respiratoria potencialmente mortal, sobre todo al inicio o al subir la dosis
- Adicción, abuso y uso indebido, con riesgo de sobredosis y muerte
- Síndrome de abstinencia neonatal por opioides con el uso prolongado en el embarazo
- Abstinencia precipitada en pacientes dependientes de opioides

## Contraindicaciones

- Depresión respiratoria significativa
- Asma bronquial aguda o grave sin vigilancia ni equipo de reanimación
- Obstrucción gastrointestinal conocida o sospechada, incluido el íleo paralítico
- Hipersensibilidad al fármaco

## Interacciones clave

**Benzodiacepinas, alcohol y otros depresores del sistema nervioso**
Suman sedación profunda, depresión respiratoria, coma y muerte.

**Agonistas μ completos (morfina, fentanilo) en uso o dependencia**
Puede reducir su analgesia y precipitar abstinencia en pacientes dependientes.

## Qué se vigila

- Frecuencia respiratoria y sedación
- Estado mental

## Administración y seguridad

- La tableta contiene naloxona para impedir su uso inyectado; no se disuelve ni se inyecta.
- Medicamento de control especial: se verifica la orden, se registra cada dosis y se custodia el sobrante.

## Cuidados de enfermería

- Antes de cada dosis: frecuencia respiratoria, saturación y nivel de sedación; suspender y avisar si hay sedación excesiva o respiración lenta.
- Tener naloxona disponible y enseñar a la familia a reconocer una sobredosis.
- Vigilar confusión, disforia o alucinaciones.
- Preguntar por uso de otros opioides: puede precipitar abstinencia.

## Embarazo y lactancia

El uso prolongado en el embarazo puede causar un síndrome de abstinencia neonatal por opioides, que se espera y se trata; el recién nacido se vigila tras el parto.

## Para recordar

PENTAZOcina con naloxona = «tableta con candado»: por boca funciona; inyectada, la naloxona cierra el receptor.

## Póngase a prueba

Piense la respuesta y toque la pregunta para verla.

## ¿Por qué las tabletas de pentazocina contienen naloxona?

Para impedir el abuso por inyección: por vía oral la naloxona casi no actúa, pero inyectada bloquea el efecto de la pentazocina.

## ¿Qué receptor explica la disforia de la pentazocina a dosis altas?

El receptor κ, del que es agonista.

## ¿Qué tipo de acción tiene la pentazocina sobre el receptor μ?

Es agonista parcial, con techo para la analgesia y la depresión respiratoria.

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Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.

Fuentes: [Pentazocine and Naloxone: MedlinePlus Drug Information](https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a625096.html) (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); [PENTAZOCINE AND NALOXONE tablet](https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=41ebdaaf-3bbc-419f-b996-0341efc14623) (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics, 14th ed., ch. 23 (McGraw Hill, 2023); [ATCDDD - ATC/DDD Index](https://atcddd.fhi.no/atc_ddd_index/?code=N02AD01) (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).

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