[Durgical](https://durgical.com/) › [DurgiPedia](https://durgical.com/durgipedia/) › [Farmacología](https://durgical.com/farmacologia/) › [Tiazolidinedionas (glitazonas)](https://durgical.com/farmacologia/grupos/tiazolidinedionas/) › Pioglitazona [Farmacología](https://durgical.com/farmacologia/) · [Tiazolidinedionas (glitazonas)](https://durgical.com/farmacologia/grupos/tiazolidinedionas/) # Pioglitazona Sensibilizador de insulina oral (agonista de PPAR-gamma). Baja la glucosa lento, sin hipoglucemia, pero retiene líquido y agrava la insuficiencia cardiaca. Actualizado 2026-11-01 - Grupo: [Tiazolidinedionas (glitazonas)](https://durgical.com/farmacologia/grupos/tiazolidinedionas/) - Receptor: PPAR-gamma (receptor nuclear) - Código ATC: A10BG03 ◎**PPAR-gamma (receptor nuclear)**Pioglitazona ⓘ La figura muestra pioglitazona en el dominio de unión a ligando de PPAR-gamma humano. **Diana en 3D:** PPAR-gamma (receptor nuclear). Estructura PDB 5Y2O (RCSB PDB, dominio público). [Ver la estructura en RCSB PDB](https://www.rcsb.org/structure/5Y2O) · Arrastre para girar · pellizque para acercar ## Mecanismo de acción La pioglitazona activa PPAR-gamma, que forma pareja con RXR sobre el ADN y enciende genes de almacenamiento de grasa, captación de glucosa (GLUT4) y adiponectina. La grasa se desplaza al tejido subcutáneo y se aleja del hígado y del músculo, que responden mejor a la insulina; baja la producción hepática de glucosa. También baja los triglicéridos y sube el colesterol HDL. El túbulo colector retiene sodio bajo la activación de PPAR-gamma, lo que causa edema. - Entra a la célula y se une a PPAR-gamma en el núcleo - PPAR-gamma y RXR encienden genes de almacenamiento graso y acción de la insulina - La grasa sale de hígado y músculo; mejora la sensibilidad a la insulina - La glucosa baja en semanas; el riñón retiene sal y agua ## Farmacocinética **Absorción** Oral, se absorbe bien. **Distribución** Muy unida a proteínas plasmáticas. **Metabolismo** En el hígado, sobre todo por CYP2C8 (y CYP3A4), a metabolitos activos. **Inicio y duración** El efecto completo sobre la glucosa tarda semanas a pocos meses. ## Indicaciones - Diabetes tipo 2, con dieta y ejercicio, sola o combinada [Diabetes mellitus tipo 2 →](https://durgical.com/enfermedades/diabetes-mellitus-tipo-2/) ## Efectos adversos ### Frecuentes - Edema y aumento de peso - Infecciones respiratorias altas, cefalea, dolor muscular - Descenso leve de hemoglobina y hematocrito ### Graves (raros, importantes) - Insuficiencia cardiaca nueva o empeorada - Fracturas, sobre todo en mujeres - Posible aumento del riesgo de cáncer de vejiga - Edema macular - Insuficiencia hepática (reportes raros) ## Contraindicaciones - Inicio en insuficiencia cardiaca establecida clase III o IV de la NYHA - Hipersensibilidad a la pioglitazona - Cáncer de vejiga activo (no se usa) ## Interacciones clave **Gemfibrozilo y otros inhibidores fuertes de CYP2C8** Elevan los niveles de pioglitazona. **Rifampicina (inductor de CYP2C8)** Baja los niveles de pioglitazona. **Insulina** Más retención de líquido e insuficiencia cardiaca; también más hipoglucemia. **Topiramato** Puede bajar los niveles de pioglitazona. ## Qué se vigila - Peso, edema y signos de insuficiencia cardiaca - Pruebas hepáticas antes de iniciar y si aparecen síntomas - HbA1c - Sangre en la orina (cáncer de vejiga) ## Administración y seguridad - Tableta oral, una vez al día, con o sin alimentos. - Se necesitan varias semanas antes de juzgar el efecto. ## Cuidados de enfermería - Antes: antecedente de insuficiencia cardiaca, pruebas hepáticas, antecedente de cáncer de vejiga. - Durante: peso diario, hinchazón de tobillos, falta de aire; informar un aumento rápido de peso. - Enseñar a consultar por orina oscura, ictericia, sangre en la orina o cambios en la visión. - Mujeres que no ovulaban pueden volver a ser fértiles; se habla de anticoncepción. ## Embarazo y lactancia Los datos en el embarazo son limitados; la opción habitual es la insulina. ## Para recordar Las glitazonas «absorben» grasa hacia los adipocitos y también absorben agua: mejor acción de la insulina, pero tobillos hinchados y más carga para un corazón débil. ## Póngase a prueba Piense la respuesta y toque la pregunta para verla. ## ¿Por qué la pioglitazona puede empeorar la insuficiencia cardiaca? La activación de PPAR-gamma hace que el riñón retenga sodio y agua, lo que expande el volumen plasmático y causa edema. ## ¿Qué fibrato eleva los niveles de pioglitazona y por qué? El gemfibrozilo, porque inhibe con fuerza CYP2C8, la principal enzima que degrada la pioglitazona. ## ¿La pioglitazona causa hipoglucemia usada sola? No. Mejora la sensibilidad a la insulina pero no aumenta su secreción; la hipoglucemia aparece sobre todo con insulina o sulfonilureas. ## ¿Qué cáncer es una advertencia de la pioglitazona? El cáncer de vejiga: no se usa si está activo y la sangre en la orina se informa de inmediato. [Agregar a mis tarjetas (4)](https://durgical.app/estudiar/?add=/farmacologia/pioglitazona/) ## Fármacos relacionados - [Rosiglitazona](https://durgical.com/farmacologia/rosiglitazona/) ## Enfermedades relacionadas - [Diabetes mellitus tipo 2](https://durgical.com/enfermedades/diabetes-mellitus-tipo-2/) [← Volver al grupo: Tiazolidinedionas (glitazonas)](https://durgical.com/farmacologia/grupos/tiazolidinedionas/) Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis. Fuentes: [Pioglitazone: MedlinePlus Drug Information](https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a699016.html) (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); [DailyMed - PIOGLITAZONE HYDROCHLORIDE tablet](https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=04577c39-a9c0-4c66-a775-4c79e2c3dea5) (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); [Structure of PPARgamma ligand binding domain-pioglitazone complex](https://www.rcsb.org/structure/5Y2O) (RCSB Protein Data Bank, 2017); [ATCDDD - ATC/DDD Index](https://atcddd.fhi.no/atc_ddd_index/?code=A10BG03) (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026). ## **¿Ha detectado un error?** Siempre buscamos mejorar para la comunidad. Cuéntenos qué está mal y nuestro equipo lo revisa. Reportar un error Modelo representativo, solo con fines educativos. --- Source: https://durgical.com/farmacologia/pioglitazona/ License: CC BY 4.0 (https://creativecommons.org/licenses/by/4.0/). 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