[Durgical](https://durgical.com/) › [DurgiPedia](https://durgical.com/durgipedia/) › [Farmacología](https://durgical.com/farmacologia/) › [Otros antiprotozoarios](https://durgical.com/farmacologia/grupos/otros-antiprotozoarios/) › Pirimetamina # Pirimetamina ## Otros antiprotozoarios? Otros antiprotozoarios Antifolato que, con sulfadiazina y ácido folínico, es el tratamiento clásico de la toxoplasmosis; puede deprimir la médula ósea. Actualizado 1 nov 2026 ## Ficha rápida **Grupo** [Otros antiprotozoarios](https://durgical.com/farmacologia/grupos/otros-antiprotozoarios/) **Diana** Dihidrofolato reductasa del parásito (DHFR-timidilato sintasa bifuncional de Toxoplasma y Plasmodium) **Para qué** Toxoplasmosis · Retinocoroiditis por Toxoplasma **Efectos clave** Pérdida del apetito y vómito · Glositis · Erupción **Vigilar** Hemograma con plaquetas · Piel · Dolor de garganta **ATC** P01BD01 Sin dosis: la define el profesional según la guía vigente. En esta página - Lo básico Mecanismo de acción - Indicaciones - Farmacocinética - Seguridad Efectos adversos - Contraindicaciones - Interacciones clave - Qué se vigila - Administración y seguridad - Embarazo y lactancia - Cuidados de enfermería - Estudio Para recordar - Póngase a prueba - Conexiones Conexiones ## Mecanismo de acción ✂**Dihidrofolato reductasa del parásito (DHFR-timidilato sintasa bifuncional de Toxoplasma y Plasmodium)**Pirimetamina ⓘ La figura muestra la pirimetamina unida a la dihidrofolato reductasa-timidilato sintasa de Toxoplasma gondii. **Diana en 3D:** Dihidrofolato reductasa del parásito (DHFR-timidilato sintasa bifuncional de Toxoplasma y Plasmodium). Estructura PDB 7FGW (RCSB PDB, dominio público). [Ver la estructura en RCSB PDB](https://www.rcsb.org/structure/7FGW) · Arrastre para girar · pellizque para acercar Un antagonista del ácido fólico del grupo de las diaminopirimidinas. Se une a la dihidrofolato reductasa del parásito con mucha más afinidad que a la humana e impide que el dihidrofolato se reduzca a tetrahidrofolato, por lo que el parásito no puede fabricar ADN. Una sulfonamida (sulfadiazina) bloquea el paso anterior, la dihidropteroato sintasa, y ambas actúan en sinergia. A dosis de tratamiento también afecta al paciente, por eso se agrega ácido folínico. La resistencia se debe a mutaciones en la enzima del parásito. - Se une a la dihidrofolato reductasa del parásito - Sin tetrahidrofolato se detiene la síntesis de ADN - La sulfadiazina bloquea el paso anterior: sinergia - El ácido folínico protege la médula del paciente ## Indicaciones - Toxoplasmosis (incluida la de personas con VIH y la infección congénita), siempre con una sulfonamida y ácido folínico [Toxoplasmosis →](https://durgical.com/enfermedades/toxoplasmosis/) - Retinocoroiditis por Toxoplasma [Toxoplasmosis ocular (retinocoroiditis) →](https://durgical.com/enfermedades/toxoplasmosis-ocular/) - Forma parte de las combinaciones de sulfadoxina-pirimetamina y artesunato para la prevención y el tratamiento de la malaria [Malaria →](https://durgical.com/enfermedades/malaria/) ## Efectos adversos ### Frecuentes - Pérdida del apetito y vómito (menos con las comidas) - Glositis (lengua roja y adolorida), un signo de deficiencia de folato - Erupción ### Graves (raros, importantes) - Deficiencia de folato: anemia megaloblástica, leucopenia, trombocitopenia, pancitopenia - Reacciones cutáneas graves (síndrome de Stevens-Johnson, necrólisis epidérmica tóxica) y anafilaxia, sobre todo con la sulfonamida - La sobredosis es especialmente peligrosa en niños; ha habido muertes por ingestión accidental - Eosinofilia pulmonar (rara) ## Contraindicaciones - Hipersensibilidad a la pirimetamina - Anemia megaloblástica documentada por deficiencia de folato - Precaución: trastornos convulsivos, insuficiencia renal o hepática, posible deficiencia de folato ## Interacciones clave **Sulfonamidas, trimetoprim-sulfametoxazol, proguanil, metotrexato, zidovudina** Depresión medular aditiva (efecto antifolato) **Lorazepam** Se ha descrito hepatotoxicidad leve **Fenitoína y otros fármacos que bajan el folato** Mayor riesgo de deficiencia de folato ## Qué se vigila - Hemograma con plaquetas, con frecuencia durante el tratamiento a dosis altas - Piel: una erupción obliga a suspender el fármaco - Dolor de garganta, palidez, moretones (púrpura) o glositis - Función renal y hepática ## Administración y seguridad - Oral, con las comidas para reducir la anorexia y el vómito. - Siempre se da con ácido folínico (folinato de calcio), no con ácido fólico. - Ciclos largos con hemogramas periódicos; guardar las tabletas lejos de los niños. ## Embarazo y lactancia Teratogénica en animales; se usa solo cuando el beneficio supera el riesgo, con ácido folínico. Al inicio del embarazo, la toxoplasmosis sin infección fetal suele manejarse con espiramicina. ## Cuidados de enfermería - Antes: hemograma basal, función renal y hepática, alergia a las sulfas y estado de embarazo. - Verificar que el ácido folínico esté prescrito y se administre en cada ciclo. - Vigilar erupción, dolor de garganta, fiebre, palidez, sangrado o lengua roja y adolorida, e informarlos de inmediato. - Educación: suspender y consultar ante cualquier erupción; guardar las tabletas fuera del alcance de los niños (la sobredosis puede ser mortal). ## Farmacocinética **Absorción** Oral, lenta pero completa **Distribución** Amplia distribución tisular; unida en su mayor parte a proteínas plasmáticas; pasa a la leche materna **Eliminación** Lenta **Vida media** Unas 96 horas ## Para recordar «La PIRImetamina necesita PAREJA y ESCUDO»: la pareja es la sulfadiazina, el escudo es el ácido folínico (leucovorina). ## Póngase a prueba Piense la respuesta y toque la pregunta para verla. ## ¿Qué enzima inhibe la pirimetamina? La dihidrofolato reductasa del parásito, lo que bloquea la formación del tetrahidrofolato necesario para sintetizar ADN. ## ¿Por qué se da ácido folínico y no ácido fólico con ella? El ácido folínico ya está reducido, así que evita la enzima bloqueada en las células humanas; el ácido fólico seguiría necesitando la dihidrofolato reductasa para activarse. ## ¿Cuál es la combinación clásica para la toxoplasmosis? Pirimetamina + sulfadiazina + ácido folínico (leucovorina). ## ¿Qué examen de laboratorio se sigue durante el tratamiento? El hemograma con plaquetas, porque el fármaco puede causar anemia megaloblástica, leucopenia y trombocitopenia. [Agregar a mis tarjetas (4)](https://durgical.app/estudiar/?add=/farmacologia/pirimetamina/) [Más preguntas de Farmacología →](https://durgical.com/practica/?f=pharmacology) ## Conexiones ## Fármacos relacionados 4 - [Sulfadiazina](https://durgical.com/farmacologia/sulfadiazina/) - [Folinato cálcico](https://durgical.com/farmacologia/folinato-calcico/) - [Sulfametoxazol + trimetoprima (cotrimoxazol)](https://durgical.com/farmacologia/sulfametoxazol-trimetoprima/) - [Atovacuona](https://durgical.com/farmacologia/atovacuona/) ## Enfermedades relacionadas 3 - [Toxoplasmosis](https://durgical.com/enfermedades/toxoplasmosis/) - [Toxoplasmosis ocular (retinocoroiditis)](https://durgical.com/enfermedades/toxoplasmosis-ocular/) - [Malaria](https://durgical.com/enfermedades/malaria/) [← Volver al grupo: Otros antiprotozoarios](https://durgical.com/farmacologia/grupos/otros-antiprotozoarios/) Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis. Fuentes: [DailyMed - PYRIMETHAMINE tablet](https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=2c57a992-619b-40ce-9395-f12ac47a2c67) (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); [ATCDDD - ATC/DDD Index](https://atcddd.fhi.no/atc_ddd_index/?code=P01BD) (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026). ## **¿Ha detectado un error?** Siempre buscamos mejorar para la comunidad. Cuéntenos qué está mal y nuestro equipo lo revisa. Reportar un error Modelo representativo, solo con fines educativos. --- Source: https://durgical.com/farmacologia/pirimetamina/ License: CC BY 4.0 (https://creativecommons.org/licenses/by/4.0/). Cite as: DurgiPedia (durgical.com), https://durgical.com/farmacologia/pirimetamina/