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# Regorafenib

## Inhibidores multicinasa del VEGFR?

Inhibidores multicinasa del VEGFR

## Alto riesgo?

Un error con este medicamento puede causar daño grave: se usan dobles verificaciones y protocolos.

## Embarazo: evitar?

Evitar en el embarazo. Puede dañar al feto: se hace una prueba de embarazo antes de iniciar, se usa anticoncepción eficaz durante el tratamiento y un tiempo después (las mujeres…

Inhibidor multicinasa de líneas tardías para cáncer colorrectal, GIST e hígado tras otros fármacos. Advertencia destacada: hígado; reacción mano-pie.

Actualizado 1 nov 2026

## Ficha rápida

**Grupo**
[Inhibidores multicinasa del VEGFR](https://durgical.com/farmacologia/grupos/inhibidores-multicinasa-del-vegfr/)

**Diana**
VEGFR1-3, TIE2, PDGFR, KIT, RET, RAF1 y otras cinasas

**Efectos clave**
Fatiga y debilidad · Reacción mano-pie · Diarrea

**Vigilar**
Pruebas hepáticas antes · Piel de manos y pies

**ATC**
L01EX05

Sin dosis: la define el profesional según la guía vigente.

En esta página

- Lo básico Mecanismo de acción
- Indicaciones
- Farmacocinética

- Clínica Qué significan las etiquetas

- Seguridad Efectos adversos
- Contraindicaciones
- Interacciones clave
- Qué se vigila
- Administración y seguridad
- Embarazo y lactancia
- Cuidados de enfermería

- Estudio Para recordar
- Póngase a prueba

- Conexiones Conexiones

## Mecanismo de acción

✂**VEGFR1-3, TIE2, PDGFR, KIT, RET, RAF1 y otras cinasas**Regorafenib

ⓘ No se usó una estructura de regorafenib con VEGFR2: la figura muestra sorafenib, que difiere del regorafenib en un átomo de flúor y ocupa el mismo bolsillo del ATP del VEGFR2 humano.

**Diana en 3D:** VEGFR1-3, TIE2, PDGFR, KIT, RET, RAF1 y otras cinasas. Estructura PDB 4ASD (RCSB PDB, dominio público). [Ver la estructura en RCSB PDB](https://www.rcsb.org/structure/4ASD) · Arrastre para girar · pellizque para acercar

El regorafenib, pariente químico cercano del sorafenib, inhibe muchas cinasas: VEGFR1-3 y TIE2 en los vasos, y KIT, RET, RAF1, PDGFR, FGFR y otras en el tumor y su estroma. Se usa cuando fallaron los tratamientos estándar.

- Bloquea VEGFR1-3 y TIE2: se detiene la angiogénesis
- Bloquea KIT, RET, RAF1 y PDGFR en el tumor y el estroma
- Se usa cuando fallaron los fármacos estándar

## Indicaciones

- Cáncer colorrectal metastásico tras quimioterapia y terapia anti-VEGF o anti-EGFR previas. [Cáncer colorrectal →](https://durgical.com/enfermedades/cancer-colorrectal/)
- Tumor del estroma gastrointestinal avanzado tras imatinib y sunitinib. [Tumor del estroma gastrointestinal (GIST) →](https://durgical.com/enfermedades/tumor-del-estroma-gastrointestinal/)
- Carcinoma hepatocelular tratado antes con sorafenib. [Carcinoma hepatocelular →](https://durgical.com/enfermedades/carcinoma-hepatocelular/)

## Efectos adversos

### Frecuentes

- Fatiga y debilidad
- Reacción mano-pie (palmas y plantas rojas, dolorosas, con descamación)
- Diarrea, menos apetito, pérdida de peso
- Hipertensión
- Dolor de boca y garganta; ronquera

### Graves (raros, importantes)

- Hepatotoxicidad grave (advertencia destacada)
- Sangrado
- Perforación gastrointestinal
- Mala cicatrización
- Dolor torácico (posible isquemia cardíaca); cefalea intensa, confusión o convulsiones

## Contraindicaciones

- Sin contraindicaciones absolutas en la ficha técnica, salvo la hipersensibilidad; véanse las advertencias

## Interacciones clave

**Inhibidores potentes de CYP3A4 (claritromicina, itraconazol, ketoconazol, ritonavir) y toronja**
Elevan sus niveles y su toxicidad.

**Inductores potentes de CYP3A4 (rifampicina, carbamazepina, fenitoína, hipérico)**
Bajan sus niveles y pueden hacerlo fracasar.

**Anticoagulantes y antiagregantes**
Suman a su riesgo de sangrado.

## Qué se vigila

- Pruebas hepáticas antes y durante el tratamiento
- Presión arterial antes de iniciar y con regularidad
- Piel de manos y pies
- Signos de sangrado o infección

## Administración y seguridad

- Tabletas orales una vez al día con una comida baja en grasa, tragadas enteras.
- Se evitan la toronja, su jugo y el hipérico, porque cambian sus niveles.
- Se suspende antes de una cirugía o cirugía dental programada y se reanuda solo cuando la herida cicatrizó, según indique el médico.

## Embarazo y lactancia

Evitar en el embarazo. Puede dañar al feto: se hace una prueba de embarazo antes de iniciar, se usa anticoncepción eficaz durante el tratamiento y un tiempo después (las mujeres y los hombres con pareja que pueda concebir) y se evita la lactancia.

## Cuidados de enfermería

- Enseñe a informar de inmediato ictericia, orina oscura, dolor en el lado derecho del abdomen superior o cansancio inusual.
- Mida la presión arterial en cada visita y enseñe a controlarla en casa si se indica.
- Revise palmas y plantas; enseñe a informar piel dolorosa, con ampollas o hinchada.
- Enseñe a informar de inmediato sangrado, heces negras, vómito con sangre, dolor abdominal intenso, dolor torácico o síntomas de accidente cerebrovascular.
- Confirme una prueba de embarazo negativa antes de la primera dosis y enseñe anticoncepción durante el tratamiento y después.

## Farmacocinética

**Absorción**
Tabletas orales, una vez al día, con una comida baja en grasa.

**Metabolismo**
Hígado, sobre todo CYP3A.

**Vida media**
Unas 28 horas.

## Para recordar

«REGOrafenib, volver a empezar»: tercera línea tras sorafenib (hígado), tras imatinib + sunitinib (GIST) y tras quimioterapia (colon).

## Póngase a prueba

Piense la respuesta y toque la pregunta para verla.

## ¿Después de qué dos fármacos se usa el regorafenib en el GIST?

Imatinib y sunitinib.

## ¿Cómo se toma el regorafenib respecto de las comidas?

Una vez al día con una comida baja en grasa.

## ¿Cuál es la advertencia destacada del regorafenib y su efecto cutáneo típico?

Hepatotoxicidad grave; reacción mano-pie.

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[Más preguntas de Farmacología →](https://durgical.com/practica/?f=pharmacology)

## Qué significan las etiquetas

**Alto riesgo**
Un error con este medicamento puede causar daño grave: se usan dobles verificaciones y protocolos.

**Embarazo: evitar**
Evitar en el embarazo. Puede dañar al feto: se hace una prueba de embarazo antes de iniciar, se usa anticoncepción eficaz durante el tratamiento y un tiempo después (las mujeres…

## Conexiones

## Fármacos relacionados 3

- [Sorafenib](https://durgical.com/farmacologia/sorafenib/)
- [Sunitinib](https://durgical.com/farmacologia/sunitinib/)
- [Imatinib](https://durgical.com/farmacologia/imatinib/)

## Enfermedades relacionadas 3

- [Cáncer colorrectal](https://durgical.com/enfermedades/cancer-colorrectal/)
- [Tumor del estroma gastrointestinal (GIST)](https://durgical.com/enfermedades/tumor-del-estroma-gastrointestinal/)
- [Carcinoma hepatocelular](https://durgical.com/enfermedades/carcinoma-hepatocelular/)

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Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.

Fuentes: [Regorafenib: MedlinePlus Drug Information](https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a613004.html) (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); [Regorafenib - NCI](https://www.cancer.gov/about-cancer/treatment/drugs/regorafenib) (National Cancer Institute, 2023); [ATCDDD - ATC/DDD Index](https://atcddd.fhi.no/atc_ddd_index/?code=L01EX05) (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).

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Modelo representativo, solo con fines educativos.

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Source: https://durgical.com/farmacologia/regorafenib/
License: CC BY 4.0 (https://creativecommons.org/licenses/by/4.0/). Cite as: DurgiPedia (durgical.com), https://durgical.com/farmacologia/regorafenib/