[Durgical](https://durgical.com/) › [DurgiPedia](https://durgical.com/durgipedia/) › [Farmacología](https://durgical.com/farmacologia/) › [Estimuladores de la guanilato ciclasa soluble (GCs)](https://durgical.com/farmacologia/grupos/estimuladores-de-la-guanilato-ciclasa-soluble/) › Riociguat # Riociguat ## GCs? Estimuladores de la guanilato ciclasa soluble (GCs) ## Embarazo: contraindicado? Contraindicado: puede dañar al feto; se exige una prueba de embarazo negativa antes de iniciar, cada mes durante el tratamiento y un mes después, con anticoncepción fiable. Estimulador oral de la GCs que relaja las arterias pulmonares mediante el GMPc. Se usa en la hipertensión arterial pulmonar y la tromboembólica crónica. Actualizado 1 nov 2026 ## Ficha rápida **Grupo** [Estimuladores de la guanilato ciclasa soluble (GCs)](https://durgical.com/farmacologia/grupos/estimuladores-de-la-guanilato-ciclasa-soluble/) **Diana** Guanilato ciclasa soluble (α1β1), el receptor del óxido nítrico **Para qué** Hipertensión arterial pulmonar **Efectos clave** Cefalea y mareo · Dispepsia · Edema periférico **Vigilar** Presión arterial y signos de hipotensión · Hemoglobina **ATC** C02KX05 Sin dosis: la define el profesional según la guía vigente. En esta página - Lo básico Mecanismo de acción - Indicaciones - Farmacocinética - Clínica Qué significan las etiquetas - Seguridad Efectos adversos - Contraindicaciones - Interacciones clave - Qué se vigila - Administración y seguridad - Embarazo y lactancia - Cuidados de enfermería - Estudio Para recordar - Póngase a prueba - Conexiones Conexiones ## Mecanismo de acción ✂**Guanilato ciclasa soluble (α1β1), el receptor del óxido nítrico**Riociguat ⓘ La figura muestra riociguat unido a la guanilato ciclasa soluble humana (con NO unido), en el sitio de los estimuladores de la subunidad β1. **Diana en 3D:** Guanilato ciclasa soluble (α1β1), el receptor del óxido nítrico. Estructura PDB 7D9R (RCSB PDB, dominio público). [Ver la estructura en RCSB PDB](https://www.rcsb.org/structure/7D9R) · Arrastre para girar · pellizque para acercar La guanilato ciclasa soluble fabrica GMPc cuando el óxido nítrico se une a su grupo hemo. En la hipertensión pulmonar la señal del NO es débil. El riociguat se une a otro sitio de la enzima: la estimula directamente, aun sin NO, y la sensibiliza al NO presente. Sube el GMPc, el músculo liso de la arteria pulmonar se relaja y baja la resistencia vascular pulmonar; también se describen efectos antiproliferativos. - Se une a la GCs en un sitio distinto del óxido nítrico - Estimula la enzima y la sensibiliza al NO - Sube el GMPc en el músculo liso vascular - Se relajan las arterias pulmonares; baja la resistencia ## Indicaciones - Hipertensión arterial pulmonar, para mejorar la capacidad de ejercicio y frenar el empeoramiento [Hipertensión pulmonar y cor pulmonale →](https://durgical.com/enfermedades/hipertension-pulmonar-y-cor-pulmonale/) - Hipertensión pulmonar tromboembólica crónica (HPTEC) inoperable o que persiste tras la cirugía [Hipertensión pulmonar y cor pulmonale →](https://durgical.com/enfermedades/hipertension-pulmonar-y-cor-pulmonale/) ## Efectos adversos ### Frecuentes - Cefalea y mareo - Dispepsia, náuseas, vómito, diarrea, estreñimiento - Edema periférico - Anemia - Hipotensión ### Graves (raros, importantes) - Toxicidad embriofetal - Hipotensión sintomática y síncope - Sangrado, incluso pulmonar (hemoptisis) - Edema pulmonar en la enfermedad venooclusiva pulmonar ## Contraindicaciones - Embarazo - Nitratos o donadores de óxido nítrico (como el nitrito de amilo) en cualquier forma - Inhibidores de la PDE-5 (sildenafil, tadalafil, vardenafil) e inhibidores inespecíficos de PDE (dipiridamol, teofilina) - Otros estimuladores de la GCs (vericiguat) - Hipertensión pulmonar asociada a neumonía intersticial idiopática ## Interacciones clave **Nitratos, donadores de NO, inhibidores de la PDE-5, dipiridamol, teofilina** Hipotensión grave; contraindicado, con intervalos de tiempo al cambiar desde sildenafil o tadalafil. **Inhibidores potentes de CYP y de gp-P/BCRP (ketoconazol, itraconazol, ritonavir)** Elevan los niveles de riociguat y el riesgo de hipotensión. **Inductores potentes (carbamazepina, fenitoína, fenobarbital, hierba de San Juan)** Pueden bajar los niveles de riociguat. **Tabaquismo** Baja los niveles al inducir la CYP1A1; dejar de fumar puede subirlos. **Antiácidos de aluminio o magnesio** Reducen la absorción; se separan al menos una hora. ## Qué se vigila - Presión arterial y signos de hipotensión, sobre todo al subir la dosis - Prueba de embarazo mensual en personas que pueden quedar embarazadas - Hemoglobina - Tabaquismo - Hemoptisis y signos de edema pulmonar ## Administración y seguridad - Tableta oral, tres veces al día, con o sin alimentos; puede triturarse y mezclarse con agua o comida blanda justo antes de usarla. - Se inicia bajo y se ajusta cada dos semanas según la presión y la tolerancia. - Los antiácidos se separan al menos una hora. - Bajo un programa de distribución restringida para personas que pueden quedar embarazadas (pruebas de embarazo y anticoncepción). ## Embarazo y lactancia Contraindicado: puede dañar al feto; se exige una prueba de embarazo negativa antes de iniciar, cada mes durante el tratamiento y un mes después, con anticoncepción fiable. ## Cuidados de enfermería - Antes: prueba de embarazo, presión arterial, uso de nitratos o inhibidores de la PDE-5, tabaquismo. - Durante: presión y síntomas de hipotensión en cada cambio de dosis; prueba de embarazo mensual. - Explicar que nunca se usan nitroglicerina, nitrito de amilo («poppers») ni fármacos para la disfunción eréctil. - Enseñar a informar tos con sangre, desmayo o dolor torácico, y cualquier cambio en el hábito de fumar. ## Farmacocinética **Absorción** Oral; los alimentos no cambian la biodisponibilidad; la tableta puede triturarse en agua o comida blanda. **Metabolismo** CYP1A1, CYP3A4, CYP3A5 y CYP2J2; la CYP1A1, inducida por el humo del tabaco, forma el principal metabolito activo. **Eliminación** Por orina y heces. **Inicio y duración** Se inicia bajo y se sube de forma gradual cada dos semanas según la presión y la tolerancia. ## Para recordar El RIOciguat «enciende» el receptor del NO en el pulmón. Tres «no»: NO nitratos, NO sildenafil, NO embarazo. ## Póngase a prueba Piense la respuesta y toque la pregunta para verla. ## ¿Por qué el riociguat está contraindicado con sildenafil? Ambos suben el GMPc, uno estimulando su producción y otro frenando su degradación, y causan hipotensión grave. ## ¿Cómo afecta el tabaquismo al riociguat? El humo del tabaco induce la CYP1A1 y baja los niveles de riociguat; dejar de fumar puede subirlos. ## ¿Qué forma de hipertensión pulmonar trata el riociguat además de la HAP? La hipertensión pulmonar tromboembólica crónica (HPTEC), inoperable o persistente tras la cirugía. ## ¿Qué prueba se hace cada mes a las mujeres que pueden quedar embarazadas y por qué? Una prueba de embarazo, porque el riociguat causa toxicidad embriofetal. [Agregar a mis tarjetas (4)](https://durgical.app/estudiar/?add=/farmacologia/riociguat/) [Más preguntas de Farmacología →](https://durgical.com/practica/?f=pharmacology) ## Qué significan las etiquetas **Embarazo: contraindicado** Contraindicado: puede dañar al feto; se exige una prueba de embarazo negativa antes de iniciar, cada mes durante el tratamiento y un mes después, con anticoncepción fiable. ## Conexiones ## Fármacos relacionados 1 - [Vericiguat](https://durgical.com/farmacologia/vericiguat/) ## Enfermedades relacionadas 1 - [Hipertensión pulmonar y cor pulmonale](https://durgical.com/enfermedades/hipertension-pulmonar-y-cor-pulmonale/) [← Volver al grupo: Estimuladores de la guanilato ciclasa soluble (GCs)](https://durgical.com/farmacologia/grupos/estimuladores-de-la-guanilato-ciclasa-soluble/) Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis. Fuentes: [Riociguat: MedlinePlus Drug Information](https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a615005.html) (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2023); [DailyMed - RIOCIGUAT tablet, film coated](https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=8092c64b-e240-43c3-9d2e-e0dd7708d96f) (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); [Structure of huamn soluble guanylate cyclase in the riociguat and NO-bound state](https://www.rcsb.org/structure/7D9R) (RCSB Protein Data Bank, 2021); [ATCDDD - ATC/DDD Index](https://atcddd.fhi.no/atc_ddd_index/?code=C02KX05) (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026). ## **¿Ha detectado un error?** Siempre buscamos mejorar para la comunidad. Cuéntenos qué está mal y nuestro equipo lo revisa. Reportar un error Modelo representativo, solo con fines educativos. --- Source: https://durgical.com/farmacologia/riociguat/ License: CC BY 4.0 (https://creativecommons.org/licenses/by/4.0/). 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