[Durgical](https://durgical.com/) › [DurgiPedia](https://durgical.com/durgipedia/) › [Farmacología](https://durgical.com/farmacologia/) › [Inhibidores de la PDE4](https://durgical.com/farmacologia/grupos/inhibidores-de-la-pde4/) › Roflumilast # Roflumilast ## Inhibidores de la PDE4? Inhibidores de la PDE4 Inhibidor oral de la PDE4 que reduce las exacerbaciones de la EPOC grave con bronquitis crónica; no es broncodilatador. Actualizado 1 nov 2026 ## Ficha rápida **Grupo** [Inhibidores de la PDE4](https://durgical.com/farmacologia/grupos/inhibidores-de-la-pde4/) **Diana** Fosfodiesterasa 4 (PDE4B, PDE4D) **Para qué** Reducir el riesgo de exacerbaciones **Efectos clave** Diarrea y náusea · Pérdida de peso y de apetito **Vigilar** Peso en cada control · Ánimo **ATC** R03DX07 Sin dosis: la define el profesional según la guía vigente. En esta página - Lo básico Mecanismo de acción - Indicaciones - Farmacocinética - Seguridad Efectos adversos - Contraindicaciones - Interacciones clave - Qué se vigila - Administración y seguridad - Embarazo y lactancia - Cuidados de enfermería - Estudio Para recordar - Póngase a prueba - Conexiones Conexiones ## Mecanismo de acción ✂**Fosfodiesterasa 4 (PDE4B, PDE4D)**Roflumilast ⓘ La figura muestra el roflumilast unido al dominio catalítico de la fosfodiesterasa 4B humana. **Diana en 3D:** Fosfodiesterasa 4 (PDE4B, PDE4D). Estructura PDB 1XMU (RCSB PDB, dominio público). [Ver la estructura en RCSB PDB](https://www.rcsb.org/structure/1XMU) · Arrastre para girar · pellizque para acercar El roflumilast y su metabolito activo N-óxido inhiben de forma selectiva la fosfodiesterasa 4, la principal enzima que degrada el AMP cíclico en las células inflamatorias y estructurales del pulmón. Al subir el AMP cíclico se reduce la liberación de mediadores inflamatorios y la llegada de neutrófilos a la vía aérea. El resultado es menos exacerbaciones en la EPOC grave con bronquitis crónica; la función pulmonar mejora poco y no hay broncodilatación inmediata. - El roflumilast y su N-óxido bloquean la PDE4 - Sube el AMP cíclico dentro de las células inflamatorias - Se liberan menos citocinas y llegan menos neutrófilos - Las exacerbaciones de la EPOC se vuelven menos frecuentes ## Indicaciones - Reducir el riesgo de exacerbaciones en la EPOC grave con bronquitis crónica y antecedentes de exacerbaciones, añadido a los broncodilatadores [Enfermedad pulmonar obstructiva crónica (EPOC) →](https://durgical.com/enfermedades/enfermedad-pulmonar-obstructiva-cronica/) ## Efectos adversos ### Frecuentes - Diarrea y náusea - Pérdida de peso y de apetito - Cefalea y mareo - Insomnio y dolor de espalda ### Graves (raros, importantes) - Eventos psiquiátricos: insomnio, ansiedad, depresión e ideas o conductas suicidas - Pérdida de peso clínicamente significativa ## Contraindicaciones - Insuficiencia hepática moderada a grave (Child-Pugh B o C) - Precaución con antecedentes de depresión o ideas suicidas - No sirve para aliviar el broncoespasmo agudo ## Interacciones clave **Inductores potentes de CYP: rifampicina, fenobarbital, carbamazepina, fenitoína** Reducen la exposición al roflumilast y lo hacen menos eficaz; no se recomiendan **Inhibidores de CYP3A4 o dobles de CYP3A4/CYP1A2: eritromicina, ketoconazol, fluvoxamina, cimetidina** Aumentan la exposición al roflumilast y sus efectos adversos ## Qué se vigila - Peso en cada control - Ánimo, sueño e ideas suicidas - Frecuencia de exacerbaciones - Función hepática antes de empezar ## Administración y seguridad - Comprimido oral una vez al día, con o sin comida - Algunos esquemas empiezan con una dosis menor durante unas semanas para mejorar la tolerancia - No es medicamento de rescate: el paciente conserva un inhalador de acción corta ## Embarazo y lactancia No hay datos adecuados en humanos; no se usa en el embarazo salvo que el médico considere que el beneficio lo justifica, y no se usa en la lactancia. ## Cuidados de enfermería - Pesar al paciente en cada visita e informar la pérdida de peso inexplicada - Preguntar por ánimo, sueño e ideas suicidas; enseñar a la familia a informar cambios - Explicar que la diarrea y la náusea suelen ceder tras las primeras semanas ## Farmacocinética **Absorción** Se absorbe bien por vía oral **Metabolismo** Hígado: CYP3A4 y CYP1A2 forman el N-óxido activo, que aporta la mayor parte del efecto **Eliminación** Orina, como metabolitos **Inicio y duración** El beneficio sobre las exacerbaciones aparece en semanas a meses ## Para recordar ROFLumilast: Reduce exacerbaciones, Ojo con el peso, Fíjese en el ánimo. ## Póngase a prueba Piense la respuesta y toque la pregunta para verla. ## ¿Es el roflumilast un broncodilatador? No; es un inhibidor antiinflamatorio de la PDE4 que reduce las exacerbaciones. ## ¿Qué fenotipo de EPOC se beneficia del roflumilast? La EPOC grave con bronquitis crónica y exacerbaciones frecuentes. ## ¿Qué dos aspectos se vigilan con regularidad durante el tratamiento con roflumilast? El peso y el ánimo (depresión, ideas suicidas). ## ¿Por qué no se combina la rifampicina con el roflumilast? Induce enzimas CYP, reduce la exposición al roflumilast y lo vuelve ineficaz. [Agregar a mis tarjetas (4)](https://durgical.app/estudiar/?add=/farmacologia/roflumilast/) [Más preguntas de Farmacología →](https://durgical.com/practica/?f=pharmacology) ## Conexiones ## Fármacos relacionados 3 - [Teofilina](https://durgical.com/farmacologia/teofilina/) - [Bromuro de tiotropio](https://durgical.com/farmacologia/bromuro-de-tiotropio/) - [Salbutamol](https://durgical.com/farmacologia/salbutamol/) ## Enfermedades relacionadas 1 - [Enfermedad pulmonar obstructiva crónica (EPOC)](https://durgical.com/enfermedades/enfermedad-pulmonar-obstructiva-cronica/) [← Volver al grupo: Inhibidores de la PDE4](https://durgical.com/farmacologia/grupos/inhibidores-de-la-pde4/) Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis. Fuentes: [DailyMed - ROFLUMILAST tablet](https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=aaa81c1b-f63d-4e61-8bfa-9d42d92043c7) (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); [Roflumilast: MedlinePlus Drug Information](https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a611034.html) (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2016); [ATCDDD - ATC/DDD Index](https://atcddd.fhi.no/atc_ddd_index/?code=R03DX07) (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026). ## **¿Ha detectado un error?** Siempre buscamos mejorar para la comunidad. Cuéntenos qué está mal y nuestro equipo lo revisa. Reportar un error Modelo representativo, solo con fines educativos. --- Source: https://durgical.com/farmacologia/roflumilast/ License: CC BY 4.0 (https://creativecommons.org/licenses/by/4.0/). Cite as: DurgiPedia (durgical.com), https://durgical.com/farmacologia/roflumilast/