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# Rosiglitazona

Agonista de PPAR-gamma como la pioglitazona, retirado del mercado de EE. UU. y poco usado por riesgo de insuficiencia cardiaca y riesgo debatido de infarto.

Actualizado 2026-11-01

- Grupo: [Tiazolidinedionas (glitazonas)](https://durgical.com/farmacologia/grupos/tiazolidinedionas/)
- Receptor: PPAR-gamma (receptor nuclear)
- Código ATC: A10BG02

◎**PPAR-gamma (receptor nuclear)**Rosiglitazona

ⓘ La figura muestra rosiglitazona en el dominio de unión a ligando de PPAR-gamma humano.

**Diana en 3D:** PPAR-gamma (receptor nuclear). Estructura PDB 7AWC (RCSB PDB, dominio público). [Ver la estructura en RCSB PDB](https://www.rcsb.org/structure/7AWC) · Arrastre para girar · pellizque para acercar

## Mecanismo de acción

La rosiglitazona es un agonista potente y selectivo de PPAR-gamma. Junto con RXR enciende genes que aumentan el almacenamiento de grasa en los adipocitos y la sensibilidad a la insulina en músculo e hígado. A diferencia de la pioglitazona casi no cambia los triglicéridos, y su efecto constante sobre los lípidos es subir el colesterol LDL. La retención de sodio en el riñón causa edema.

- Se une a PPAR-gamma en el núcleo
- PPAR-gamma y RXR encienden genes de acción de la insulina
- Mejora la sensibilidad a la insulina en músculo e hígado
- La glucosa baja en semanas; se retienen sal y agua

## Farmacocinética

**Absorción**
Oral, se absorbe bien.

**Metabolismo**
En el hígado por enzimas del citocromo P450.

**Inicio y duración**
El efecto completo tarda semanas.

## Indicaciones

- Diabetes tipo 2, con dieta y ejercicio [Diabetes mellitus tipo 2 →](https://durgical.com/enfermedades/diabetes-mellitus-tipo-2/)

## Efectos adversos

### Frecuentes

- Edema y aumento de peso
- Aumento del colesterol LDL

### Graves (raros, importantes)

- Insuficiencia cardiaca nueva o empeorada
- Posible aumento de infartos (debatido)
- Fracturas (brazo, mano, pie)
- Edema macular

## Contraindicaciones

- Inicio en insuficiencia cardiaca establecida clase III o IV de la NYHA
- Hipersensibilidad a la rosiglitazona

## Interacciones clave

**Gemfibrozilo**
Frena su metabolismo y eleva sus niveles.

**Rifampicina**
Induce enzimas hepáticas y baja sus niveles.

**Insulina**
Más retención de líquido, insuficiencia cardiaca e hipoglucemia.

## Qué se vigila

- Peso, edema y signos de insuficiencia cardiaca
- Pruebas hepáticas
- Lípidos y HbA1c

## Administración y seguridad

- Tableta oral, con o sin alimentos.
- Se necesitan varias semanas antes de juzgar el efecto.

## Cuidados de enfermería

- Antes: antecedente de insuficiencia cardiaca y coronario, pruebas hepáticas.
- Durante: peso diario, edema, dolor torácico, falta de aire.
- Enseñar a consultar por cambios visuales y fracturas.

## Embarazo y lactancia

Los datos en el embarazo son limitados; la opción habitual es la insulina.

## Para recordar

Rosiglitazona: la glitazona con el «corazón en rojo». El mismo problema de líquidos que la pioglitazona, más dudas sobre infartos y LDL más alto.

## Póngase a prueba

Piense la respuesta y toque la pregunta para verla.

## ¿En qué se diferencian la rosiglitazona y la pioglitazona en su efecto sobre los lípidos?

La pioglitazona baja los triglicéridos y sube el HDL; la rosiglitazona casi no cambia los triglicéridos y sube el colesterol LDL.

## ¿Qué advertencia destacada comparten ambas glitazonas?

Pueden causar o empeorar la insuficiencia cardiaca congestiva.

## ¿Qué problema ocular es una advertencia con las glitazonas?

El edema macular.

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## Fármacos relacionados

- [Pioglitazona](https://durgical.com/farmacologia/pioglitazona/)

## Enfermedades relacionadas

- [Diabetes mellitus tipo 2](https://durgical.com/enfermedades/diabetes-mellitus-tipo-2/)

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Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.

Fuentes: [Rosiglitazone: MedlinePlus Drug Information](https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a699023.html) (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); [Crystal structure of Peroxisome proliferator-activated receptor gamma (PPARG)in complex with rosiglitazone](https://www.rcsb.org/structure/7AWC) (RCSB Protein Data Bank, 2020); Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics, 14th ed., ch. 51 (McGraw Hill, 2023); [ATCDDD - ATC/DDD Index](https://atcddd.fhi.no/atc_ddd_index/?code=A10BG02) (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).

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