[Durgical](https://durgical.com/) › [DurgiPedia](https://durgical.com/durgipedia/) › [Farmacología](https://durgical.com/farmacologia/) › [Inhibidores del receptor de angiotensina y la neprilisina (INRA)](https://durgical.com/farmacologia/grupos/inhibidores-del-receptor-de-angiotensina-y-la-neprilisina/) › Sacubitrilo/valsartán [Farmacología](https://durgical.com/farmacologia/) · [Inhibidores del receptor de angiotensina y la neprilisina (INRA)](https://durgical.com/farmacologia/grupos/inhibidores-del-receptor-de-angiotensina-y-la-neprilisina/) # Sacubitrilo/valsartán Inhibidor de la neprilisina más un ARA II para la insuficiencia cardiaca. Reduce las muertes cardiovasculares y las hospitalizaciones. Actualizado 2026-11-01 - Grupo: [Inhibidores del receptor de angiotensina y la neprilisina (INRA)](https://durgical.com/farmacologia/grupos/inhibidores-del-receptor-de-angiotensina-y-la-neprilisina/) - Enzima: Neprilisina (endopeptidasa neutra) - Código ATC: C09DX04 ✂**Neprilisina (endopeptidasa neutra)**Sacubitrilo/valsartán ⓘ La figura muestra el sacubitrilato (LBQ657), la forma activa del sacubitrilo, unido al sitio activo con zinc de la neprilisina humana; el valsartán actúa por separado sobre el receptor AT1. **Diana en 3D:** Neprilisina (endopeptidasa neutra). Estructura PDB 5JMY (RCSB PDB, dominio público). [Ver la estructura en RCSB PDB](https://www.rcsb.org/structure/5JMY) · Arrastre para girar · pellizque para acercar ## Mecanismo de acción El sacubitrilo es un profármaco que las esterasas convierten en LBQ657, el cual inhibe la neprilisina. Así los péptidos natriuréticos duran más y favorecen la pérdida de sodio, la vasodilatación y menos fibrosis. El valsartán bloquea el receptor AT1 y anula el aumento de angiotensina II que causaría inhibir la neprilisina. Juntos descargan al corazón insuficiente. - Las esterasas convierten el sacubitrilo en LBQ657, que inhibe la neprilisina - Los péptidos natriuréticos duran más: pérdida de sodio y vasodilatación - El valsartán bloquea el receptor AT1 de la angiotensina II - Bajan la precarga y la poscarga; menos remodelado ## Farmacocinética **Metabolismo** El sacubitrilo se convierte por esterasas en LBQ657; el valsartán apenas se metaboliza **Eliminación** El LBQ657 sobre todo por la orina; el valsartán sobre todo por la bilis y las heces ## Indicaciones - Insuficiencia cardiaca crónica, con el beneficio más claro cuando la fracción de eyección es menor de lo normal [Insuficiencia cardíaca →](https://durgical.com/enfermedades/insuficiencia-cardiaca/) - Insuficiencia cardiaca sintomática con disfunción sistólica del ventrículo izquierdo en niños ## Efectos adversos ### Frecuentes - Hipotensión - Hiperpotasemia - Tos - Mareo - Aumento de la creatinina ### Graves (raros, importantes) - Angioedema, más frecuente en pacientes de raza negra - Lesión renal aguda, en especial con estenosis de la arteria renal - Toxicidad fetal ## Contraindicaciones - Embarazo - Antecedente de angioedema con un IECA o un ARA II - Uso con un IECA o en las 36 horas siguientes a él - Uso con aliskireno en personas con diabetes ## Interacciones clave **IECA** Riesgo mucho mayor de angioedema; contraindicado **Diuréticos ahorradores de potasio o suplementos de potasio** Hiperpotasemia **AINE** Empeoramiento de la función renal, sobre todo en adultos mayores o con depleción de volumen **Litio** Toxicidad por litio ## Qué se vigila - Presión arterial - Potasio y creatinina - NT-proBNP (no BNP) para seguir la insuficiencia cardiaca - Signos de angioedema ## Administración y seguridad - Se administra por vía oral dos veces al día; la dosis se sube por pasos según lo permita la presión - Al cambiar desde un IECA, este se suspende y pasan al menos 36 horas antes de la primera dosis - El valsartán de esta combinación no equivale en dosis al valsartán solo: los productos no se intercambian ## Cuidados de enfermería - Confirmar la hora de la última dosis del IECA antes de la primera dosis - Controlar la presión antes de las dosis y preguntar por mareo al ponerse de pie - Vigilar potasio y creatinina, y enseñar que la hinchazón de cara o lengua es una urgencia - Enseñar a pesarse a diario y qué aumento de peso informar ## Embarazo y lactancia Contraindicado: los fármacos que actúan sobre el sistema renina-angiotensina pueden lesionar y causar la muerte del feto; se suspende en cuanto se detecta el embarazo. ## Para recordar El SACUBITRILO salva los péptidos y el VALSARTÁN cuida la puerta: nunca con IECA, esperar 36 horas. ## Póngase a prueba Piense la respuesta y toque la pregunta para verla. ## ¿Qué enzima inhibe el sacubitrilo y cuál es su forma activa? La neprilisina; el sacubitrilo es un profármaco que las esterasas convierten en LBQ657 (sacubitrilato). ## Un paciente con enalapril pasa a sacubitrilo/valsartán. ¿Qué regla de tiempo aplica? Se suspende el enalapril y pasan al menos 36 horas antes de la primera dosis, para evitar el angioedema. ## ¿Por qué puede subir el BNP durante el tratamiento aunque el paciente mejore? El BNP es sustrato de la neprilisina y se degrada menos; por eso se sigue el NT-proBNP. [Agregar a mis tarjetas (3)](https://durgical.app/estudiar/?add=/farmacologia/sacubitrilo-valsartan/) ## Fármacos relacionados - [Valsartán](https://durgical.com/farmacologia/valsartan/) - [Enalapril](https://durgical.com/farmacologia/enalapril/) - [Carvedilol](https://durgical.com/farmacologia/carvedilol/) ## Enfermedades relacionadas - [Insuficiencia cardíaca](https://durgical.com/enfermedades/insuficiencia-cardiaca/) [← Volver al grupo: Inhibidores del receptor de angiotensina y la neprilisina (INRA)](https://durgical.com/farmacologia/grupos/inhibidores-del-receptor-de-angiotensina-y-la-neprilisina/) Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis. Fuentes: [DailyMed - SACUBITRIL AND VALSARTAN tablet, film coated](https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=ccfa182e-8a23-42e1-9062-be2655c96208) (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); [ATCDDD - ATC/DDD Index](https://atcddd.fhi.no/atc_ddd_index/?code=C09DX04) (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026); Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics, 14th ed., ch. 33 (McGraw Hill, 2023). ## **¿Ha detectado un error?** Siempre buscamos mejorar para la comunidad. Cuéntenos qué está mal y nuestro equipo lo revisa. Reportar un error Modelo representativo, solo con fines educativos. --- Source: https://durgical.com/farmacologia/sacubitrilo-valsartan/ License: CC BY 4.0 (https://creativecommons.org/licenses/by/4.0/). Cite as: DurgiPedia (durgical.com), https://durgical.com/farmacologia/sacubitrilo-valsartan/